Evaluación de formulaciones de ketoconazol para uso tópico en leishmaniasis cutánea por Leishmania(Viannia) / Evaluation of ketoconazole formulations for topical use in cutaneous leishmaniasis caused by Leishmania (Viannia)

RESUMEN Se evaluó la efectividad de diversas formulaciones farmacéuticas de ketoconazol en modelos experimentales de leishmaniasis cutánea (LC) en ratones BALB C. Fueron preparadas formulaciones tópicas tipo gel, lipogel y crema conteniendo potenciadores de la permeación y diferentes concentraciones de ketoconazol. Se determinó la estabilidad, la toxicidad y la actividad anti-Leishmania in vitro. Además, se evaluó in vivo la efectividad de las formulaciones aplicadas tópicamente en ratones con LC infectados con Leishmania (Viannia) braziliensis. Las formulaciones tipo crema fueron evaluadas adicionalmente en ratones infectados con L. (V.) panamensis. Los sistemas evaluados mantuvieron in vitro la actividad del ketoconazol contra los parásitos; sin embargo, ninguna de las formulaciones fue efectiva en curar las lesiones de LC en los ratones. El tratamiento tópico con miltefosina (utilizado como control) curó las lesiones. Se concluye que las formulaciones que contienen ketoconazol diseñados en este estudio, no fueron efectivos contra la LC en los ratones infectados.

ABSTRACT The effectiveness of various pharmaceutical formulations of ketoconazole was evaluated in experimental models of cutaneous leishmaniasis (LC) in BALB C mice. Topical gel, lipogel, and cream formulations containing permeation enhancers and different concentrations of ketoconazole were prepared. Stability, toxicity and anti-Leishmania activity were determined in vitro. In addition, the effectiveness of topically applied formulations in LC-infected mice infected with Leishmania (Viannia) braziliensis was evaluated in vivo. Cream formulations were additionally evaluated in mice infected with L. (V.) panamensis. The systems evaluated maintained in vitro the activity of ketoconazole against parasites; however, none of the formulations were effective in curing LC lesions in mice. Topical treatment with miltefosine (used as a control) cured the lesions. It is concluded that the ketoconazole-containing formulations designed in this study were not effective against LC in infected mice.

Correlación del ADN y del antígeno de superficie del virus de hepatitis B en tejidos de animales transgénicos

Se estudió la presencia del ácido desoxirribonucleico (ADN) que codifica para el antígeno de superficie del virus de hepatitis B (AgsHB) en los tejidos de ratones híbridos de transgénicos/BALB-c donde se había expresado el fenotipo previamente. Los órganos extraídos se evaluaron por la técnica de inmunohistoquímica, por un ELISA cuantitativo y reacción en cadena de la polimerasa (RCP) para la detección del ADN viral. En los tejidos estudiados se encontró ADN viral, excepto en el intestino donde no se evidenció su presencia en ninguno de los especímenes. Con la técnica de inmunohistoquímica no se logró detectar expresión de la proteína viral en intestino, músculo y vesícula seminal, sólo muy baja expresión en cerebro. Mediante la técnica inmunoenzimática no se detectó AgsHB en músculo, intestino, cerebro y estómago. Al evaluar el suero de la totalidad de los animales por medio de la técnica inmunoenzimática y con la RPC, 100 % de los sueros fueron positivos.

A study was made on the presence of DNA coding for Hepatitis B surface antigen (HbsAg) in hybrid transgenic /Balb-c mice where the phenotype had not been expressed before. The extracted organs were evaluated by immunohistochemistry, by quantitative ELISA and polymerase chain reaction (PCR) for detecting viral DNA which was found in the studied tissues except for the intestines in which none of the species was evident. The immunohistochemical technique did not manage to detect the expression of viral protein in the intestines, muscles and seminal vesicle, only a very low expression of such protein in the brain. The immunoenzymatic technique did not detect HbsAG in muscles, intestines, brain or stomach. However, when evaluationg the sera of all the animals by immunoenzymatic technique and PCR, 10% pf tje sera were positive to viral DNA.

Efectos de la teofilina sobre el tamaño celular y celularidad en ratones BALB/C durante la organogénesis

Se explora el efecto de la administración de 7 mg/kg de peso corporal diarios de teofilina por vía intraperitoneal entre los días 8 y 14 de la preñez en 28 ratones BALB/C sobre el contenido de DNA y proteínas de los fetos al nacer y los estimadores del tamaño y número de células. Los resultados fueron comparados con los de un grupo control de 36 animales. Los resultados indicaron que la teofilina no afectó significativamente el contenido de DNA y proteínas, ni el tamaño y número de células de los fetos.

The effects of the administration of 7 mg/kg of body weight of daily intraperitoneal theophylline, is explored between days 8 and 14 of pregnancy in 28 BALB/C mice, on the DNA and protein contents of the fetuses at birth, and the estimators of size and cell amount. The results were compared with those from a 36 animals control group. Those results indicated that theophylline didn't significantly affect either the DNA and protein contents, or the size and cell amount of the fetuses.