Alternativas fitoterápicas no controle da obesidade / Phytotherapy alternatives in obesity control / Alternativas herbales en el control de la obesidad

Nos últimos anos, a obesidade vem aumentando consideravelmente entre adultos e crianças e, segundo a OMS, estima-se que em 2025 o número de obesos ultrapasse a 2,3 milhões em todo o mundo. O indivíduo obeso apresenta maiores riscos de desenvolver doenças crônicas não transmissíveis, como diabetes, doenças cardiovasculares, dislipidemias e ainda alguns tipos de cânceres. O tratamento para a obesidade é variado e inclui mudanças no estilo de vida como: hábitos alimentares e prática de atividade física, tratamento medicamentoso, cirurgia bariátrica e fitoterápicos com o potencial de auxiliar no tratamento. O objetivo deste trabalho foi realizar uma revisão bibliográfica a fim de avaliar os benefícios da utilização de medicamentos fitoterápicos como auxiliar no tratamento da obesidade, seus principais ativos, mecanismos de ação e sua utilização popular. Dentre as plantas pesquisadas e que demonstraram potencial para atuar no tratamento da obesidade encontram-se Camelia sinensis, Citrus aurantium, Hibiscus sabdariffa, Coffea arabica, Ephedra sinica, Zingiber oficinale e Senna alexandrina. Os principais mecanismos de ação envolvidos no potencial anti-obesidade das plantas medicinais são a capacidade de controle do apetite e ingestão de energia, estímulo da termogênese, inibição da lipase pancreática e redução da absorção de gordura, diminuição da lipogênese e aumento da lipólise. Desta forma, conclui-se que as plantas selecionadas neste estudo apresentaram efeitos positivos nos parâmetros bioquímicos e físicos, podendo ser incluídas nos protocolos como coadjuvantes nos tratamentos de emagrecimento.

In recent years, obesity has increased considerably among adults and children and according to the WHO, it is estimated that in 2025 the number of obese people will exceed 2.3 million worldwide. The obese individual is at greater risk of developing non-communicable chronic diseases, such as diabetes, cardiovascular disease, dyslipidemia and even some types of cancer. The treatment for obesity is varied, including changes in lifestyle such as eating habits and physical activity, drug treatment, bariatric surgery and phytotherapy with the potential to aid in the treatment. The objective of this work was to carry out a literature review, evaluating the benefits of using herbal medicines as an aid in the treatment of obesity, their main assets, mechanisms of action and their popular use. Among the plants researched and that have shown potential to act in the treatment of obesity are Camelia sinensis, Citrus aurantium, Hibiscus sabdariffa, Coffea arabica, Ephedra sinica, Zingiber officiale and Senna alexandrina. The main mechanisms of action involved in the antiobesity potential of medicinal plants are the ability to control appetite and energy intake, thermogenesis stimulation, pancreatic lipase inhibition and reduction of fat absorption, lipogenesis decrease and lipolysis increase. Thus, it is concluded that the plants selected in this study showed positive effects on biochemical and physical parameters, and can be included in the protocols as adjuvants in weight loss treatments.

En los últimos años, la obesidad ha aumentado considerablemente entre adultos y niños y, según la OMS, se estima que en 2025 el número de obesos superará los 2,3 millones en todo el mundo. Los individuos obesos tienen un mayor riesgo de desarrollar enfermedades crónicas no transmisibles, como la diabetes, las enfermedades cardiovasculares, las dislipidemias e incluso algunos tipos de cáncer. El tratamiento de la obesidad es variado e incluye cambios en el estilo de vida como: hábitos alimenticios y práctica de actividad física, tratamiento farmacológico, cirugía bariátrica y medicamentos a base de hierbas con potencial para ayudar en el tratamiento. El objetivo de este trabajo fue realizar una revisión bibliográfica para evaluar los beneficios del uso de las hierbas medicinales como ayuda en el tratamiento de la obesidad, sus principales activos, mecanismos de acción y su uso popular. Entre las plantas investigadas y que mostraron potencial para actuar en el tratamiento de la obesidad están Camelia sinensis, Citrus aurantium, Hibiscus sabdariffa, Coffea arabica, Ephedra sinica, Zingiber oficinale y Senna alexandrina. Los principales mecanismos de acción implicados en el potencial antiobesidad de las plantas medicinales son la capacidad de controlar el apetito y la ingesta de energía, estimular la termogénesis, inhibir la lipasa pancreática y reducir la absorción de grasas, disminuir la lipogénesis y aumentar la lipólisis. Por lo tanto, se concluye que las plantas seleccionadas en este estudio mostraron efectos positivos sobre los parámetros bioquímicos y físicos, y pueden ser incluidas en los protocolos como coadyuvantes en los tratamientos de pérdida de peso.

The antimicrobial activity of ephedrine and admixture of ephedrine and propofol: an in vitro study / A atividade antimicrobiana de efedrina e da combinação de efedrina e propofol: um estudo in vitro

Abstract Introduction Propofol and Ephedrine are commonly used during anesthesia maintenance, the former as a hypnotic agent and the later as a vasopressor. The addition of propofol to ephedrine or administration of ephedrine before propofol injection is useful for decreasing or preventing propofol related hemodynamic changes and vascular pain. This in vitro study evaluated the antibacterial effect on common hospital-acquired infection pathogens of ephedrine alone or combined with propofol. Material and method The study was performed in two stages. In the first, the Minimum Inhibitory Concentration of propofol and ephedrine alone and combined was calculated for Escherichia coli, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, and a clinical isolate of Acinetobacter spp. at 0, 6, 12 and 24 h, using the microdilution method. In the second stage, the same drugs and combination were used to determine their effect on bacterial growth. Bacterial solutions were prepared at 0.5 MacFarland in sterile 0.9% physiological saline and diluted at 1/100 concentration. Colony numbers were measured as colony forming units.mL-1 at 0, 2, 4, 6, 8, 10 and 12th hours. Results Ephedrine either alone or combined with propofol did not have an antimicrobial effect on Escherichia coli, Enterococcus faecium, or Pseudomonas aeruginosa and this was similar to propofol. However, ephedrine alone and combined with propofol was found to have an antimicrobial effect on Staphylococcus aureus and Acinetobacter species at 512 mcg.mL-1 concentration and significantly decreased bacterial growth rate. Conclusion Ephedrine has an antimicrobial activity on Staphylococcus aureus and Acinetobacter species which were frequently encountered pathogens as a cause of nosocomial infections.

Resumo Introdução Propofol e efedrina são fármacos comumente usados durante a manutenção da anestesia, o primeiro como agente hipnótico e o segundo como vasopressor. A adição de propofol à efedrina ou a administração de efedrina antes da injeção de propofol é útil para diminuir ou prevenir alterações hemodinâmicas e dor vascular relacionadas ao propofol. Este estudo in vitro avaliou o efeito antibacteriano de efedrina, isolada ou em combinação com propofol, em patógenos comuns implicados em infecção hospitalar. Material e método O estudo foi feito em duas etapas. Na primeira, a concentração inibitória mínima (CIM) de propofol e de efedrina isolada e em combinação foi calculada para Escherichia coli, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa e um isolado clínico de Acinetobacter spp às 0, 6, 12 e 24 horas, com o método de microdiluição. Na segunda etapa, o mesmo fármaco e sua combinação foram usados para determinar seus efeitos no crescimento bacteriano. As soluções bacterianas foram preparadas em soro fisiológico a 0,9% em 0,5 McFarland e diluídas a uma concentração de 1/100. Os números das colônias foram medidos como ufc.mL-1 às 0, 2, 4, 6, 8, 10 e 12 horas. Resultados Efedrina isolada ou em combinação com propofol não apresentou efeito antimicrobiano sobre E. coli, E. faecium ou P. aeruginosa, um resultado semelhante ao de propofol. Porém, efedrina isolada e em combinação com propofol apresentou efeito antimicrobiano sobre Staphylococcus aureus e Acinetobacter spp, em concentração de 512 mcg.mL-1, e redução significativa da taxa de crescimento bacteriano. Conclusão Efedrina tem atividade antimicrobiana em S. aureus e Acinetobacter spp, patógenos frequentemente identificados como causa de infecções nosocomiais.

Gender differences in biochemical markers and oxidative stress of rats after 28 days oral exposure to a mixture used for weight loss containing p-synephrine, ephedrine, salicin, and caffeine

ABSTRACT The association of p-synephrine, ephedrine, salicin, and caffeine in dietary supplements and weight loss products is very common worldwide, even though ephedrine has been prohibited in many countries. The aim of this study was to evaluate a 28-day oral exposure toxicity profile of p-synephrine, ephedrine, salicin, and caffeine mixture (10:4:6:80 w/w respectively) in male and female Wistar rats. Body weight and signs of toxicity, morbidity, and mortality were observed daily. After 28 days, animals were euthanized and blood collected for hematological, biochemical, and oxidative stress evaluation. No clinical signs of toxicity, significant weight loss or deaths occurred, nor were there any significant alterations in hematological parameters. Biochemical and oxidative stress biomarkers showed lipid peroxidation, and hepatic and renal damage (p < 0.05; ANOVA/Bonferroni) in male rats (100 and 150 mg/kg) and a reduction (p < 0.05; ANOVA/Bonferroni) in glutathione (GSH) levels in all male groups. Female groups displayed no indications of oxidative stress or biochemical alterations. The different toxicity profile displayed by male and female rats suggests a hormonal influence on mixture effects. Results demonstrated that the tested mixture can alter oxidative status and promote renal and hepatic damages.

RESUMO A associação de p-sinefrina, efedrina, salicina, e cafeína em suplementos alimentares e produtos para perda de peso é muito utilizada em todo o mundo, embora a efedrina tenha sido proibida em muitos países. O objetivo deste estudo foi avaliar o perfil de toxicidade à exposição oral de 28 dias à associação de p-sinefrina, efedrina, salicina e cafeína (na proporção de 10:4:6:80 m/m respectivamente) em ratos Wistar machos e fêmeas. Diariamente, os animais foram observados quanto ao peso corporal, sinais de toxicidade, morbidade e mortalidade. Após 28 dias, os animais foram sacrificados e o sangue coletado para avaliações hematológicas, bioquímicas e de estresse oxidativo. Não se observaram sinais clínicos de toxicidade, tampouco perda significativa de peso, mortes, ou quaisquer alterações significativas nos parâmetros hematológicos. Biomarcadores do estresse oxidativo e bioquímicos mostraram peroxidação lipídica, danos renais e hepáticos (p < 0,05; ANOVA/Bonferroni) em ratos machos (100 e 150 mg/kg) e a redução (p < 0,05; ANOVA/Bonferroni) nos níveis de glutationa reduzida (GSH) em todos os grupos de machos tratados. Nas fêmeas, não houve indícios de estresse oxidativo, nem alterações bioquímicas. O diferente perfil de toxicidade entre os gêneros sugere influência hormonal nos efeitos de mistura administrada. A associação testada pode alterar o estado oxidativo e promover danos renais e hepáticos.

Estabilidad de gotas nasales de efedrina / Stability of ephedrine nasal drops

En el presente trabajo se realizó el estudio de estabilidad de las gotas nasales de efedrina. Primero se evaluó la influencia de los agentes preservantes demostrándose la incompatibilidad del clorhidrato de efedrina y el clorobutanol, por lo que fue seleccionada la combinación de cloruro de benzalconio y edetato disódico con excelentes resultados en la efectividad de preservos. Se elaboraron tres lotes pilotos de la formulación y se les realizó los estudios de estabilidad por el método acelerado y de vida de estante, respectivamente. Durante los seis meses (estabilidad acelerada) y hasta los 24 meses (vida útil) las características organolépticas cumplieron con las especificaciones establecidas. El pH del medio se comportó de manera estable cumpliendo con los límites establecidos. El principio activo no alcanzó una degradación mayor al 5%, mostrando buena estabilidad. La concentración de los preservos cumplió con los parámetros, así como el conteo microbiano del producto terminado. La formulación envasada en frascos de vidrio ámbar de calidad hidrolítica III, de capacidad nominal 15 mL con tapa de polipropileno de 18 mm y gotero interior de polietileno de alta densidad, mostró adecuada estabilidad física, química y microbiológica durante 24 meses.

The subject of this paper is a stability study of ephedrine nasal drops. We started by assessing the influence of preservative agents in the stability of the formulation. Ephedrine hydrochloride was proven to be incompatible with chlorobutanol. This led the researchers to choose a combination of benzalkonium chloride and edetate disodium, which yielded excellent results in terms of effectiveness. Three pilot batches of the formulation were prepared, and stability studies were carried out under the accelerated and shelf-life methods. For the six-month period of the accelerated stability study and the 24-month period of the shelf-life study, organoleptic characteristics were within established acceptable limits. The pH of the medium also remained stable, within acceptable limits. The degradation of the active ingredient was not greater than 5%, which indicates good stability. The concentration of preservative agents and microbial count in the finished product were also within established parameters. The formulation was packaged in amber glass bottles of hydrolytic quality III and 15 mL nominal capacity, with an 18 mm polypropylene cap and an HDPE internal dropper, and it showed adequate physical, chemical and microbiological stability during the 24 months of the shelf life stability study.

Investigação da presença de efedrinas em Ephedra tweediana Fisch & C.A. Meyer e em E. triandra Tul. (Ephedraceae) coletadas em Porto Alegre/RS / Investigation of the presence of ephedrines in Ephedra tweediana Fisch & C.A. Meyer and E. triandra Tul. (Ephedraceae) collected in Porto Alegre/RS

Amostras de Ephedra tweediana Fisch & C.A. Meyer, coletadas de populações nativas da Reserva Biológica do Lami José Lutzenberger (Porto Alegre, RS, Brasil), e amostras de Ephedra triandra Tul., obtidas de plantas cultivadas em Porto Alegre/RS, foram extraídas com acetona, derivatizadas com ciclohexanona e analisadas por CG/EM. Para verificação da eficiência da metodologia, além das amostras de Ephedra tweediana e E. triandra, foram analisadas cinco amostras comerciais de Ephedra, de procedências distintas, cedidas por farmácias de manipulação locais. Os resultados encontrados indicam a ausência de efedrinas em Ephedra tweediana e E. triandra e presença de efedrina e/ou pseudoefedrina nas amostras comerciais.

Samples of Ephedra tweediana, collected from native populations occurring in the Reserva Biológica do Lami José Lutzenberger (Porto Alegre, RS, Brazil), and from cultivated plants of Ephedra triandra were submitted to extraction with acetone, derivatized with cyclohexanone and analyzed by GC/MS. In order to verify the efficiency of the methodology, besides Ephedra tweediana and E. triandra, samples of five commercial Ephedra extracts were analyzed, from distinct origins, get up from local drugstores. The results showed the absence of ephedrines in Ephedra tweediana and E. triandra, and the presence of ephedrine and/or pseudoephedrine in commercial samples.

Efeito do propofol associado à efedrina no tempo de latência do cisatracúrio / Effect of propofol in combination with ephedrine upon the onset time of cisatracurium

OBJETIVOS: Este estudo teve por objetivo avaliar a eficácia da efedrina na prevenção dos efeitos hemodinâmicos induzidos pela associação do propofol e do remifentanil, assim como os efeitos sobre o tempo de latência do cisatracúrio. MÉTODOS: Sessenta pacientes com idade entre 18 e 52 anos, estado físico ASA I ou II, foram divididos em três grupos, aleatoriamente: G I - propofol 1 por cento; G II - propofol 1 por cento + efedrina 0,5 mg.ml-1 e G III - propofol 1 por cento + efedrina 1,0 mg.ml-1 (velocidade de infusão igual a 180 ml.h-1), até a perda da consciência. Administrou-se remifentanil (0,5 mg.kg-1.min-1) e cisatracúrio na dose de 0,15 mg.kg-1. Foram registrados os dados demográficos, os sinais vitais (PAS, PAM, PAD, FC e SpO2) e o tempo de latência do cisatracúrio. RESULTADOS: Os grupos foram homogêneos com relação aos dados demográficos. Houve diminuição estatisticamente significativa dos valores de PAS, PAM, PAD e FC, um e três minutos após a administração do propofol, porém sem significado clínico importante e sem diferença entre os grupos. As medianas para os tempos de latência do cisatracúrio foram: 178 s (G2 e G3) e 183 s (G1), mas sem diferença significante entre os grupos. CONCLUSÃO: Não houve diminuição clinicamente importante dos parâmetros hemodinâmicos avaliados nos grupos que receberam ou não a efedrina e o tempo de latência do cisatracúrio foi o mesmo para os diferentes grupos.

OBJECTIVE: The onset time of neuromuscular blocking drugs is partially determined by circulatory factors, including muscle blood flow and cardiac output. The aim of the present paper was to: 1) compare the haemodynamic effects of adding different doses of ephedrine to an induction dose of propofol and remifentanil. 2) onset time of cisatracurium. METHODS: Sixty patients were randomly allocated into three groups: G1 - 1 percent propofol; G2 - 1 percent propofol + 0.5 mg.ml-1 ephedrine and G3 - 1 percent propofol + 1.0 mg.ml-1 ephedrine. All patients received continuous infusion of remifentanil (0.5 mg.kg-1.min-1). The rate of propofol infusion was 180 ml.h-1 until loss of consciousness and a loading dose of cisatracurium (0.15 mg.kg-1) was then given. After induction of anesthesia, the ulnar nerve was stimulated supramaximally every 10s, and the evoked twitch response of the adductor pollicis was recorded by accelerometry. RESULTS: There was no statistical difference between groups with respect to age, weight, dose of propofol administered and onset time of cisatracurium (tables 1, 2). Heart rate, SpO2, systolic, diastolic and mean blood pressures were compared at 1 and 3 min post-induction. There were statistical differences in HR, SAP, DAP and MAP, without significant adverse clinical effects. CONCLUSIONS: There were no clinically important decreases in the hemodynamic parameters evaluated in the groups receiving ephedrine or not, and the onset time of cisatracurium was the same for all groups.