Desenvolvimento e otimização de sistemas conservantes empregando os conceitos de Qualidade por Design (QbD) e Tecnologia Analítica de Processos (PAT) / Development and optimization of preservative systems using Quality by Design (QbD) and Process Analytical Technology (PAT) concepts

Recentemente, produtos farmacêuticos e cosméticos com concentrações mínimas de parabenos e outros conservantes ganharam e apelo comercial e de segurança, devido à controvérsia sobre a segurança dos conservantes. No entanto, o uso de conservantes é essencial para garantir a conservação microbiana de produtos cosméticos e farmacêuticos durante o seu uso. Neste trabalho, desenvolveu-se um método quimiométrico de espectroscopia no infravermelho com Fourier transform near-infrared (FTIR) para prever a eficácia de sistemas conservantes em produtos farmacêuticos e cosméticos tópicos usando os conceitos de Quality by design (QbD) e Process Analytical Technology (PAT). A abordagem de QbD foi usada para determinar a eficácia antimicrobiana frente aos microrganismos: Candida albicans (ATCC 10231), Escherichia coli (ATCC 8739) e Staphylococcus aureus (ATCC 6538), em funções das concentrações de parabenos, e determinar a região de Design Space, empregando o delineamento de compóstio central (CCD) Todas as 15 formulações preparadas foram analisadas utilizando um espectrofotômetro (FTIR) equipado com aparato de Attenuated Total Reflectance (ATR). Os modelos de regressão por Partial Least Squares (PLS) para predição dos "slopes" das curvas de morte microbiana em função dos espectros ATR/FTIR foram bem ajustados, com R2 e R2-predição de 0,9937 e 0,8921, 0,9947 e 0,8783, e 0,9957 e 0,9222 para Candida albicans (ATCC 10231), Escherichia coli (ATCC 8739) e Staphylococcus aureus (ATCC 6538), respectivamente. O método FTIR proposto aplicado em uma abordagem de PAT foi capaz de prever a eficácia do sistema conservante em tempo reduzido. Este método de predição de silício permitirá um controle lote-a-lote da eficácia do sistema conservante de produtos farmacêuticos e cosméticos

Recently, pharmaceuticals and cosmetics with minimal concentrations of parabens and other preservatives have gained and commercial and safety appeal due to controversy over the safety of preservatives. However, the use of preservatives is essential to ensure the microbial conservation of cosmetic and pharmaceutical products during use. In this work, a chemometric method of infrared spectroscopy with Fourier transform (FTIR) was developed to predict the effectiveness of preservative systems in pharmaceutical products and topical cosmetics using the concepts of Quality by design (QbD) and Process Analytical Technology (PAT). The QbD approach was used to determine antimicrobial efficacy against candida albicans (ATCC 10231), Escherichia coli (ATCC 8739) and Staphylococcus aureus (ATCC) microorganisms 6538), in functions of paraben concentrations, and determine the Design Space region, employing the design of central composite (CCD). All 15 prepared formulations were analyzed using a spectrophotometer (FTIR) equipped with Attenuated Total Reflectance (ATR). The Partial Least Squares (PLS) regression models for the prediction of the slopes of microbial death curves as a function of ATR /FTIR spectra were well adjusted, with R2 and R2-prediction 0.9937 and 0.8921, 0.9947 and 0.8783, and 0.9957 and 0.9222 for Candida albicans (ATCC 10231), Escherichia coli (ATCC 8739) and Staphylococcus aureus (ATCC 6538)respectively. The proposed FTIR method applied in a PAT approach was able to predict the effectiveness of the preservative system in reduced time. This method in silico prediction will allow a batch-to-lot control of the effectiveness of the preservative system of pharmaceuticals and cosmetics

Aplicação do extrato da microalga Botryococcus braunii em formulações cosméticas fotoprotetoras / Application of the Botryococcus braunii microalgae extract in sunscreens

Diversos produtos tópicos são desenvolvidos a fim de se evitar os efeitos nocivos da radiação ultravioleta (UV), dentre eles, os protetores solares constituídos por filtros físicos e/ou químicos. No entanto, os filtros químicos podem promover eventos adversos, razão pela qual a busca de ativos em fontes naturais tem-se mostrado de grande importância. A microalga Botryococcus braunii pode ser de potencial interesse em aplicações cosméticas, pois foi descrito que seu extrato aquoso apresentou redução da desidratação cutânea, induziu a produção do colágeno, bem como promoveu atividade antioxidante. Assim, o estudo visou analisar o auxilio da B. braunii na fotoproteção cutânea e na proteção da pele por meio da ação antioxidante in vitro. As formulações, constituídas de biomassa da microalga ou de seus extratos, acrescidas ou não de filtros, foram avaliadas quanto à: ação antioxidante, atividade fotoprotetora in vitro e fotoestabilidade. A B. braunii apresentou bom desempenho de crescimento, contendo lipídeos (25,65%) e proteínas (49,17%) em proporção semelhante à descrita na literatura. A presença de fenóis totais e a ação antioxidante foram analisadas nos extratos obtidos com clorofórmio, metanol e etanol 70%. O extrato obtido com etanol 70% foi o que apresentou maior concentração de fenóis totais (68,9 µg/mL de ácido cafeico), porém inferior ao relatado na literatura; e a ação antioxidante não foi considerada significativa ao se comparar com o padrão Trolox®. Nas formulações, os extratos foram considerados ineficientes para ação antioxidante. Quanto à atividade fotoprotetora in vitro e fotoestabilidade, a B. braunii não apresentou eficácia adequada, existindo, porém, a possibilidade de os extratos atuarem na região da luz visível e contribuírem contra os efeitos danosos provocados por esta radiação à pele

Several topical products are developed in order to avoid the harmful effects of ultraviolet (UV) radiation, including sunscreens made by physical and/or chemical filters. However, chemical filters may promote adverse events, which is why the search for actives from natural sources has proven to be of great importance. The microalgae Botryococcus braunii may be of potential interest in cosmetic applications, because it has been reported that its aqueous extract showed a reduction in skin dehydration, induced collagen production and promoted antioxidant activity. Thus, the study aimed to analyze the contribution of B. braunii in skin photoprotection and skin protection through in vitro antioxidant action. The formulations, consisting of biomass from the microalgae or their extracts, supplemented or not by filters, were evaluated for: antioxidant activity, photoprotective activity in vitro and photostability. The B. braunii showed good growth performance, containing lipids (25.65%) and protein (49.17%) in similar proportion to the described by the literature. The presence of phenolic compounds and antioxidant activity were analyzed in extracts obtained with chloroform, methanol and 70% ethanol. The extract obtained with 70% ethanol showed the highest concentration of total phenolics (68.9 mg/mL caffeic acid), but lower than that reported in the literature; and the antioxidant action was not considered significant when compared to the Trolox® standard. In the formulations, the extracts were considered inefficient for antioxidant action. In relation to the in vitro photoprotection activity and photostability, B. braunii did not provide adequate efficacy, however, there is a possibility that the extracts have an ability to act in the visible light region and contribute to the protection from the harmful effects caused by that radiation to the skin

Antimicrobial activity of four different dental gel formulas on cariogenic bacteria evaluated using the linear regression method

The antimicrobial activity of four different dental gel formulas was evaluated on theree microorganisms associated with cariogenesis: Streptococcus mutans, Lactobacillus casei and Actinomyces viscosus. The preliminary antimicrobial activity evaluation was performed using an agar diffusion method. In addition, the formulas were challenged using each microorganism with subsequent determinations of survivors at time intervals of 1, 5, 10, 20 and 30 minutes. The decimal reduction time (D-value) calculated from the obtained curves (logCFU/mL vs. time) was employed for the antimicrobial activity comparison of the formulas. The selected method for survivor enumeration was validated according to official compendia...

Saccharin analysis in pharmaceutical and cosmetic preparations by derivative ultraviolet spectrophotometry

Saccharin, a synthetic sweetener constituent of several pharmaceutical and cosmetic preparations, is analyzed qualitatively and quantitatively in the presence of interferences like active ingredients and excipients. A derivative ultraviolet spectrophotometric method employing the second and the fourth orders was used. The calibration data obtained were satisfactory, with a relative precision range of 0.53 por cento-0,72 por cento, and linearity between 0.9998-0.9999.The recovery test results for the toothgel sample ranged between 97.80 por cento and 104.95 por cento in the second order of derivative and between 98.04 por cento and 101.32 por cento in the fourth derivative...

Avaliaçäo da utilizaçäo de vegetais em produtos cosméticos na cidade de Florianópolis / Assement of the plants utilization in cosmetic products in Florianopolis

Este trabalho foi realizado com o objetivo de relacionar as plantas mais comumente encontradas em produtos cosméticos, e constatar sua utilizaçäo através de uma revisäo bibliográfica, com um estudo sobre seus principais constituintes, efeitos farmacológicos, uso(s) cosméticos(s),etc. Foram relacionadas 65 diferentes espécies vegetais, dentre os 141 produtos cosméticos encontrados no comércio de Florianópolis. Neste trabalho estäo sendo destacadas 10 (dez) espécies, tendo em vista sua maior utilizaçäo.