Comparación de las biodisponibilidades in vitro de Artesunato tabletas de diferentes procedências / Comparación de las bioavailability in vitro Artesunate tablets from different sources

En las décadas pasadas se incrementó los casos de malaria en los países de la cuenca amazónica, inclu-yendo la aparición de P. falciparum y la resistencia a los medicamentos de primera línea; Cloroquina y Sulfadoxina / Pirimetamina, adicionalmente en estudios recientes se reportaron deficiencias en la calidad de los medicamentos antimalaricos43. Por lo que Perú cambió su esquema de tratamiento para P. falcipa-rum no complicada: con Mefloquina más Artesunato en la selva y Sulfadoxina / Pirimetamina en la costa norte. En el esquema de tratamiento de Perú, se utiliza un medicamento genérico nacional (multifuente) que no ha demostrado ser intercambiable con el medicamento original, debido a que la regulación actual no ha implementado este requisito; aunque en la Ley 29459, ya se señale como parte de los requisitos del Registro Sanitario y que se espere entre en vigencia gradualmente. Objetivo: comparar las disponibilida-des in vitro de las tabletas de Artesunato usadas por la estrategia sanitaria de malaria en Perú, con las tabletas de Artesunato fabricadas en empresas precalificadas por la Organización Mundial de la Salud (OMS) en Brasil y Ghana. Metodología: para los ensayos de control de calidad y pruebas de cinética de disolución se utilizó la Farmacopea Non Standard de Los Estados Unidos, las guías de FDA y OMS...

Malaria cases have increased in the countries of the Amazon basin in the past decades, including the ap-pearance of P. falciparum and resistance to first-line drugs; Chloroquine and Sulfadoxine / Pyrimethamine. In recent studies were reported deficiencies in the quality of antimalarial drugs, because of that Peru changed the treatment scheme for uncomplicated P. falciparum, and begin to use Mefloquine plus Arte-sunate for Amazon Area and Sulfadoxine / Pyrimethamine on the North coast. In Peruvian treatment scheme, is used a national generic drug (multisource), which one did not demonstrate to be interchangea-ble with the innovator, because, this is not yet a requirement to get the Sanitary Register, according to Law 29459, and hopefully it will be implemented gradually. Objective: compare the in vitro availability of Artesunate tablets used by the health strategy against malaria in Peru, with Artesunate tablets manufac-tured by WHO prequalified manufactures from Brazil and Ghana. Methodology: testing and dissolution kinetics tests were performed with Non Standard Pharmacopoeia of the United States, FDA and WHO guidelines...

Estudio de bioequivalencia del ibuprofeno 400 mg tabletas / Bioquivalence study of ibuprofen 400 mg tablets

Objetivo. Determinar la biodisponibilidad de dos formulaciones de ibuprofeno 400mg tabletas, para establecer si el medicamento multifuente (genérico) es bioequivalente al de referencia (Motrin® 400mg). Materiales y métodos. Se diseñó un estudio abierto, randomizado, cruzado, dos periodos, con siete días de lavado, con 12 voluntarios sanos de ambos sexos, entre 21 y 48 años, quienes ingirieron una tableta del medicamento genérico o de referencia, según randomización, con 200mL de agua. Luego de ingerir el medicamento se colectó 4mL de sangre por voluntario para la cuantificación plasmática de ibuprofeno. Las muestras de plasma se analizaron por cromatografía líquida acoplada al espectrofotómetro de masas (LC-MS/MS) con ionización electrospray ión negativo, aplicando monitoreo de reacción selectiva. La bioequivalencia se determinó con los parámetros farmacocinéticos de área bajo la curva AUC(0-t), UC(0-∞) y concentración máxima (Cmax). Resultados. Según análisis estadístico, se encontraron: AUC multifuente(0-t) = 86,85 (μg*h)/mL, AUCRef.(0-t)= 81,20 (μg*h)/mL, AUCmultifuente(0-∞)= 88,67 (μg*h)/mL, AUCRef.(0-∞)= 82,83(μg*h)/mL, Cmáxmultifuente = 17,70 ug/mL, CmáxRef. =18,09 μg/mL, con rango de 0,93-1,24 para AUC(0-t), 0,93-1,24 para AUC(0-∞) y 0,81-1,19 para Cmax. Conclusión. Los valores encontrados de ibuprofeno están dentro de los requisitos de la OMS y la FDA, para establecer bioequivalencia (0,80û1,25), demostrándose que el ibuprofeno genérico es bioequivalente al de referencia en velocidad y cantidad de ibuprofeno absorbido en el organismo.

Objective. To determine the bioavailability of two dosage forms of ibuprofen 400mg tablets, for establishing if the multisource (generic) drug is bioequivalent to the reference (Motrin® 400mg tablets). Materials and methods. It was designed an opened study, randomized, two periods, cross over, and seven days washout period, with 12 healthy volunteers (male and female), between 21 and 48 years old, who have taken one tablet of the multisource or reference tablets; according to randomization; with 200 mL of water. After drug intake 4 mL of blood was collected from each volunteer, for quantification of ibuprofen. The plasma samples with ibuprofen and sodium diclofenac (internal standard) were analyzed by liquid chromatography tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) with negative ion electrospray ionization using selected reaction monitoring. The bioequivalence was established with pharmacokinetics parameters: area under the curve AUC(0-t), AUC(0-∞) and maximum concentration (Cmax). Results. According to statistical analysis were founded: AUCmultisource(0-t) = 86.85 (ug*h)/mL, AUCRef.(0-t) = 81.20 (ug*h)/mL, AUCmultisource(0-∞) = 88.67 (ug*h)/mL, AUCRef.(0-∞) = 82.83 (ug*h)/mL, Cmáxmultisource = 17.70 ug/mL, CmáxRef.=18.09 ug/mL, with intervals of 0.93-1.24 for AUC(0-t), 0.93-1.24 for AUC(0-∞) and 0.81-1.19 for Cmax. Conclusions. The values founded for AUC(0-t), AUC(0-∞) and Cmax are within the established limits by WHO and FDA (0,80 -1,25), so ibuprofen 400mg tables; multisource drug, is bioequivalent to Motrin 400mg tablets, with regard to both the rate and extent of absorption.