RESUMO
Annona squamosa seeds extracts showed anthelmintic activity against Haemonchus contortus, the main nematode of sheep and goat in Northeastern Brazil. A compound 1 was isolated from ethyl acetate extract and inhibited the egg hatching of H. contortus at 25 mg ml-1. The structure of 1 was determined as a C37 trihydroxy adjacent bistetrahydrofuran acetogenin based on spectroscopic analysis.
Extratos das sementes de Annona squamosa demonstraram atividade anti-helmíntica contra Haemonchus contortus, o principal nematódeo de ovinos e caprinos no Nordeste do Brasil. O composto 1 foi isolado do extrato acetato de etila e inibiu a eclosão dos ovos de H. contortus a 25 mg ml-1. A estrutura de 1 foi determinada como uma acetogenina C37 tri-hidroxi bis-tetrahydrofurano adjacente, baseando-se nos dados espectrais.
Assuntos
Animais , Acetogeninas/farmacologia , Annona/química , Anti-Helmínticos/farmacologia , Haemonchus/efeitos dos fármacos , Óvulo/efeitos dos fármacos , Acetogeninas/química , Acetogeninas/isolamento & purificação , Anti-Helmínticos/química , Anti-Helmínticos/isolamento & purificação , Testes de Sensibilidade Parasitária , Extratos Vegetais/química , Extratos Vegetais/isolamento & purificação , Extratos Vegetais/farmacologia , Análise Espectral , Sementes/químicaRESUMO
Effect of aqueous and alcoholic extracts of the roots of A. adscendens was studied on the spontaneous movements of whole worm and nerve muscle (n.m.) preparation of S. cervi and on the survival of microfilariae in vitro. Aqueous as well alcoholic extracts caused inhibition of spontaneous motility of whole worm and n.m. preparation of S. cervi characterized by initial, short lasting small increase in amplitude and tone of contractions followed by paralysis. The initial stimulatory effect was not observed by aqueous extract on n.m. preparation. The concentration required to inhibit the movements of n.m. preparation was 1/4th for aqueous and 1/3rd for alcoholic extract suggesting a cuticular permeability barrier. The effect of acetylcholine on n.m. preparation was concentration related being more with a concentration of 5 micrograms/ml as compared to 1 microgram/ml. Both alcoholic as well as aqueous extracts caused death of microfilariae in vitro, LC50 and LC90 being 8 and 16 ng/ml for aqueous, 3 and 12 ng/ml for alcoholic extracts respectively.
Assuntos
Animais , Anti-Helmínticos/química , Feminino , Liliaceae/química , Raízes de Plantas/química , Setaria (Nematoide)/efeitos dos fármacosRESUMO
Se estableció una relación cuantitativa entre la actividad antihelmíntica de un grupo de benzimidazoles 2-metil carbamato 5(6) sustituidos (expresada como IC50 o concentración micromolar requerida para inhibir el 50 por ciento de la polimerización de la tubulina) y su estructura química, la cual fué cuantificada por medio de indices de Chi(X) conectividad molecular, propuestos por Kier y Hall. Para relacionar los valores experimentales de actividad antihelmíntica (IC50) y los indices de conectividad molecular calculados (ºX,ºXv,1X, 1Xv, 3Xp, 3Xpv, 3Xc, 3Xvc, 4Xp, 4XpV, 4Xpcv, 6Xp, 6Xpv,6Xpc 6Xpcv) se empleó análisis estadístico de regresión lineal simple y múltiple, con base en el cual se escogió el mejor modelo QSAR. Se observó que la actividad antihelmíntica de 31 benzimidazoles, se relaciona linealmente con los índices de conectividad molecular del tipo 4Xpc, 6Xpcv, 6Xp, lo cual explica la dependencia de la actividad con la longitud, el contenido de heteroátomos y la ramificación del sustituyente en la posición 5 del anillo benzimidazol. El modelo propuesto permitió predecir la actividad de otros benzimidazoles, estructuralmente relacionados con los compuestos en estudio. 6 nuevas moléculas, de un grupo nueve analizadas, presentan buena actividad de acuerdo a este modelo