Caracterización de la formulación de -Macroagregados de albúmina / Characterization of - macroaggregates formulation

RESUMEN En este trabajo se realizó la caracterización del proceso de formación y marcaje de los macroagregados de albúmina (MAA) con . Con este fin se efectuaron estudios comparativos para establecer el papel de la desnaturalización en presencia del durante la formulación de -Sn-MAA, para ello se utilizaron tres formulaciones. Se realizó un análisis estructural cualitativo de la albúmina sérica humana para describir el sistema a través de un modelo gráfico. Los resultados mostraron diferencias importantes en el comportamiento radioquímico de las tres formulaciones. La formulación de -Sn-MAA (A) mostró un comportamiento superior, con purezas radioquímicas cercanas a 95% en los tiempos estudiados y una disociación inferior al 20% en 24 h.El modelo gráfico permitió explicar, a través de sencillas representaciones, los procesos involucrados en el sistema estudiado, permitiendo una mejor comprensión de este.

ABSTRACT The aim of this paper was to study the formation and radiolabelling of 99m Tcalbumin macroaggregates. Comparatives studies of three formulations to establish the role of denaturalization and in the formulation of -Sn-MAA were carried out. A qualitative structural analysis of human serum albumin was performed in order to give a description of the studied system using a graph model. The results showed important differences in the radiochemical behavior of the three formulations. -Sn-MAA (A) formulation had the best behavior, with radiochemical purity close to 95% and dissociation below 20% after 24 h of being radiolabeled. The graph model explained with simple representations the process involved in the studied system;thus allowing a better knowledge of it.

Formulación de -Macroagregados de albúmina para estudios de perfusión pulmonar / Preparation of -macroaggregated albumin for lung perfusion studies

RESUMEN En este trabajo, se realizó el diseño, optimización, control de calidad de pureza radioquímica, cualidad biológica y estudios de estabilidad en el tiempo de una formulación de macroagregados de albúmina a partir de la desnaturalización controlada de la ASH. Se realizó un diseño experimental con un plan factorial para determinar las condiciones ideales de la formulación. Los resultados mostraron que la concentración de albúmina en el intervalo 515 mg/mL es irrelevante, sin embargo, el pH final de la mezcla y la velocidad de agitación sí fueron relevantes, así como todas las variables de interacción. Con las condiciones seleccionadas en el diseño experimental, se obtuvieron formulaciones con tamaño de partículas con diámetros comprendidos entre 11 y 80 µ, que cumplieron los criterios de pureza radioquímica establecidos internacionalmente, así como la condición de esterilidad y apirogenicidad. La biodistribución en animales de experimentación mostró imágenes pulmonares de buena calidad. Los lotes producidos mantuvieron estabilidad física, radioquímica, biológica y microbiológica durante 90 días de conservación a 4°C.

ABSTRACT The present paper shows the design, optimization, quality control for testing radiochemical purity, biological quality and realtime stability studies of a preparation of macroaggregated albumin from the controlled denaturation of HSA. An experimental design with a factorial plan was carried out in order to determine the ideal conditions for the preparation. The results showed that variations of albumin concentrations within the range of 515 mg/mL were irrelevant, however, the final pH of the mixture and the stirring speed were significant variables, as well as their interaction. Formulations with particles of diameter between 11 and 80 µ were obtained with the conditions selected in the experimental design which met the internationally established criteria for radiochemical purity, sterility and apyrogenicity. The biodistribution in experimental animals showed good quality lung images. The produced lots maintained physical, radiochemical, biological and microbiological stability during 90 days of storage at 4°C.

La preparación de radiofarmacos marcados con radionuclidos de iodo. III. Preparación de Hipuran-131I / Preparation of radiopharmaceuticals labeled with iodine radionuclides. III. Prepara-tion of hipuran-131I

Se obtiene a partir de sal sódica de ácido o-iodohipúrico de la firma Merck el radiofármaco hipuran-131I. El o-iodohipurato de sodio se utiliza en su forma original y purificado. La purificación se realiza por la extracción con el benceno. El marcaje procede por medio de un KIT (juego de reactivos) preparado previamente. Se realiza control de la pureza radioquímica del radiofármaco obtenido en comparación con otros, preparados con diferentes materias primas y con el hipuran-131I importado de la URSS. Se determinaque el radiofármaco preparado conla materia prima purificada tiene la pureza radioquímica adecuada para emplearse en la práctica médica

Destino final del fenol I 131 en el tratamiento por inyección intratumoral del adenona prostático / Final destination of 131 I phenol in the treatment of prostatic adenoma by intratumoral injection

Se realizó una evaluación sobre el destino final del producto inyectado dentro del adenoma prostático, como método terapéutico. Se evaluó la difusión del fenol inyectado en el tumor, empleando el método de radioiodación del fenol con I 131. Se realizaron mediciones cuantitativas en orina y sangre y semicuantitativas por recuento de tipos externos. Se confeccionaron los gráficos de acuerdo con los resultados de las lecturas y cinta de registro. De los resultados obtenidos se hicieron las conclusiones

Marcación de leucocitos con 99mTc: informe preliminar / 99mTc leukocyte labeling: preliminary report

Se prueba una técnica de marcación de leucocitos en sangretotal mediante el proceso de fagocitosis de un coloide de 99mTc, con el objetivode contar con un radiofármaco que permita la detección de procesos inflamatoriosy quizás, la realización de diagnóstico diferencial entre dichos procesos y las neoplasias. Se ensayaron los siguientes coloides: 99mTc-S-coloidal, 99mTc-Sn-fitón y 99mTc-Sn-coloidal, para probar la solubilidad de cada uno por el citrato desodio, lo cual resuelve el problema de la adsorción inespecífica del coloide no fagocitado a la superficie celular y muestra los mejores resultados el 99mTc-Sn-coloidal. Además, se analizó la influencia de la presencia del agente protector del coloide en dicha solubilidad, se encontró mejor solubilidad para el 99mTc-Sn-coloidal sin protector. En estas preparaciones, se encontró que la masa de Sn2+ para lograr la óptima pureza, resultó ser el triplo de la masa de las preparaciones habituales. Los leucocitos no mostraron fagocitosis frente al 99mTc-Sn-fitóny frente al 99mTc-Sn-coloidal las células mononucleares (MN) de mejores resultados a las polimorfonucleares (PMN), aumentaron su actividad fagocítica cuando el proceso se realizó a 37-C por 30, con un coloide que tenía una hora de formado y cuando la sangre se mantuvo previamente a 37-C, se obtuvo un valor de 53 como máximo. Quedan aún por realizar algunas modificaciones que harán óptimo el proceso

Un método rápido y efectivo de marcaje de microesferas de albúmina con 113m In y 99mTc / An effective and rapid method for labeling albumin microspheres with 113m In and 99mTc

Se elaboró un método de marcaje de microesferas (mic A) con 113mIn y 99mTc. Se determinó el PH óptimo de marcaje, la influencia de la cantidad de Tween 80 y de cloruro estannoso (SnCl2, H2O), y el tiempo óptimo y mínimo de calentamiento y agitación. Los radiofármacos 99mTc-Sn-micA y 113m In-Sn-micA preparados por el método elaborado tienen pureza radioquímica mayor del 95. La introducción de este método dará la posibilidad de preparar los radiofármacos mencionados sin necesidad de importarlos

Preparación de radiofármacos para gammagrafía humana (III) / Preparation of radiopharmaceuticals for human gammagraphy (III)

Se describen los métodos de radioiodación empleados en la preparación de albúmina sérica humana y estrógenos. Se plantea que los rendimientos del marcaje con el radioioduro varían del 75-96 , lo cual está en función del método empleado y del propio compuesto en sí. Se informa que la pureza radioquímica encontrada fue más elevada para la albúmina y el estradiol, en relación con los restantes compuestos. Se señala que en los estudios de biodistribución de los estrógenos radioiodados en ratas, el dietil-etil-bestrol fue el de mayor deposición en la próstata y las suprarenales

La preparación de radiofármacos marcados con radionúclidos de iodo: II. Preparación de rosa de bengala marcada com 131I / Preparation of radioiodine nuclides labeled radiopharmaceuticals: II. Preparation of 131I rose bengal

Se estudia la preparación del radiofármaco rosa de bengala-131I, utilizando Na131I de baja actividad específica y un método de marcaje a partir de un KIT. Se investiga la influencia de los componentes de la reacción de intercambio isotópico en el desarrollo de la misma. Se llega a nuevas conclusiones acerca del mecanismo de la reacción de intercambio, desconocidas hasta ahora a partir de los resultados obtenidos. Se informa que la biodistribución en ratas y el estudio de flujo hepático realizado en conejos indican que el radiofármaco cumple los parámetros requeridos para su utilización en humanos

La preparación de radiofármacos, marcados con radionúclidos de iodo: I. Un método rápido de producción de ácido o-iodohippúrico-131I / Preparation of iodoradionuclides labelled radio-pharmaceuticals: I. A rapid method for the production of o-iodohippuric-131I acid

Se estudia la reacción de intercambio isotópico o-iodohippúrico y ioduro-131I de sodio, con el objetivo de la obtención de un KIT, a partir del cual se produce el radiofármaco hippuran-131I, utilizando Na 131I de baja actividad específica. Este radiofármaco se usa para determinar el funcionamiento renal. Se investiga la influencia de diferentes parámetros en el desarrollo de la reacción descrita anteriormente. Se realiza control de pureza radioquímica del radiofármaco, sus biodistribución y renograma en animales. Se encuentra que el aumento de la concentración del catalizador de la reacción aumenta la velocidad del intercambio. Además, el tiempo en que se termina el marcaje de ácido o-iodohippúrico depende de la cantidad del complejo intermediario formado del mismo con los iones CU+. Se obtiene el hippuran-131I a partir del KIT prescrito con Na 131I de baja actividad especifica con susficiente pureza radioquímica y rendimiento. Los estudios en animales señalan que el radiofármaco obtenido tiene un comportamiento similar que el hippuran-131I, actualmente usado en Cuba, procedente de la URSS. La aplicación de nuestro trabajo investigativo dará la posibilidad de desarrollar la producción propia de dicho radiofármaco en Cuba sin necesidad de importarlo