Formulation and evaluation of some selected timolol maleate ophthalmic preparations

The purpose of this study was to prepare and evaluate certain Timolol maleate [TM] polymeric formulations including viscous solutions, hydrogels and in-situ gels aiming to improve its ocular bioavailability and decrease its side effects. In this study, Chitosan [CS], hydroxyehtylcellulose [HEC], hydroxypropylmethylcellulose [HPMC] and sodium carboxymethylcellulose [NaCMC] were used to prepare TM viscous solutions and hydrogels. In-situ gels of Gelrite and Pluronic F-127 [Pl F-127] were prepared at different concentrations. Mucoadhesives namely CS or HEC were incorporated to Pl F-127 to produce mucoadhesive/insitu gel. The prepared formulations were evaluated for their in-vitro drug release, viscosity, gelation temperature and mucoadhesive force. The selected TM formulations were tested for their effect on intraocular pressure [IOP] and systemic side effects based on blood pressure [BP], heart rate [HR] and respiration rate [RR]. The results revealed that, TM in situ-gels F25 [containing Pl F-127 20% and CS 1.5% w/w] and F31[containing Gelrite 0.6% w/w] showed reasonable in-vitro results, and a marked IOP lowering activity without systemic side effects compared to TM marketed eye drops

Manejo psicofarmacológico en el adulto mayor / Psychopharmacological management in elderly adults

El uso de Antipsicóticos en el adulto mayor es de alta frecuencia debido a que se aplica en múltiples patologías psiquiátricas, tanto en las de inicio temprano y envejecidas, por ejemplo, esquizofrenias, bipolaridades, patología psiquiátrica secundaria a enfermedades médicas etc.; como en las tardías, delirium, demencias, esquizofrenia de inicio tardío, excitación psicomotriz, etc. En esta etapa de la vida se presenta elevada comorbilidad con enfermedades físicas. Es necesario un correcto diagnóstico, considerar la elección del fármaco que se utilizará acorde con estudios, la dosis en relación a la edad y situación, los períodos interdosis, los incrementos de ella, evitando interacciones y mayores efectos adversos. Se citan trabajos de investigación, con drogas antipsicóticas en las distintas patologías psiquátricas del adulto mayor y una advertencia de la FDA sobre uso de atípicos en pacientes con síndrome demencial.

The use of Antipsychotics in elderly adults is highly frequent, since it is applied to multiple psychiatric pathologies, both early onset psychiatric pathologies and chronic psychiatric pathologies such as schizophrenia, bipolar disorders, psychiatric pathology secondary to medical diseases, etc; as well as late psychiatric pathologies, delirium, dementia, late onset schizophrenia, psychomotor excitement, etc. In this stage of life, there is a high comorbidity with physical diseases. It is necessary to perform a proper diagnosis, as well as to consider the choice of pharmacological drug to be used in accordance with studies, the dose in relation to age and the condition, the interdose periods, the increase in the dose, in order to avoid interactions and higher adverse effects. Research works are quoted, with antipsychotic drugs for the different psychiatric pathologies of elderly adults, as well as a warning from the FDA against the use of atypical drugs in patients with dementia syndrome.

Avaliação das interações medicamentosas potenciais para pacientes internados na clínica médica do Hospital Universitário da USP visando à elaboração de instrumento para identificação de eventos adversos a medicamentos evitáveis / Assessment of potential drug interactions for patients admitted to the internal medicine unit of the USP University Hospital in order to develop a measurement tool for identifying preventable adverse drug events

O estudo caracterizou o perfil biodemográfico e clínico dos pacientes internados na clínica médica do Hospital Universitário da USP e os fármacos prescritos, avaliou as prescrições médicas em relação à ocorrência ou não de interações medicamentosas potenciais (IMP) e os fatores relacionados a elas para elaboração de instrumento educativo para auxiliar a atuação da equipe multidisciplinar na detecção de eventos adversos evitáveis potenciais de relevância clínica. Foram extraídos dos prontuários médicos os dados referentes à internação, identificação e estado clínico dos pacientes internados na clínica médica, entre março e agosto de 2006. Coletou-se ainda o diagnóstico principal no resumo de alta e o tempo de internação. Os fármacos prescritos foram coletados das prescrições médicas para análise da ocorrência de interações medicamentosas potenciais e classificação, empregando-se o banco de monografias Micromedex® DrugReax®. Empregou-se estatística descritiva e regressão logística multivariada na análise dos dados. Analisaram-se 5.666 prescrições médicas, a média de idade foi de 56,7±19,8 anos e o tempo médio de internação 10,7±9,4 dias. Os diagnósticos mais freqüentes foram broncopneumonia (138; 21,3%) e infarto agudo do miocárdio (57; 8,8%). Os grupos anatômicos mais freqüentemente prescritos, segundo o Anatomical Therapeutical Chemical, foram C (21,2%), A (17,5%), N (15,6%), B (15,0%) e J (13,6%). O número médio de fármacos por prescrição foi 5,7±2,9. Para a análise de IMP foram consideradas somente as prescrições com dois ou mais fármacos prescritos (5.336), das quais 3.097 (58,0%) apresentavam IMP. O número médio de fármacos entre essas prescrições foi 6,2±2,3. Observou-se associação significativa com as IMP identificadas no estudo: idade (p<0,001), tempo de internação (p<0,001), doenças cardiovasculares (p=0,0059) e número de fármacos (p<0,001). Tanto hipertensão arterial sistêmica quanto diabetes mellitus foram fatores de risco para ocorrência de IMP...

The study characterized the demographic and clinical profile of patients admitted to the internal medicine unit of the USP University Hospital and the drugs prescribed, the prescriptions evaluated in relation to the occurrence of potential drug interactions (PDI) and factors related to them for developing educational tool to assist the performance of the multidisciplinary team in the detection of preventable adverse drug events of clinical relevance. Data were extracted from medical records regarding the identification and clinical status of patients from March to August 2006. It was still collected the main diagnosis in the discharge summary and the time of admission. The drugs prescribed were obtained from medical prescriptions for analysis of the occurrence of potential drug interactions and classification, using the database monographs Micromedex® DrugReax®. Descriptive statistics and logistic regression were used in data analysis. From 5.666 prescriptions evaluated, the average age was 56.7 ± 19.8 years and mean length of stay was 10.7 ± 9.4 days. The most common diagnoses were pneumonia (138, 21.3%) and heart infarct (57, 8.8%). The anatomical groups most frequently prescribed were C (21.2%), A (17.5%), N (15.6%), B (15.0%) and J (13.6%) according Anatomical Therapeutical Chemical. The average number of drugs per prescription was 5.7 ± 2.9. For the analysis of PDI were considered only the prescriptions with two or more drugs (5.336), and 3.097 (58.0%) presented PDI. The average number of drugs per prescription was 6.2 ± 2.3. There was a significant association the PDI identified in the study with: age (p <0.001), length of stay (p <0.001), cardiovascular diseases (p = 0.0059) and number of drugs prescribed (p <0.001). Both hypertension and diabetes mellitus were risk factors for the occurrence of PDI, with odds ratios 4.93 and 2.79, respectively. The frequency of major and well-documented drug interactions was 26.5%. From 9.951 PDI observed in 2.637.

Stability study of azithromycin in ophthalmic preparations / Estudo de estabilidade de azitromicina em preparações oftálmicas

A stability study of azithromycin in ophthalmic preparations was developed by submission to different types of light, temperature and pH, using the biodiffusion assay (cylinder 3 x 3) for the quantifications. Bacillus subtilis, ATCC 9372, was used as test organism. The used concentration range was of 50 to 200 µg/mL. The study demonstrated that the drug suffered degradation when submitted to the ultraviolet light, germicide light, solar luminosity, acid solution, basic solution and hydrogen peroxide solution. The results were analyzed by the analysis of variance (ANOVA).

O estudo de estabilidade de azitromicina em preparações oftálmicas foi realizado após exposição a diferentes tipos de luz, temperatura e pH, utilizando o método de difusão em ágar (cilindros 3 x 3) para as quantificações. A faixa de concentração foi de 50 a 200 µg/mL. O estudo demonstrou que o fármaco sofreu degradação quando submetido às luzes ultravioleta, germicida e solar, e a soluções ácida, alcalina e de peróxido de hidrogênio. Os resultados foram analisados através da análise da variância (ANOVA).

Epidemiología y medicamentos: esenciales, genéricos y el programa Remediar / Epidemiology and pharmaceutical drugs: essential and generics

This report describes the epidemiology and pharmaceutical drugs: essentials and generics.

Avaliação dos eventos tóxicos com medicamentos ocorridos em crianças no Estado de Mato Grosso do Sul / Evaluation of poisoning with medication in childhood in the state of Mato Grosso do Sul

The easy access of the Brazilian population to medicines is a strong component to the occurrence of poisoning with medication. Due to differences in pharmacokinetic, pharmacodynamic and factors of exposure, children are more susceptible to the occurrence of poisoning with medication than adults. This study aimed to evaluate poisoning with medication in childhood in the state of Mato Grosso do Sul, from January 2005 to December 2006, reported to the Integrated Center of Toxicological Surveillance (CIVITOX). Through the analysis of CIVITOX’s filling cards of attendance and notification, it was found 296 cases of children that poisoned with medication. Psychotropics were the main responsible for poisonings (22.7 percent), followed by antimicrobials and antiparasitic (14.9 percent) and drugs that act on the respiratory system (13.0 percent). Children aged 1 to 4 years old were involved in 79.4 percent of the total poisoning occurred with medication. Thus, it is essential to disclosure risk factors for society than parents will have more knowledge and could change behavior about the subject.

O fácil acesso da população brasileira aos medicamentos constitui um forte componente para a ocorrência de eventos tóxicos. Devido às diferenças na farmacocinética, farmacodinâmica e fatores de exposição, crianças são mais suscetíveis à ocorrência de eventos tóxicos com medicamentos que adultos. O presente estudo teve por objetivo avaliar os eventos tóxicos com medicamentos ocorridos em crianças no estado de Mato Grosso do Sul, no período de janeiro de 2005 a dezembro de 2006, notificados ao Centro Integrado de Vigilância Toxicológica (CIVITOX). Através da análise das Fichas de Atendimento e Notificaçãodo CIVITOX foram encontrados 296 eventos tóxicos com medicamentos em crianças. Os medicamentos que atuam no sistema nervoso central foram os principais responsáveis pelos eventos tóxicos (22,7 por cento), seguidos de antimicrobianos e antiparasitários (14,9 por cento) e medicamentos que atuam no sistema respiratório (13,0 por cento). Do total de eventos tóxicos, 79,4 por cento ocorreram em crianças de 1 a 4 anos. Desta forma, é indispensável a divulgação dos fatores de risco à sociedade para que haja mais conhecimento sobre o assunto e mudança de comportamento, principalmente dos responsáveis pelas crianças de faixa etária de maior risco.

Comparación de la eficacia clínica entre propionato de fluticasona y dipropionato de beclometasona, en pacientes con rinitis alérgica / Comparison of the clinical efficacy between fluticasone propionate or beclomethasone dipropionato in patients with allergic rhinitis

Con el objetivo de determinar la eficacia de dos corticoides tópicos en el tratamiento de la rinitis alérgica se reclutaron 20 pacientes a los que se los randomizó en dos grupos para que recibieran 200 mcg/día de propionato de fluticasona o 400 mcg/día de dipropionato de beclometasona respectivamente por el período de dos meses. Se evaluó cada síntoma (rinorrea, bloque nasal, estornudos y prurito nasal) en base a un promedio de escore y se los dividió en diurnos y nocturnos. El análisis estadístico de las diferencias mostró que ambos corticoides eran efectivos para la rinorrea y la congestión; pero sólo el dipropionato de beclometasona demostró ser eficaz para disminuir los estornudos y el prurito nasal

Comparación de eficacia de propionato de fluticasona (vía Diskhaler) vs. budesonida (vía Turbohaler) ambos administrados como polvo seco, en pacientes con asma moderada o severa / Comparison of efficacy of fluticasone propionate (Diskhaler) vs. budesonide (Turbohaler) both in dry powder inhaler, in patients with moderate or severe asthma

Con el objetivo de determinar la eficacia de dos corticoides tópicos inhalados en polvo seco para el tratamiento del asma bronquial moderada o severa se reclutaron 20 pacientes, divididos en 2 grupos, a los que se les suministró 800 µg/día de budesonida vía Diskhaler ó 1600 µ/día de budesonida vía Turbohaler, durante un período de tres meses. Se analizaron el score promedio de síntomas, los valores medios espirométricos, los picos flujo matutinos y vespertinos y la disminución del uso de la medicación de rescate (Salbutamol), como así también el cortisol sérico. Los resultados obtenidos reflejaron una mejoría en todos los parámetros evaluados, no mostrando diferencias significativas entre ambas drogas a esas dosis, salvo una mayor reducción de los síntomas a favor de Fluticasona. Se debe resaltar que la dosis de Fluticasona utilizada fue la mitad que la de budasonida, beneficiando no sólo así al paciente en la parte económica; sino que al utilizar bajas dosis de esteroides se minimizan los efectos colaterales

Acciones de diversos fármacos sobre la hiperreactividad bronquial y el asma: consideraciones fisiopatogénicas y terapéuticas / Actions of different drugs on the bronchial hyperreactivity and the asthma: considerations physiopathogenic and therapy

En 48 pacientes asmáticos atópicos leves o moderados se investigó la respuesta a diversos fármacos. Luego de una semana de tratamiento con dipropionato de beclometasona (BECLO) o terfenadina (TER) o cetirizina (CET) o cromoglicato disódico (CGDS) o nedocromil sódico (NED), se evaluó: a)la evolución espirográfica tomando como parámetros VEF y FM antes y después de cada uno de los tratamientos. En el cotejo de los resultados obtenidos con cada fármaco se encontró que, tomando los promedios de ambos parámetros, el CGDDS, con el 50 por ciento, es el fármaco que mejor actua; luego siguen en orden decreciente, TER 38 por ciento, BECLO 35 por ciento, CET 29 por ciento y NED 7 por ciento. Las diferencias son estadísticamente significativas entre CGDS vs. NED, p<0,05. b) La capacidad de protección de cada uno de esos fármacos sobre la hiperreactividad bronquial con aire frío (HRB). Aquí el orden de protección para la broncoobstrucción, si se toman ambos parámetros(VEF y FM) es para la CET, del 65 por ciento, BECLO 50 por ciento, CGDS 46 por ciento y TER 8 por ciento. Si en lugar de considerar los promedios para ambos parámetros, se toma el número de evaluaciones espirográficas que son protegidas más del 10 por ciento ante la estimulación con aire frío, se observa que a la CET le corresponde el 90 por ciento de protección, al CGDS al 61,5 por ciento, a la BECLO el 60 por ciento a la TER el 28,6 por ciento y al NED el 12.5 por ciento. Estadísdicamente la CET es superior a TER y NED (P<0,02) y CGDS también vs. TER y NED p<0,02. Se concluye que si bien la HRB es una expresión del asma, en ésta se suma a la inflamación basal y broncoobstrucción, donde la histamina tiene un papel más importante que en las respuestas de HRB. Y que en la HRB por aire frío la acción antiinflamatoria de los fármacos u otras acciones, como anti PAF, puedan ofrecer mejores resultados, por lo que habría que elaborar criterios terapéuticos individuales de acuerdo con la mejor acción preventiva para cada una de las situaciones

Vigabatrin como droga agregada en 20 niños con epilepsia de difícil control: evaluación a los 3 y 6 meses de tratamiento / Add-on vigabatrin therapy in 20 children with intractable epilepsy

Con el propósito de demostrar la eficacia y tolerabilidad del vigabatrin en pacientes pediátricos, hemos utilizado esta droga en 20 niños con síndromes epilépticos refractarios al tratamiento tradicional, como droga agregada y sin modificar el esquema terapéutico anterior. El 47 por ciento de los pacientes demostró una muy buena respuesta clínica (reducción del número de crisis>75 por ciento ), y el 16 por ciento una buena respuesta (reducción del 50 al 74 por ciento ). No se observaron cambios significativos en el 21 por ciento y el 16 por ciento restante evidenció un incremento en el número de crisis. El vigabatrin mostró mayor eficacia en los pacientes con epilepsias parciales criptogénicas y sintomáticas. Los resultados presentados en este estudio permiten considerar al vigabatrin como una alternativa útil en el tratamiento de los síndromes epilépticos refractarios en la infancia

Eficacia y seguridad del vigabatrin en tratamiento adicionado en pacientes con epilepsia parcial refractaria / Safety and efficacy studies of vigabatrin in combined treatment in patients with partial refractory epilepsy

Los estudios epidemiológicos realizados en las últimas décadas han demostrado que alrededor de las tres cuartas partes de los pacientes epilépticos pueden en la actualidad, ser controlados eficazmente con las drogas anticonvulsivantes. Sin embargo alrededor del 20 A 30 por ciento de los mismos, continúan presentando crisis a pesar de la instauración de un tratamiento farmacológico correcto. La reciente introducción de nuevas drogas, una de las cuales es el vigabatrin, podría constituir un paso adelante hacia el control de algunos de estos pacientes. Con el objetivo de determinar la eficacia y la tolerabilidad de esta droga en pacientes que no habían respondido a tratamientos farmacológicos previos, hemos realizado un estudio prospectivo en 20 pacientes con epilepsia parcial, refractaria al tratamiento farmacológico y por otra parte, hemos analizado el impacto de la misma a nivel del estado de la atención tanto en el plano de la conducta como su correlato electrofisiológico. El 65 por ciento de los pacientes presentó una disminución de más del 50 por ciento de las crisis. Se presentaron efectos adversos en el 35 por ciento de los pacientes. Los efectos adversos más importantes observados por nosotros fueron los efectos centrales. En el estudio de cuantificación de la actividad de base del EEG (qEEG) se observó una disminución de la potencia relativa en las bandas de frecuencia lentas y en aquellos pacientes que presentaron una reducción de las crisis superior al 50 por ciento , una mayor organización de la actividad eléctrica y una mejor ejecución de las pruebas de tiempo de reacción simple y atención selectiva

Prevención de recurrencias en pacientes con ACV isquémico: estudio clínico con ticlopidina en Argentina (ECTA) / Prevention of recurrence in ischemic stroke: a clinical study with ticlopidine in Argentina (ECTA)

En 567 pacientes seleccionados prospectivamente, que padecieron una lesión encefalovascular isquémica reciente se evaluó la eficacia y seguridad de la ticlopidina en la prevención de recurrencias de ACV, IAM y muerte vascular. Los pacientes fueron controlados durante tres meses, período estimado para evaluar las recurrencias y la máxima incidencia de efectos adversos serios, que en su gran mayoría ocurren en los primeros meses después del ACV. Por razones éticas no se diseñó un grupo de placebo y los resultados obtenidos fueron comparados con los del grupo de control de estudios CATS (4), por meta-análisis. El índice de reducción de riesgo alcanzó el 28,2 por ciento (con un intervalo de confianza del 95 por ciento ), siendo efectiva en los dos sexos. En algún momento a lo largo del estudio, se registraron reacciones adversas en un 16 por ciento considerándose causa de interrupción definitiva en un 4 por ciento