Compatibilidad química por calorimetría diferencial de barrido y termogravimetría del auranofin tabletas 3 mg / Chemical compatibility of 3 mg Auranofin tablets demonstrated by differential scanning calorimetry and thermogravimetry

Como parte de la pre-estabilidad de la preformulación de auranofin tabletas, se realizó un estudio de compatibilidad química, para lo cual se emplearon técnicas de análisis térmico como la calorimetría diferencial de barrido y la termogravimetría. Previo a dichos estudios se caracterizó térmicamente por calorimetría diferencial de barrido el principio activo y cada uno de los excipientes. Posteriormente se procedió a la realización del estudio de compatibilidad química, mediante la preparación de mezclas físicas binarias entre el principio activo y cada uno de los excipientes. Se detectó por ambos métodos que el principio activo tuvo una transición física de fusión, no reportada en la literatura, lo que permitió poder calcular su pureza por calorimetría diferencial de barrido. Mediante la técnica calorimétrica fue posible inferir la ausencia de incompatibilidad química entre el principio activo y los excipientes estudiados. Además, mediante el cálculo de la energía de activación se estableció el siguiente orden de estabilidad térmica: auranofin:PVP> auranofin:lactosa> auranofin:explotab> auranofin:estearato> auranofin:aerosil> auranofin:celulosa, por lo que se recomienda el uso de estos excipientes en la elaboración de la formulación farmacéutica

As part of the pre-stability study of the Auranofin tablet pre-formulation, a chemical compatibility study was conducted using thermal analysis techniques such as the differential scanning calorimetry and the thermogravimetry. Prior to these studies, the active principle and each of the excipients were thermally characterized with the aid of the differential scanning calorimetry. Then, there proceeded to carry out the chemical compatibility study by preparing binary physical mixtures between the active principle and each of the excipients. Both methods showed that the active principle had a melting physical transition, not reported in the literature, which allowed calculating its purity aided by the differential scanning calorimetry. It was possible to infer from the calorimetry technique that there was not chemical incompatibility between the active principle and the studied excipients. By means of the activation energy estimation, the following order of thermal stability was set: Auranofin:PVP> Auranofin: lactose> Auranofin:explotab> Auranofin:estearate> Auranofin:aerosil> Auranofin:celullose. The use of these excipients was recommended for the preparation of the pharmaceutical formulation

Control evolutivo del penfigo con aureoterapia oral / Evolutive control of the pemphigus with oral aureotherapy

Entre 1985 y 1989, 32 pacientes con pénfigo (19 vulgares, 9 eritematodes, 3 foliáceos y un vegetante) recibieron auranofin como tratamiento coadyuvante. En dos dos casos se usó como única medicación y en el resto asocicado a corticoides. El seguimiento fue de 42 a 2 meses, y la dosis administrada osciló de 360 a 2700 mg, con una media de 1538 mg equivalentes a poco más de 8 meses de tratamiento. Los efectos colaterales fueron mínimos: 3 presentaron diarrea, 2 prurito, uno exantema maculoso y otro intolerancia digestiva; en ningún caso fue necesario suspender el oro. El tiempo transcurrido hasta la completa remisión fue de 2 a 8 meses, y los corticoides se eliminaron 1 a 2 meses después. En 10 pacientes se presentaron recaídas: una vez finalizado el tratamiento en 6, y en 4 cuanhdo recibían oro. Todos se controlaron con dosis bajas de corticoides. Mantener tratamientos más prolongados no nos asegura la ausencia de rebrotes y sí mayor probabilidad de efectos adversos. En la actualidad 5 pacientes presentan lesiones, de los que 3 están todavía entre su segundo y cuarto mes de tratamiento, tiempo todavía insuficiente para considerarlos como fracaso terapéutico. El resto (27) se encuentran clínicamente curados

Aureoterapia oral en el penfigo / Oral aurotherapy in pemphigus

El pénfigo constituye una enfermedad ampollar grave, de etiopatogenia autoinmune. Su control terapéutico es difícil y las drogas utilizadas presentan múltiples efectos colaterales. Evaluamos en este trabajo diecisiete pacientes con pénfigo (once vulgares, cinco eritematodes y un foliáceo) tratados con un compuesto áurico por vía oral: auranofín. Los resultados muestran, luego de administrar la droga, en dos tomas diarias de tres miligramos cada una, durante quince días a doce meses pocos efectos colaterales (dos pacientes con diarrea y uno con exantema pruriginoso). Una paciente fue tratada exclusivamente con oro con buen resultado, otra sólo con oro luego de suspender el tratamiento coricoideo y reaparecer el signo de Nikolsky. El resto recibió ora junto con metilprednisona. La dosis media requerida de ésta última fue de 45 mg diarios, menor a la necesaria para controlar el pénfigo con corticoides exclusivamente. Observamos tres fracasos terapéuticos luego de seis y nueve meses de la administración del auranofín. Consideramos en los catorce pacientes restantes una mejoría clínica y desaparición del signo de Nikolsly. Se sugiere la utilidad del auranofín para tratar ciertos pacietnes estables o como droga coadyuvante para disminuir los requerimientos y descender más rápidamente la corticoterapia

Acción de la auroterapia oral sobre la respuesta inmune de pacientes con artritis reumatoidea / Action of oral aurotherapy in immune response of rheumatoid arthritis patients

Se han estudiado las respuestas inmunes celular (RIC) y humoral (RIH) en 13 pacientes afectados de artritis reumatoides (AR) "definida" o "clásica", antes y después de 6 a 12 meses de tratamiento con 6mg/día de auranofin. Se ha observado un aumento en la frecuencia de positividad de algunas pruebas cutáneas (PPD, PHA, candidina) y de estimulación cutánea con DNCB, una reducción o negativización de los títulos de factor reumatoideo y del número de linfocitos B (rosetas EAC) y una normalización de los niveles séricos de IgG y complemento. Se concluye que el auranofin es capaz de influir positivamente en la RIC y normalizar algunos parámetros de la RIH, actuando como un inmunomodulador en el tratamiento de la AR