In vitro availability of metformin in presence of H[2] receptor antagonists

Metformin is a guanidine derivative used for the treatment of NIDDM. As it is used for a long-term therapy, it may be coadministered with other drugs. Present paper deals with the in vitro availability studies of metformin in presence of commonly used H2 receptor antagonists. The later drugs compete with histamine for H2 receptors and block gastric acid secretion and some cardiovascular effects of histamine. These studies were carried out in simulated gastric juices, simulating empty and full stomach, simulated intestinal juice and buffers of pH 7.4 simulating blood pH at 37°C on a B.P. 2003 dissolution test apparatus. Commonly prescribed H2 receptor antagonists like cimetidine, ranitidine and famotidine were used in these studies. The present study clearly indicated that availability of metformin can be altered in presence of most of the H2 receptor antagonists studied except in presence of famotidine at pH 4 where the drug concentration remains unaltered. The availability of metformin was increased in simulated gastric juice, pH 7.4 and pH 9 [except ranitidine at pH 9] whereas the decrease in availability was observed in presence of cimetidine and ranitidine at pH 4 and ranitidine at pH 9. On the basis of these results, it is can be suggested that metformin should be coadministered with care along with H2 receptor antagonists especially in case of ranitidine; although chances of adverse reactions are rare but decrease availability of metformin may result in delayed effect. On the other hand, increase in metformin concentration may result in hypoglycemic effects

Farmacología clínica de los antihistamínicos en medicina veterinaria / Clinical pharmacology of antihistaminic agents in veterinary medicine

A pesar de que los antihistamínicos se utilizan rutinariamente en mayor o menor medida en medicina veterinaria, poco se ha escrito sobre ellos y, por ende, existen pocos estudios formales que permiten juzgar su eficacia clínica. Aunque su advenimiento es posterior, existen más informes sobre los antihistamínicos de receptores H2 que de los H1 y son pocos los datos que ofrece la literatura acerca del uso de los inhibidores de la liberación de histamina. En parte, esta escases de informes especializados en la literatura científica, se debe a que es difícil cuantificar el alivio o bienestar que inducen los antihistamínicos. Sin embargo, es claro que por su antagonismo con histamina, pueden ayudar a la resolución de variadas enfermedades en las especies domésticas. En este sentido se presenta una revisión de la literatura, encaminada a ofrecer al lector los datos clínicos disponibles, así como las enfermedades en las que estos agentes podrían ser de utilidad. En virtud de que existen pocos datos de la farmacocinética de estos compuestos en medicina veterinaria, en particular de los antiH1, se presentan los correspondientes en humanos, pero sólo como referencia ya que es sabido que la extrapolación conduce a graves errores. Son necesarios estudios en cada especie doméstica. Asimismo se tienen disponibles las dosis de todos los antihistamínicos en las diversas especies domésticas ni para todas la indicaciones; por ello se hace referencia a las dosis empíricas usadas en veterinaria y lo establecido en humanos. Cuando es pertinente, se comenta el uso de los antihistamínicos en humanos, a fin de estimular a los investigadores a extrapolar de datos en ensayos clínicos