Protease inhibition activity of extracts from Salicaceae species from Brazilian Cerrado and Atlantic Rain Forest and of an enriched fraction of clerodane diterpenes (casearins) / Atividade biológica de uma fração enriquecida de diterpenos clerodânicos (casearinas) e de extratos de espécies de Salicaceae do Cerrado e Mata Atlântica em um ensaio de inibição de proteases

Considering the traditional use of Casearia sylvestris Sw., Salicaceae, to threat gastric injuries and the pre-clinical studies showing its efficacy we aimed to screen other species to explore the biological activity of some species of this family. For this, we used a protease inhibition assay as a model for searching gastric anti-ulcer plant extracts. The ethanolic and aqueous extracts from branches and leafs of C. gossypiosperma, C. decandra and C. rupestris showed high percentage inhibition of pepsin, approximately 50 percent, with 1 μg/mL concentration. Curiously, C. obliquoa and Flacourtia ramontchi did not inhibit pepsin, but its most apolar extract showed inhibitory activity in the subtilisin assay. The enriched fraction of clerodane diterpenes inhibited the activity (42.75 percent) of pepsin with 1 ug/mL, but it did not inhibit subtilisin (23.76 percent). The results obtained with apolar and polar extracts from branches and leaves of some species of Salicaceae showed a different pattern of inhibition of two proteases, the aspartic pepsin and the serinic subtilisin, related with different biological activities. The results with the enriched fraction of clerodane diterpenes suggests that the activity observed with the C. sylvestris may be related with the presence of these substances in the crude extract.

Considerando o uso popular de Casearia sylvestris Sw., Salicaceae, para o tratamento de problemas gástricos e resultados pré-clínicos que mostraram potencial atividade anti-ulcerogênica, foi realizado um screening farmacológico para avaliar a atividade biológica de outras espécies de Salicaceae. Para isso, foi utilizado um ensaio de inibição de proteases como um modelo farmacológico molecular para screening de extratos com atividade anti-ulcerogênica. Os extratos etanólico e aquoso dos galhos e folhas de C. gossypiosperma, C. decandra e C. rupestris mostraram inibição da atividade da pepsina em aproximadamente 50 por cento com a concentração de 1 μg/mL. Curiosamente, C. obliquoa e Flacourtia ramontchi não apresentaram atividade sobre a pepsina, mas seus extratos mais apolares mostraram atividade inibitória sobre a subtilisina. A fração enriquecida de diterpenos clerodânicos mostrou atividade inibitória (42,75 por cento) sobre a pepsina com a concentração de 1 μg/mL, mas não sobre a subtilisina (23,76 por cento). Os resultados obtidos com os extratos e folhas das espécies testadas mostraram um padrão de atividade diferente sobre os dois tipos de proteases, a pepsina e a subtilisina, as quais estão relacionadas com diferentes tipos de atividades biológicas. Ainda mais, os resultados com a fração enriquecida de diterpenos clerodânicos sugerem que estas substâncias podem estar relacionadas com a atividade do extrato bruto de C. sylvestris.

Chemical and anti-ulcer evaluation of Jodina rhombifolia (Hook. & Arn.) Reissek extracts / Estudo químico e da atividade antiúlcera de Jodina rhombifolia (Hook. & Arn.) Reissek

Jodina rhombifolia (Hook. & Arn.) Reissek (Santalaceae) is a medicinal plant popularly used as an anti-ulcer medicine. The plant native from Southern Brazil was chemically investigated and tested for its in vivo gastric anti-ulcer property by chloride acid/ethanol model. The chromatographic analysis of the hydroethanol extract of its leaves revealed the presence of C-glycosylflavonoids. From the n-butanol fraction of the hydroethanol extract of its aerial parts, vicenin-2 was isolated as the main component and identified by spectroscopic methods; and, a direct comparison with authentic samples was made. This fraction afforded three other C-glycosylflavonoids: vitexin, orientin and swertisin; all of them identified by direct comparison with authentic samples. We found that the oral administration of aqueous and hydroethanolic extracts led to a significant decrease in the ulcer index.

Jodina rhombifolia (Hook. & Arn.) Reissek (Santalaceae) é uma espécie vegetal nativa do Sul do Brasil e usada externamente na medicina popular para o tratamento de úlcera na pele. Neste trabalho foi estudada a atividade antiúlcera gástrica em ratos usando como indutor ácido clorídrico/etanol. Os extratos hidroetanólico e aquoso apresentaram atividade antiúlcera no modelo utilizado. A análise cromatográfica do extrato hidroetanólico das folhas indicou a presença de C-glicosilflavonóides. Da fração n-butanólica obtida por extração seqüencial do extrato hidroetanólico foi isolada e identificada por métodos espectroscópicos a vicenina-2 como substância majoritária. Desta fração também foram identificados por CCD bidimensional, com auxílio de substâncias de referência, outros três C-glicosídeos: vitexina, orientina e swertisina.

Atividades antiúlcera e antioxidante do extrato de folhas de Syzygium jambos (L) Alston (Myrtaceae) / Antiulcerogenic and antioxidant activities of leaf extract of Syzygium jambos (L) Alston (Myrtaceae)

Syzygium jambos (L.) Alston, Myrtaceae, é empregado na medicina popular como digestivo e antiinflamatório. A triagem fitoquímica da droga pulverizada (folhas) indicou a presença de flavonóides, taninos e óleo volátil. O extrato hidroetanólico a 70 por cento das folhas de S. jambos foi preparado por percolação e liofilizado. O conteúdo de taninos das folhas e do extrato foi calculado, respectivamente, em 21,9 por cento e 43,3 por cento. O teor de flavonóides foi de 0,6 por cento (folhas) e 1,2 por cento (extrato). A administração oral prévia do extrato (400 mg/kg) a ratos Wistar reduziu significativamente as lesões gástricas induzidas por etanol acidificado. No modelo de úlcera subcrônica, com indução de lesão gástrica utilizando ácido acético a 30 por cento, o tratamento com o extrato (400 mg/kg) não apresentou resultado significativo. A atividade antioxidante do extrato foi avaliada através dos modelos de lipoperoxidação e de medida de capacidade seqüestrante de radicais DPPH. Os valores obtidos de Q1/2 (MDA) e CE50 (DPPH) foram, respectivamente, 0,17 μg/mL e 5,68 μg/mL.

Syzygium jambos (L.) Alston, Myrtaceae, is commonly employed in folk medicine as digestive and anti-inflammatory. Phytochemical screening of the powdered dried leaves indicates the presence of flavonoids, tannins and essential oil. Hydroethanol extracts (70 percent) were prepared by percolation and freeze-drying. The tannin content of dried leaves and extract was, respectively, 21.9 percent and 43.3 percent. The flavonoid content was 0.6 percent (dried leaves) and 1.2 percent (extract). Previous oral administration of S. jambos leaves extract (400 mg/kg) to rats reduced significantly gastric injury induced by HCl/ethanol. At the subcronic ulcer model by induction with 30 percent acetic acid the results were not significant. In vitro antioxidant activity of S. jambos extract was evaluated by malondialdehyde (MDA) and DPPH free radical method. The Q1/2 for MDA assay was 0.17 μg/mL and the EC50 for DPPH assay was 5.68 μg/mL.

Atividades antiúlcera e antioxidante Baccharis trimera (Less) DC (Asteraceae) / Antiulcerogenic and antioxidant activities of Baccharis trimera (Less) DC (Asteraceae)

A "carqueja", Baccharis trimera (Less) DC (Asteraceae), é uma espécie vegetal característica de regiões tropicais, muito utilizada na medicina popular como antiinflamatória, hipoglicemiante e em tratamento de problemas digestivos. A avaliação da atividade antiúlcera do extrato bruto liofilizado e do extrato liofilizado da "resina" (porção que durante a concentração dos extratos ficava depositada no fundo do recipiente com aspecto viscoso e pegajoso) foi realizada através de indução aguda por etanol acidificado. O extrato bruto liofilizado, na dose de 400 mg/ kg, reduziu a área de lesão em 90 por cento, 200 mg/kg, 87 por cento, 100 mg/kg, 66 por cento e o fármaco controle (lansoprazol), 66 por cento. O extrato liofilizado da "resina", administrado na dose de 400 mg/kg, reduziu a área de lesão em 82 por cento, 200 mg/kg, 82 por cento, 100 mg/kg, 53 por cento e o fármaco controle (lansoprazol), 70 por cento. A atividade antioxidante foi ensaiada com extrato bruto liofilizado, extrato liofilizado da "resina", pó da droga e frações clorofórmica, acetato de etila, etanol e etanol 50 por cento através do método que reduz o radical 2,2'-difenil-1-picril-hidrazil (DPPH), permitindo após o equilíbrio da reação, calcular a quantidade de antioxidante gasta para reduzir 50 por cento do DPPH, apresentando resultado evidente, comparado à vitamina E. Não foram verificados sinais de alteração aparente no ensaio de toxicidade na dose única de 5g/kg, em camundongos.

Baccharis trimera (Less) DC (Asteraceae) is a medicinal Brazilian plant well-known by "carqueja". Natural from tropical regions, used as home-made medicine as anti-inflammatory, hypoglycemiant and for the treatment of digestive problems. The evaluation of the antiulcer activity of the extract and the "resin" (portion which during the extracts concentration was settled at the bottom of the recipient, showing a viscous and clammy aspect), was accomplished through the acute induction by acidified ethanol. The lyophilized extract, at a dose of 400 mg/kg, reduced the lesion area at 90 percent; 200 mg/kg, at 87 percent; 100 mg/kg, at 66 percent; and the control (lansoprazol) at 66 percent. The "resin" administered at the 400 mg/kg dose reduced the lesion area at 82 percent; 200 mg/kg, at 82 percent, 100 mg/kg, at 53 percent and the control (lansoprazol), at 70 percent. The antioxidant activity of the lyophilized extract, of the "resin" of the powdered drug, of the chloroform, ethyl acetate, ethanol and 50 percent ethanol fractions was tested following the method which reduces the 2,2-dipheny l-1 -picrylhydrazyl (DPPH) radical, permitting after the reaction balance, to calculate the amount of antioxidant spent to reduce 50 percent of the DPPH. The result was meaningful, when compared with the vitamin E result. The acute toxicity test performed in mice showed no apparent alteration.

Estudo fitoquímico e biológico do cambucá Plinia edulis ( Vell. ) Sobral - Myrtaceae / Phytochemical and Biological Studies of cambucá - Plinia edulis ( Vell. ) Sobral Myrtaceae

Plinia edulis (Myrtaceae), espécie arbórea popularmente conhecida como cambucá, é nativa da Mata Atlântica brasileira. Apesar do emprego na medicina tradicional em diversas moléstias, incluindo distúrbios gástricos, não existem estudos relacionando as atividades biológicas e os constituintes químicos da espécie. Esta tese relata a avaliação da gastroproteção, da atividade antioxidante, da citotoxicidade e da mutagenicidade do extrato etanol/água de folhas de P. edulis e das frações. Com o objetivo de correlacionar os metabólitos secundários com a eficácia da droga vegetal na medicina tradicional, o extrato foi submetido à partição e posterior fracionamento cromatográfico. O extrato apresentou atividade gastroprotetora significativa em modelo de indução de úlceras por etanol acidificado em ratos em doses de 100, 200 e 400 mg/kg via oral, sendo mais ativo que o fármaco de referência lansoprazol. Entre as frações, a hexânica (100 mg/kg p.o.) foi a mais eficaz, mas apresentou menor atividade do que o extrato bruto. A gastroproteção do ácido ursólico também foi avaliada, mas embora outros triterpenos sejam conhecidos como gastroprotetores, o ácido ursólico (50 mg/kg p.o.) reduziu a área lesionada, mas não apresentou atividade significativa no modelo empregado. O extrato não evidenciou mutagenicidade na concentração de 20 mg/placa no Ensaio de Ames e apresentou atividade antioxidante pronunciada, com CE50 de 5,75 µg/mL no ensaio com DPPH e valor de ORAC de 3.948 µmol de Trolox/g de extrato. O extrato e as frações foram avaliados quanto à citotoxicidade em linhagens de células tumorais humanas de UACC62 (melanoma), MCF-7 (mama), NCI 460 (pulmão), OVCAR03 (ovário), PC-03 (próstata), HT-29 (cólon), 786-0 (rins), NCI-ADR (mama com fenótipo de resistência a múltiplos fármacos) e linhagem de células normais de ovário de hamster chinês (CHO) in vitro. O extrato e as frações apresentaram citotoxicidade seletiva dose-dependente em células cancerígenas e atividade proliferativa em células normais. A partir das frações de hexano e acetato de etila foram identificados ß-amirina, lupeol, ß-sitosterol, ácido oleanólico, ácido ursólico, ácido maslínico, ácido corosólico, galato de etila, ácido gálico, quercitrina, miricitrina e quercetina por meio de análises espectrométricas. Estes resultados dão suporte à utilização popular desta espécie e estão provavelmente associados à presença dos flavonóides e triterpenos identificados no extrato

Plinia edulis (Myrtaceae), an arboreous species popularly known as cambucá, is native in Brazilian Atlantic Rain Forest. Despite its traditional uses in many diseases, which include gastric disorders, no reports are available on the relationship between the biological activities of its extract and its chemical constituents. This thesis reports the evaluations of the the aqueous ethanol extract of leaves of P. edulis and its fractions on gastroprotective effect, antioxidant capacity, cytotoxicity and mutagenicity of. In order to correlate the secondary metabolites and the efficacy of the crude drug in traditional medicine, the extract was submitted to solvent partition followed by chromatographic fractionation. The extract exhibited significant gastroprotective effect on HCl/ethanol-induced ulcers in rats at doses of 100, 200 and 400 mg/kg p.o., even more active than the reference drug lansoprazole. Among the fractions, the hexane fraction (100 mg/kg p.o.) was the most effective, but showed lower activity than the crude extract. In addition, the gastroprotective effect of ursolic acid was evaluated. Although others triterpenes are well known as gastroprotective agents, ursolic acid (50 mg/kg p.o.) reduced the lesion area, but did not show significant activity on this model. The extract did not show mutagenicity at the concentration of 20 mg/plate in the Ames test and exhibited high antioxidant activity, with EC50 of 5.75 µg/mL on the DPPH assay and ORAC value of 3948 µmol Trolox/g of extract. The extract and its fractions were evaluated for cytotoxic activity against human tumour cell lines as UACC62 (melanoma), MCF-7 (breast), NCI 460 (lung, non-small cells), OVCAR03 (ovarian), PC-03 (prostate), HT-29 (colon), 786-0 (renal), NCI-ADR (breast expressing phenotype multiple drugs resistance) and CHO (Chinese Hamster Ovary) normal cell line in vitro. The extract and its fractions showed selectively dose-dependent cytotoxicity against cancer cells and proliferative activity in normal cells. The hexane and ethyl acetate fractions yielded ß-amyrin, lupeol, ß-sitosterol, oleanolic acid, ursolic acid, maslinic acid, corosolic acid, ethyl gallate, gallic acid, quercitrin, myricitrin and quercetin, which were identified based on spectrometric analyses. These results provide scientific support to the traditional use of this species, which are probably associated with the flavonoids and triterpenoids identified in the extract

Pharmacological studies of ethanolic extracts of Maytenus rigida Mart (Celastraceae) in animal models

The crude ethanol extract (EEOH) of the bark of Maytenus rigida Mart (Celastraceae) a plant used in Brazil herbal traditional medicine, was tested for anti-inflammatory, antiulcer and antidiarrhoeal activities in animal models. No acute toxicological sign was observed in animals treated with the highest dose (5000 mg/kg, p.o. or 2000 mg/kg i.p.) of EEOH. The extract doses of 250, 500 or 750 mg/kg revealed a significant inhibitory effect (P < 0,01) in carrageenin-induced rat paw oedema and exhibited ulcer-protective properties against ethanol-induced ulceration in rats. An anti-diarrhoeal activity (P < 0.01) was also observed in castor-oil-induced diarrhoeal in mice. The intestinal transit was significantly (P < 0.01) reduced, however the pretreatment did not reduce the weight of intestinal contents. These results support the popular applications of Maytenus rigida for the treatment of inflammation, ulcer and diarrhoea in Brazil herbal traditional medicine.

O extrato etanólico bruto (EEOH) da casca de Maytenus rigida Mart (Celastraceae) uma planta da medicina popular do Brasil, foi testado para a atividade antiinflamatória, antiúlcera e antidiarréica em modelos animais. Não foi observado sinal de toxicidade aguda nos animais tratados com doses elevadas do EEOH (5000 mg/kg, v.o. ou 2000 mg/kg i.p.). O extrato nas doses de 250, 500 e 750 mg/kg mostrou um significante efeito inibitório (P < 0,01) no edema de pata induzido por carragenina e exibiu propriedade protetora contra a ulceração induzida por etanol em ratos. Também uma atividade antidiarréica (P < 0,01) foi observada na diarréia induzida por óleo de rícino em camundongos. O trânsito intestinal foi reduzido significativamente (P < 0.01), porém o pré-tratamento não reduziu o peso do conteúdo intestinal em ratos. Os resultados dão suporte à utilização de Maytenus rigida na medicina popular do Brasil para o tratamento da inflamação, da úlcera e da diarréia.

Estudo farmacognóstico, farmacológico e toxicológico de Anacardium occidentale Linn. (Anacardiaceae) clone CCP-76 / Pharmacognostic and toxicological study of Anacardium occidentale (Anacardiaceae) clone CCP76

Os extratos totais, assim como os compostos fenólicos isolados de diferentes partes de Anacardium occidentale conhecido popularmente no Brasil como cajueiro mostraram atividades antiúlcera e antibacteríana. O objetivo deste trabalho foi a verificação destas atividades nas folhas após estudo farmacobotânico, químico e toxicológico. Para a analise anatômica foram utilizados cortes do terço mediano inferior da lâmina foliar. Nesta, as epidermes em vista frontal apresentam cutrcula estriada, na face abaxial, a epiderme é constituída de células de formato poligonal, com paredes bem justapostas. Na face adaxial, as células são de paredes espessas, ligeiramente onduladas. A mesma é constituída de estômatos de tipo anomocítico e de tricomas glandulares de forma ovóide. O mesófilo é constituído de duas camadas de parênquima paliçádico, espessas, de forma quase regular e de parênquima lacunoso com células de forma irregular, envolvendo os feixes vasculares de nervuras secundarias. Extensões de fibras são observadas no mesófilo. A nervura mediana possui um colênquima desenvolvido e ductos são encontrados no floema assim como no parênquima medular. Drusas são encontradas no parênquima lacunoso assim como no parênquima fundamental e no colênquima. A partir da triagem fitoquímica, da cromatografia em camada delgada, cromatografia liquida de alta eficiência e cromatografia liquida acoplada a espectrometria de massa, verificou-se a presença nas folhas de cajueiro de compostos polifenólicos, particularmente de heterosfdeos flavonóidicos. As estruturas de flavon6ide que parecem ser mais evidentes, de acordo com a cromatografia liquida acoplada a massa, são principalmente os heterosídeos da quercetina...

Crude extracts as well as phenolics isolated from the bark or the fruit of Anacardium occidentale popularly known as cajueiro in Brazil, showed antiulcer and antibacterial effects. The aim of this work was to verify those effects in the leaf, botanical, chemical and toxicological studies. Ultrastructure of the leaf was carried on. Cross-sections from the third inferior part of the leaf blade were used. Cashew leaf contains uniseriate epidermis with a sub-eperdimic layer, anomocytic stomata and glandular ovoid trichomes on the inferior surface. The mesophyll exhibits two cell layers of palisadic parenchyma and a lacunose parenchyma containing vascular bundles of the secondary nervures. The median nervure contains a developed collenchyma. Several druses of calcium oxalate are present in the fundamental parenchyma, lacunose parenchyma and in the collenchyma. Resin ducts are also observed in the phloem as well as in the medullar parenchyma. Extensions of sclerenchymatous fibres are observed in the mesophyll. By phytochemical analyses using TLC, HPLC-DAD and positive ions LC-ESIMS, we verified the presence of polyphenols in cashew leaves particularly heterosids of flavonoids. From LC-ESI-MS, evident structures of flavonoids seemed to be heterosids of quercetin. Ethanol 70% extract of cashew leaves was used for antiulcer and antibacterial essays. With extract dose 400mg/kg, ulcer lesions induced by HCL/ethanol 60% in rats, decreased about 98%. By a dose-response effect study, ED50 was evaluated about 150 mg/kg. Extract doses higher than 100mg/kg showed potential of lesion inhibition superior to lansoprazol 30mg. Extract methanolic fraction that gave 88,20% of ulcer inhibition likely contains the principie active of the antiulcer effect. Using bacterial strains, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 35218 and ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 and a clinical isolate Campylobacter coli, for antibacterial essay, the ethanolic extract and one fraction rich in flavonoids were only active in S. aureus with MIC and MBC equal to 320 µg/mL. Acute, 30-day and 90-day subacute toxicity studies were carried out. Crude extract DL50 was superior to 2000mg/kg. Based on biochemical analyses for the evaluation of renal and hepato-biliary functions, level of urea, creatinine, transaminases, total protein, albumin, bilirubin, cholesterol and calcium proved that the extract is biologically tolerated by rat organismo This result was also confirmed by studies in hematology and histopathology. Genotoxity was accessed by Ames test in Salmonella typhimurium strains TA97, TA98, TA100, TA102 and bone marrow micronucleus test in mice. The extract exhibited sign of frameshift and base pairs substitution. Extract dose 2000mglkg seemed to induce damage in the chromosomes however; the activity was extremely inferior to the c1astogenic effect induced by ciclophosphamide.

Estudo biofarmacognóstico de Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze Asteraceae / Pharmacognostic evaluation of Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze Asteraceae

Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze, conhecido popularmente no Brasil como carrapichinho pertence à família Asteraceae e é utilizado na medicina popular como hepatoprotetora, diaforética, antiblenorrágica, antimalárica, entre outras funções. O objetivo do presente trabalho foi estudar a espécie sob o aspecto botânico, químico e farmacológico. Assim, folhas e caules foram analisados macro e microscopicamente, contribuindo no auxílio da diagnose da espécie. Os órgãos em estudo foram submetidos a ensaios preliminares para a pesquisa dos principais grupos de princípios ativos provenientes do metabolismo secundário dos vegetais. Diferentes extratos foram obtidos por percolação e por decocção, sendo alguns deseus componentes isolados por CCD preparativa e identificadas por CG/EM. O óleoessencial do vegetal, coletado em diferentes épocas do ano e variados estágios de desenvolvimento, foi obtido em aparelho de Clevenger modificado, sendo que sua composição também foi analisada por CG/EM. O extrato clorofórmico e o extrato hidroetanólico liofilizado (EHL) foram avaliados quanto à atividade antimalárica e antileishmania. Com o EHL foi realizado também ensaio de atividade antiúlcera em ratos Wistar Hannover fêmeas e atividade antimicrobiana em bactérias e fungos. A espécie em estudo, nas condições deste trabalho, apresentou flavonóides, taninos, saponinas, óleo essencial e mucilagens. O extrato clorofórmico e hidroetanólico liofilizado, nas concentrações de 100 µg/mL, provocaram 100% de morte dos protozoários de Plasmodium chabaudi AJ, porém ambos não apresentaram atividade em promastigotas de Leishmania (L.) chagasi nesta concentração. O EHL na concentração de 10 mg/mL demonstrou significativa atividade antifúngica contra o Aspergillus niger, não apresentando nenhuma atividade para Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli e Candida albicans. O mesmo extrato, na concentração de 400 mg/kg, administrada por via oral, mostrou-se com atividade antiúlcera aguda significativa, reduzindo a Área Total de Lesão (ATL) em 49,13% em relação ao controle. O óleo essencial, nas condições do experimento, apresentou diferenças qualitativas e quantitativas quando comparado a estudos já realizados, sendo constituído em sua maioria por sesquiterpenos dos grupos cadinano (α-cadinol e δ-cadineno), cariofilano (ß-cariofileno) e, principalmente, germacrano (globulol). As análises permitiram concluir ainda que o isômero do espatulenol é o componente exclusivo e majoritário do óleo essencial de caule e o isômero do globulol, o componente presente em maior quantidade no óleo quando o vegetal encontra-se em fase de floração

Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze, known popularly in Brazil as carrapichinho belongs to the family Asteraceae and it is used in the tradicional medicine as hepatic protector, diaforetic, blenorragic activity, antimalarial activity among others. The objective of the present work was to study this species under the aspect botanical, chemical and pharmacological. Thus, leaves and stems were analyzed macro and microscopic contributing in the aid of the diagnosis of species.The aerial parts in study were submitted to preliminary phytochemical screening for the research of the main groups of secondary metabolites of plants. Difterent extracts were obtained by percolation and for decoction being some of their components, isolated for TLC preparative and identified for GC/MS. The essential oil of the plants, collected at different seasons of the year and different development stadiums, it was obtained in a Clevenger apparatus, and it composition, was also analyzed by GC/MS. The chloroformic extract and liofilized hidroethanolic extract (LHE) were assayed for the antimalarial and antileishmania activities. Using LHE it was also assayed for the anti ulcer activity in mice Wistar Hannover females and antimicrobial activity in bacteria and fungi. The species in study, in conditions of this work, presented flavonoids, tannins, saponnins, essential oil and mucilages. The chloroformic extract and LHE in the concentrations of 100 µg/mL caused 100% of death in the blood forms of Plasmodium chabaudi AJ, however none of them presented activity in blood forms of Leishmania (L.) chagasi in this concentration. LHE in the concentration of 10 mg/mL presented significant antifungal activity against the Aspergillus niger, and no activity against Staphy/ococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli and Candida albicans. The same extract, in the concentration of 400 mg/kg, administered orally, presented significant antiulcerogenic activity, reducing the Total Area of Lesion (TAL) in 49,13% in relation to the control. The essential oil, in the conditions of the experiment, presented qualitative and quantitative difterences when compared to previous studies and constituted in its majority by sesquiterpenes of the cadinano groups (α-cadinol and δ-cadinene), caryophyllano (ß-caryophyllene) and mainly, germacrano (globulol). The analyses still permit to conclude that the isomer of the spathulenol is the exclusive and mayor component of the essential oil in the stem. Isomer of the globulol is the representative present in mayor amount in the oil when the plant is in flower stadium

Avaliação da atividade antiulcerogênica da Maytenus truncata Reiss (Celastraceae) / Evaluation of antiulcerogenic activity of Maytenus truncata Reiss (Celastraceae)

Maytenus truncata Reiss (Celastraceae) é uma planta nativa da Bahia (Brasil), sendo conhecida como "espinheira-santa". É usada popularmente na forma de decoto das folhas (chás) como antiulcerogênico, similarmente à Maytenus ilicifolia, a verdadeira "espinheira-santa". O objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade antiúlcera e cicatrizante, assim como o perfil fitoquímico dos extratos brutos em acetato de etila e metanol da Maytenus truncata. A administração per os desses extratos nas doses de 120 mg/kg e 240 mg/kg reduziu a severidade da lesão gástrica induzida pelo estresse ao frio (-18 °C por 45 minutos) em ratos, com resultados mais significativos para o extrato bruto obtido em metanol. A administração dos extratos provocou o aumento do pH. Os resultados obtidos na administração do extrato bruto em metanol não contrariam seu uso popular, não somente pela atividade observada, mas também por se tratar de um extrato de alta polaridade cujos princípios podem ser obtidos a partir de uma infusão, embora estudos clínicos devam ser realizados para confirmação dessa hipótese.

Maytenus truncata Reiss (Celastraceae) is a native plant from Bahia (Brazil), known as "espinheira-santa". It is popularly used in the form of decoct of leaves (tea) as antiulcerogenic, similarly to Maytenus ilicifolia, the true "espinheira-santa". This study aims to evaluate antiulcerogenic and healing activities, as well as the phytochemical profile, of ethyl acetate and methanol crude extracts of Maytenus truncata. Per os administration of these extracts at 120 mg/kg and 240 mg/kg doses decreased the severity of gastric lesions induced by cold-restraint stress (-18 °C for 45 minutes) in rats, with more significant results for the crude methanol extract. The administration of the extracts caused pH increase. The results obtained with the administration of crude methanol extract are not contrary to its popular use, not only for the activity observed but, also, for its high polarity that enables the obtention of the active principles through infusion, though clinical studies should be performed to confirm this assertion.

Macrophage activation by Paepalanthus spp. extracts

Macrófagos são conhecidos por exercerem uma importante função de mecanismo de defesa quando estas células são estimuladas com produtos naturais e produtos bacterianos (dentre outros). Uma variedade de citocinas e compostos químicos são liberados para induzir sistema de defesa fundamental. Entre outros peróxido de hidrogênio (H2O2) tem sido identificado como moléculas tendo multifunções. Entretanto está bem estabelecido que (H2O2) está envolvido em inúmeros processos fisiológicos, como por exemplo, neurotransmissão, relaxamento da musculatura lisa ou regulação imune. Para a determinação de peróxido de hidrogênio (H2O2) em macrófago peritoneal em camundongos, determinou-se a ação imunomodulatória de extratos (etanólico e etanólico 70 por cento) obtidos de quatro espécies do gênero Paepalanthus (Eriocaulaceae) na concentração de 10 mg/mL. Os estratos etanólicos 70 por cento de capítulos de P. Hilairei, P. robustus, P. vellozioides e P. speciocus apresentaram maior liberação de (H2O2) do que os outros extratos etanólicos.

Macrophages are known to play an important role in host defense mechanisms when these cells are stimulated with natural and bacterial products (and others). A variety of cytokines and chemicals compounds are released to induce fundamental defense system. Among them hydrogen peroxide (H2O2) has been identified as molecules having multi-functions. Moreover it has been established that H2O2 is involved is a number physiological processes, e.g., neurotransmission, smooth muscle relaxation or immune regulation. By the determination of hydrogen peroxide (H2O2) in peritoneal macrophage cultures of mice, we determined the immunomodulatory action of two extracts (ethanolic and 70 percent ethanolic) obtained of the four species to the Paepalanthus genus (Eriocaulaceae) in the concentration of 10 mg/mL. The 70 percent ethanolic extracts from capitula of P. hilairei, P. robustus, P. vellozioides . and P. speciosus presented higher liberation of H2O2 than the ethanolic extracts.

Atividade antiinflamatória, antiúlcera gástrica e toxicidade subcrônica do extrato etanólico de própolis / Anti-inflammatory activity, gastric antiulcer and subchronic toxicity of the ethanol extract of propolis

Avaliou-se a atividade antiinflamatória do extrato etanólico de própolis - EEP, . sobre o edema desencadeado por carragenina, dextrana e histamina. O EEP apresentou dose eficaz (DE50) de 650 mg/kg (v.o), inibindo significativamente o processo inflamatório desencadeado pela carragenina, mas não inibiu o produzido por dextrana. O EEP antagonizou ainda o efeito edematogênico produzido por histamina. Nas úlceras produzidas por estresse, o EPP inibiu de forma significativa a geração dos diversos tipos classificados. Em todos os parâmetros analisados no estudo da toxicidade em fase de tratamento subcrônico , (hematológicos, bioquímicos e histopatológicos), o grupo tratado com o EEP não apresentou diferença significativa em relação ao grupo controle. Desta forma, sugere-se que na dose de 650 mg/kg (dose eficaz) não existe a presença de efeitos tóxicos que possam comprometer a utilização deste extrato.

The antlinflammatory activity of Ethanolic Extract of Propolis - EEP was evaluated on edema induced by carrageenan, dextran and hystamine. The inflammatory process induced by carrageenan was significantly reduced by the treatment with EEP (650 mg/kg, p.o), while it did not interfere in the response induced by dextran. The EEP antagonized the edematous effect produced by hystamine. The EEP promoted a significant inhibition in the generation of the ulcers induced by stress (p < 0.05). The hematological, biochemical and histopathological parameters presented no differences between treated and control groups. Therefore it can be concluded that the effective dose of 650 mg/kg of the EEP has no toxic effect which may compromise the use of this extract.