Anti-inflamatorios no esteroideos: Situación 2005: [revisión] / Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs: Update 2005: [revision]

Los anti-inflamatorios no esteroideos (AINEs) constituyen una de las drogas más usadas en el mundo, ya sean prescriptas como de venta libre. Son efectivas para controlar la inflamación, pero frecuentemente son utilizadas solamente para controlar el dolor o la fiebre. La prescripción en gerontes es casi cuatro veces mayor que en la población joven, siendo la primera una población de mayor riesgo. De acuerdo a datos de EE.UU., se estima que alrededor del 5% de todas las internaciones se debe a efectos adversosproducidos por drogas, de las cuales un 30% se deberían a AINEs, cuyos efectos adversos son bien conocidos. El descubrimiento de las isoenzimas 1 y 2 de la ciclooxigenasa (COX-1 y 2) y la aparición de AINEs COX-2 selectivosha resultado en una mayor seguridad sobre el tracto gastrointestinal. La percepción inicial de que también podría haber menos efectos sobre el filtrado glomerular desapareció rápidamente, confirmándose que los COX-2 selectivos tenían efectos similares a los AINEs clásicos. Progresivamente apareció evidencia de que la inhibición selectiva de la COX-2 podría generar una situación pro-trombótica con mayor riesgo de accidentes cardiovasculares y cerebrales en pacientes predispuestos. Esto ha llevado al retiro del mercado de por lo menos dos de estas drogas. En otras áreas, el rol de la COX-2 ha abierto puertas interesantes en enfermedad de Alzheimer y cáncer de colon, por mencionar sólo dos. El rol de la COX-2 en otros tejidos es sumamente interesante, probablemente muy relevante, pero no está aún completamente comprendido.El aumento del riesgo cardiovascular obliga a ser muy selectivos en la indicación de estas drogas. Esta situación genera problemas en los pacientes con enfermedad reumática que deben tomarlos durante períodos prolongados.

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) are one of the most commonly used medications throughout the world,both prescribed and over the counter. Although effective in controlling inflammation, they are frequently used just to treat fever or pain. Prescription in elder patients, a higher risk group, is almost four times that in younger people. Side effects are well known and it is estimated that in the USA around 5% of hospital admissions are related to drugs. Of these, NSAID side effects would account for 30%. The discovery of COX-2 iso-enzymes and of COX-2 selective NSAID has provided for a better gastrointestinal safety profile when compared with traditional NSAID. The initial perception that they may have less effect on renal blood flowwas quickly proved incorrect confirming that COX-2 selective NSAID and non-selective NSAID have similar renal sideeffects. Selective COX-2 inhibition appears to generate a pro-thrombotic state which has been shown to increase cardiovascular side effects in predisposed patients. This has resulted in the discontinuation of two drugs from the market. In other areas, such as Alzheimer´s disease and colon cancer, to name but two, the role of COX-2 has opened interesting pathways. The role of COX-2 in other tissues is interesting and may be very relevant, but it is yet not completely understood. Increased cardiovascular risk determines that we should be very careful when prescribing these drugs. This situation is problematic in patients with rheumatic diseases who need to take these medications over prolonged periods of time.

Anti-inflamatorios no esteroideos: situación 2005 / Non-steroidal anti-inflammatory drugs: update 2005

Los anti-inflamatorios no esteroideos (AINEs) constituyen una de las drogas más usadas en el mundo, ya sean prescriptascomo de venta libre. Son efectivas para controlar la inflamación, pero frecuentemente son utilizadas solamente paracontrolar el dolor o la fiebre. La prescripción en gerontes es casi cuatro veces mayor que en la población joven, siendo laprimera una población de mayor riesgo.De acuerdo a datos de EE.UU., se estima que alrededor del 5% de todas lasinternaciones se debe a efectos adversosproducidos por drogas, de las cuales un 30% se deberían a AINEs, cuyos efectos adversos son bien conocidos.El descubrimiento de las isoenzimas 1 y 2 de la ciclooxigenasa (COX-1 y 2) y la aparición de AINEs COX-2 selectivosha resultado en una mayor seguridad sobre el tracto gastrointestinal. La percepción inicial de que también podría habermenos efectos sobre el filtrado glomerular desapareció rápidamente, confirmándose que los COX-2 selectivos teníanefectos similares a los AINEs clásicos. Progresivamente apareció evidencia de que la inhibición selectiva de la COX-2podría generar una situación pro trombótica con mayor riesgo de accidentes cardiovasculares y cerebrales en pacientespredispuestos. Esto ha llevado al retiro del mercado de por lo menos dos de estas drogas.En otras áreas, el rol de la COX-2 ha abierto puertas interesantes en enfermedad de Alzheimer y cáncer de colon, pormencionar sólo dos. El rol de la COX-2 en otros tejidos es sumamente interesante, probablemente muy relevante, pero noestá aún completamente comprendido.El aumento del riesgo cardiovascular obliga a ser muy selectivos en la indicación de estas drogas. Esta situación generaproblemas en los pacientes con enfermedad reumática que deben tomarlos durante períodos prolongados.