Sibutramine versus Metformin: assessment of anthropometric, lipid and glycemic parameters in obese and overweight high-risk patients

Anthropometric, lipid and glycemic parameters were compared in obese or overweight high-risk patients. This double-blind trial included 16 obese and overweight patients who followed a standard calorie-controlled diet and received 15mg/day sibutramine or 1700mg/day metformin over three months. The changes observed in the sibutramine and metformin groups were, respectively: body mass index -6.0% and -4.0%; abdominal circumference -7.9% and -6.6%; fatty tissue -10.5% and -1.7%; total cholesterol -2.9% and -2.8%; LDL-C -0.01% and -0.1%; HDL-C -11.0% and -6.8%; total cholesterol/ HDL-C ratio +12.0% and +4.5%; HDL-C-to-LDL-C ratio -7.2% and -0.1%; triglycerides +14.0% and +22.3%; fasting glucose +4.3% and +1.4%; insulin -10.4% and -4.9%; HOMA -8.0% and -3.9%. Although the study was conducted with only 16 patients and the drugs were taken for only three months, we can see that sibutramine-treated obese or overweight high-risk patients showed a reduction of anthropometric parameters and better control of insulin resistance.

Comparar os parâmetros antropométricos, lipídicos e glicêmicos em pacientes obesos ou sobrepeso de risco elevado. Estudo duplo cego com 16 pacientes obesos ou em sobrepeso de risco elevado que receberam tratamento com dieta mais 15mg/dia de sibutramina ou 1700mg/dia de metformina durante três meses. As mudanças nos parâmetros avaliados no grupo sibutramina e metformina foram: índice de massa corporal (-6,0% vs. -4,0%), circunferência abdominal (-7,9% vs. -6,6%), tecido adiposo (-10,5% vs. -1,7%), colesterol total (-2,9% vs. -2,8%), LDL-C (-0,01% vs. -0,1%), HDL-C (-11,0% vs. -6,8%), razão colesterol total/HDL-C (12,0% vs. 4,5%), razão HDL-C/LDL-C (-7,2% vs. -0,1%), triglicerídeos (14,0% vs. 22,3%), glicemia de jejum (4,3% vs. 1,4%), insulina (-10,4% vs. -4,9%), HOMA (-8,0% vs. -3,9%). Embora o estudo tenha sido conduzido com somente 16 pacientes e o uso dos medicamentos ter sido por apenas três meses, pode-se observar que o tratamento com sibutramina em pacientes obesos ou sobrepeso de risco elevado mostrou uma redução nos parâmetros antropométricos e melhor controle na resistência a insulina.

Long-term health benefits of appetite suppressants remain unproven / Benefícios dos inibidores de apetite à saúde a longo prazo permanecem sem comprovação / Beneficios de los inhibidores de apetito en la salud a largo plazo permanecen sin comprobación

Because of the increasing prevalence of obesity, prevention and treatment of overweight has become a major public health concern. In addition to diet and exercise, drugs are needed for patients who failed to lose weight with behavioral treatment. The current article aimed to summarize recent concerns on the safety and efficacy of appetite suppressants. Several appetite suppressants have been banned for safety reasons. In 2010, sibutramine was withdrawn from the market because a long-term study showed it increased the risks of cardiovascular events. So far no study with a sufficiently large sample size has demonstrated that appetite suppressants can reduce morbidity and mortality associated with overweight. The withdrawal of sibutramine highlights that guidelines for the evaluation of weight control drugs must be more stringent, and studies on their long-term health benefits are needed prior to their marketing.

O aumento da prevalência da obesidade tornou a prevenção e tratamento do sobrepeso importante desafio para a Saúde Pública. Além da dieta e exercício, os medicamentos são necessários para pacientes que não conseguem perder peso com as mudanças comportamentais. O objetivo do artigo foi sumarizar as preocupações atuais com a segurança e efetividade de medicamentos inibidores do apetite. Vários anorexígenos foram banidos por razões de segurança. Em 2010, a sibutramina foi retirada do mercado porque um estudo de longa duração mostrou que ela aumentava o risco de eventos cardiovasculares. Até agora nenhum estudo com número expressivo de pacientes demonstrou que anorexígenos reduzem a morbi-mortalidade associada ao sobrepeso. A retirada da sibutramina do mercado mostra que diretrizes para avaliação de medicamentos anorexígenos devem ser mais rigorosas, e que estudos de longa duração sobre os benefícios para a saúde devem ser realizados antes da comercialização.

El aumento de la prevalencia de la obesidad ha convertido la prevención y tratamiento del sobrepeso importante desafío para la Salud Pública. Aunado a la dieta y ejercicio, los medicamentos son necesarios para pacientes que no logran perder peso con los cambios de comportamiento. El objetivo del artículo fue englobar las preocupaciones actuales con la seguridad y la efectividad de medicamentos inhibidores del apetito. Varios anorexígenos fueron eliminados por razones de seguridad. En 2010, la sibutramina fue retirada del mercado porque un estudio de larga duración demostró que ésta aumentaba el riesgo de eventos cardiovasculares. Hasta ahora ningún estudio con número considerable de pacientes demostró que anorexígenos reducen la morbi-mortalidad asociada al sobrepeso. La retirada de sibutramina del mercado muestra que directrices para evaluación de medicamentos anorexígenos deben ser más rigurosas, y que estudios de larga duración sobre los beneficios para la salud deben ser realizados antes de la comercialización.

Emerging drugs for obesity therapy: [review] / Novos fármacos para o tratamento da obesidade: [revisão]

Central obesity have an important impact on the development of risk factors for coronary heart disease, including dislipidemia, glucose intolerance, insulin resistance and hypertension. These factors contribute to building cardiovascular (CV) disease as a major cause of death. The approach to obesity therapy should be designed to reduce CV risk and mortality. Diet and lifestyle changes remain the cornerstones of therapy for obesity, but the resultant weight loss is often small and long-term success is uncommon and disappointing. Drug therapy is considered for individuals with a body mass index greater than 30 kg/m² or ranging from 25 to 30 kg/m² if they have comorbid conditions. Antiobesity agents can be helpful to some patients in achieving and maintaining meaningful weight loss, but yet our pharmaceutical tools are of limited effectiveness considering the magnitude of the problem. At the present, only two drugs, orlistat and sibutramine, are approved for long-term treatment of obesity and promote no more than 5 to 10 percent of weight loss. Rimonabant, a cannabinoid-1 receptor antagonist, was withdrawn from the market because of concerns about its safety, including risk of suicidal and seizures, although very effective in promoting clinically meaningful weight loss, reduction in waist circumference, and improvements in several metabolic risk factors, rimonabant, a cannabinoid-1 receptor antagonist was withdrawn from the market because it concerns about its safety, including risk of suicidal and seizures. Fortunately, recent fundamental insights into the neuroendocrine mechanisms regulating body weight provide an expanding list of molecular targets for novel, rationally designed antiobesity drugs. In this review, the therapeutic potential of some antiobesity molecules in the development will be analyzed based on an understanding of energy homeostasis.

Obesidade e, particularmente, a obesidade central têm influência importante na predisposição a fatores de risco para doença coronariana, incluindo dislipidemia, intolerância à glicose, resistência à insulina e hipertensão. Tais fatores contribuem para tornar as doenças cardiovasculares (DC) causas frequentes de morte. Os métodos de tratamento da obesidade deveriam ser voltados à redução do risco e da mortalidade devido às doenças cardiovasculares. Dietas e mudanças no estilo de vida continuam sendo fatores-chave no tratamento à obesidade, mas a perda de peso resultante é geralmente pequena e o sucesso em longo prazo costuma ser incomum e frustrante. O tratamento com medicamentos é indicado para indivíduos com índice de massa corpórea superior a 30 kg/m² ou entre 25 e 30 kg/m², se apresentarem comorbidades. Agentes antiobesidade podem ajudar alguns pacientes a alcançar e manter uma perda de peso significativa, mas, ainda assim, os agentes farmacológicos são pouco efetivos considerando-se a magnitude do problema. Atualmente, apenas duas drogas, orlistat e sibutramina, são consideradas efetivas para tratamentos em longo prazo, promovendo não mais do que 5 por cento a 10 por cento de perda de peso. Embora seja muito eficaz ao promover perda de peso significativa do ponto de vista clínico, redução da circunferência da cintura e melhora no perfil metabólico, o rimonabanto, um antagonista do receptor canabinoide 1, foi retirado do mercado por fatores relacionados à segurança, incluindo a ocorrência de suicídios e convulsões. Felizmente, conhecimentos fundamentais recentes sobre mecanismos neuroendócrinos que regulam o peso corporal forneceram uma lista considerável de alvos moleculares para novas drogas antiobesidade produzidas racionalmente. Nesta revisão de literatura, a eficácia terapêutica de algumas moléculas antiobesidade será analisada com base no entendimento da homeostase energética.