Lupine as a potential agent against diet-induced obesity through adenosine monophosphate-activated protein kinase pathway: crude oil versus nanoemulsion formulations

Obesity represents a major challenge to the pharmaceutical community due to the minimal availability of anti-obesity drugs and the drawbacks of current weight-loss agents. The study described herein presents lupine oil, in two pharmaceutical formulations, as a potential anti-obesity agent via its effect on different physiological, biochemical, and hormonal parameters. Rats were divided into two groups; one group was continued on a standard commercial rodent diet and served as the non-obese control. The other group was fed a high-fat diet for 7 weeks to prepare an obese rat model. Then, the obese rats were divided into groups to receive 100 mg/kg of the crude lupine oil or nanoemulsion for 10 or 20 days. Lupine oil showed a potent body weight-reducing effect and improved insulin resistance. The oil altered obesity-induced hyperlipidemia and it enhanced the leptin/adiponectin/AMPK hormonal system in epididymal fat, serum, and liver, to which all the above physiological activities could be attributed. The nanoemulsion formulation of lupine oil significantly amplified the activity for all the above physiological and hormonal parameters when compared to the crude oil formulation. Lupine oil nanoemulsion could be used as a potential drug against diet-induced obesity.

Características demográficas, clínicas y reacciones adversas de personas con sobrepeso y obesidad: consumidores de orlistat atendidos por centro de atención telefónica (2009 ­ 2017) / Demographic and clinical characteristics, and adverse reactions of people with overweight and obesity consumers of orlistat, attended by a call center (2009 ­ 2017)

Resumen Introducción Las enfermedades crónicas van en ascenso y están asociadas al incremento ponderal. Se requieren estrategias multidisciplinarias para su control. Métodos El diseño es descriptivo, observacional y retrospectivo. Los objetivos de esta comunicación son describir las características demográficas, clínicas y reacciones adversas de personas con sobrepeso y obesidad consumidores de orlistat, atendidos por un centro de atención telefónica durante el periodo 2009 a 2017; e identificar al profesional de la salud más consultado por ellos. La información se obtuvo desde una base de datos existente de un programa de atención a personas con sobrepeso u obesidad, interesadas en usar orlistat (prospectos) o usuarios (pacientes). El estudio se llevó a cabo en México y duró siete años. Las variables estudiadas fueron demográficas, clínicas y reacciones adversas. Resultados Se reunieron 311 913 solicitudes de 126 607 sujetos (104 711 prospectos interesados en consumir orlistat y 21 896 pacientes que ya lo tomaban). Las principales actividades fueron llamadas al sujeto (35,9%). Hubo 104 711 solicitudes: 82 810 (79,1%) prospectos y 21 896 (20,9%) pacientes. El 79,9% fue de sexo femenino. El intervalo de edad predominante fue de 32 a 45 años. Se detectaron 43 reacciones adversas (0,02%); las más comunes fueron dolor abdominal (0,05%) y cefalea (0,03%). Conclusiones La población más interesada en el control ponderal en este estudio es la femenina (79,9%) y el grupo etario de 32 a 45 años. El profesional más consultado fue el nutriólogo. Solo se obtuvo el índice de masa corporal (29,2 kilogramos por metro cuadrado) de los sujetos que desarrollaron 43 reacciones adversas, las más comunes fueron dolor abdominal y cefalea.

Introduction Chronic diseases are on the rise and are associated with weight gain. Multidisciplinary strategies are required for its control. Methods The design was descriptive, observational and retrospective. The objectives of this communication were to describe the demographic and clinical characteristics and adverse reactions of overweight and obese people who were consumers of orlistat, attended by a call center during the period 2009 to 2017; and to identify the healthcare professional most consulted by them. The information was obtained from an existing database of a program of attention to people with overweight or obesity, interested in using orlistat (prospects) or users (patients). The study was carried out in Mexico and lasted seven years. The variables studied were demographic, clinical and adverse reactions. Results A total of 311,913 requests were collected from 126 607 subjects (104 711 prospects interested in consuming orlistat and 21 896 patients who already took it). The main activities were phone calls to the subject (35.9%). There were 104 711 requests: 82 810 (79.1%) prospects and 21 896 (20.9%) patients. 79.9% of all were female. The predominant age interval was 32 to 45 years. 43 adverse reactions (0.02%) were detected; the most common were abdominal pain (0.05%) and headache (0.03%). Conclusions The population most interested in weight control in this study was the female population (79.9%) and the age group from 32 to 45 years. The most consulted healthcare professional was the nutritionist. Only the body mass index (29.2 kilograms per square meter) of the subjects who developed 43 adverse reactions was obtained. There were 43 adverse reactions, the most common being abdominal pain and headache.

Safety and efficacy of fenproporex for obesity treatment: a systematic review / Segurança e eficácia do fenproporex para tratamento da obesidade: revisão sistemática

ABSTRACT OBJECTIVE To evaluate clinical evidence on the safety and efficacy of fenproporex for treating obesity. METHODS MEDLINE, LILACS and Cochrane Controlled Trials Register were searched as well as references cited by articles and relevant documents. Two authors independently assessed the studies for inclusion and regarding risk of bias, collected data, and accuracy. Eligible studies were all those placebo-controlled that provided data on the efficacy and safety of Fenproporex to treat obesity. RESULTS Only four controlled studies met the inclusion criteria. One randomized, placebo-controlled trial on Fenproporex was found on electronic databases. Three placebo-controlled studies (in non-indexed journals) were identified by hand-searching. Patients with cardiovascular and other comorbidities were excluded in all studies. Trials lasted from 40 to 364 days and doses ranged from 20 to 33.6 mg/d. All controlled studies found that weight loss among Fenproporex-treated patients was greater than that produced by the placebo, but drug effect was modest. Fenproporex produced additional weight reductions of 4.7 kg (one year), 3.8 kg (six months) and 1.55 kg (two months) in average, in relation to diet and exercise only (three trials). Insomnia, irritability, and anxiety were the most frequently reported side effects in the four studies. CONCLUSIONS There is a paucity of randomized, placebo-controlled trials on Fenproporex and those identified here present major methodological flaws. These studies suggest that Fenproporex is modestly effective in promoting weight loss. Nonetheless, they failed to provide evidence that it reduces obesity-associated morbidity and mortality. Data from these studies are insufficient to determine the risk-benefit profile of Fenproporex. Abuse potential and amphetamine-like adverse effects are causes for concern.

RESUMO OBJETIVO Avaliar a evidência clínica de segurança e eficácia do Fenproporex para tratamento da obesidade. MÉTODOS Pesquisamos publicações em qualquer idioma nas bases Medline, Lilacs Cochrane Controlled Trials Register e também referências citadas por artigos e documentos relevantes. Dois autores avaliaram independentemente os estudos para inclusão e quanto ao risco de viés, dados coletados e precisão. Foram elegíveis estudos controlados com placebo que forneceram dados sobre a eficácia e segurança do Fenproporex para tratar a obesidade. RESULTADOS Apenas quatro estudos controlados preencheram critérios de inclusão. Um estudo placebo-controlado aleatorizado do Fenproporex foi encontrado nas bases eletrônicas. Três estudos controlados (em periódicos não indexados) foram identificados por buscas manuais. Pacientes com comorbidades (cardiovasculares ou outras) foram excluídos em todos os estudos. A duração dos estudos foi de 40 a 364 dias, com doses de 20 a 33,6 mg/d. Todos os estudos controlados encontraram maior perda de peso entre pacientes tratados com Fenproporex, comparados aos que receberam placebo, mas o efeito foi modesto. O Fenproporex causou reduções adicionais de peso de 4,7 kg (após um ano), 3,8 kg (após seis meses) e 1,55 kg (após dois meses), em média, em relação à dieta e exercício apenas (três ensaios). Insônia, irritabilidade e ansiedade foram os eventos colaterais mais frequentes nos quatro estudos. CONCLUSÕES Ensaios clínicos placebo-controlado aleatorizado do Fenproporex são escassos e os estudos controlados identificados apresentam importantes falhas metodológicas. Esses estudos sugerem que o Fenproporex é modestamente eficaz em promover perda de peso. Entretanto, eles não fornecem evidências de que o Fenproporex atenua a morbidade e mortalidade associada à obesidade. Esses estudos são insuficientes para avaliar o perfil risco-benefício do Fenproporex. Potencial de abuso e efeitos adversos do tipo anfetamínico são motivos de preocupação.

Long-term health benefits of appetite suppressants remain unproven / Benefícios dos inibidores de apetite à saúde a longo prazo permanecem sem comprovação / Beneficios de los inhibidores de apetito en la salud a largo plazo permanecen sin comprobación

Because of the increasing prevalence of obesity, prevention and treatment of overweight has become a major public health concern. In addition to diet and exercise, drugs are needed for patients who failed to lose weight with behavioral treatment. The current article aimed to summarize recent concerns on the safety and efficacy of appetite suppressants. Several appetite suppressants have been banned for safety reasons. In 2010, sibutramine was withdrawn from the market because a long-term study showed it increased the risks of cardiovascular events. So far no study with a sufficiently large sample size has demonstrated that appetite suppressants can reduce morbidity and mortality associated with overweight. The withdrawal of sibutramine highlights that guidelines for the evaluation of weight control drugs must be more stringent, and studies on their long-term health benefits are needed prior to their marketing.

O aumento da prevalência da obesidade tornou a prevenção e tratamento do sobrepeso importante desafio para a Saúde Pública. Além da dieta e exercício, os medicamentos são necessários para pacientes que não conseguem perder peso com as mudanças comportamentais. O objetivo do artigo foi sumarizar as preocupações atuais com a segurança e efetividade de medicamentos inibidores do apetite. Vários anorexígenos foram banidos por razões de segurança. Em 2010, a sibutramina foi retirada do mercado porque um estudo de longa duração mostrou que ela aumentava o risco de eventos cardiovasculares. Até agora nenhum estudo com número expressivo de pacientes demonstrou que anorexígenos reduzem a morbi-mortalidade associada ao sobrepeso. A retirada da sibutramina do mercado mostra que diretrizes para avaliação de medicamentos anorexígenos devem ser mais rigorosas, e que estudos de longa duração sobre os benefícios para a saúde devem ser realizados antes da comercialização.

El aumento de la prevalencia de la obesidad ha convertido la prevención y tratamiento del sobrepeso importante desafío para la Salud Pública. Aunado a la dieta y ejercicio, los medicamentos son necesarios para pacientes que no logran perder peso con los cambios de comportamiento. El objetivo del artículo fue englobar las preocupaciones actuales con la seguridad y la efectividad de medicamentos inhibidores del apetito. Varios anorexígenos fueron eliminados por razones de seguridad. En 2010, la sibutramina fue retirada del mercado porque un estudio de larga duración demostró que ésta aumentaba el riesgo de eventos cardiovasculares. Hasta ahora ningún estudio con número considerable de pacientes demostró que anorexígenos reducen la morbi-mortalidad asociada al sobrepeso. La retirada de sibutramina del mercado muestra que directrices para evaluación de medicamentos anorexígenos deben ser más rigurosas, y que estudios de larga duración sobre los beneficios para la salud deben ser realizados antes de la comercialización.

Uso de drogas antiobesidade entre estudantes universitários / Use of anti-obesity drugs among college students

OBJETIVO: Avaliar o uso de drogas antiobesidade entre estudantes de uma universidade pública. MÉTODOS: Estudo transversal com amostra probabilística constituída por 664 universitários. Foram observadas variáveis socioeconômicas, antropométricas e uso das drogas. O índice de massa corpórea (IMC) e circunferência da cintura (CC) foram classificados segundo critérios da Organização Mundial de Saúde. RESULTADOS: Uso atual ou anterior de agentes antiobesidade foi referido por 6,8 por cento dos estudantes. As anfetaminas e as aminas simpaticomiméticas (40,5 por cento) foram as drogas mais usadas. Entre aqueles que referiram uso de agentes antiobesidade, 62,2 por cento eram do sexo feminino. Apenas 31,1 por cento das prescrições foram indicadas por médicos. As médias de IMC e CC foram maiores entre estudantes que referiram uso de tais drogas, mas 47 por cento deles foram classificados como eutróficos pelo IMC, e 76,5 por cento apresentavam medida de CC normal. CONCLUSÃO: O uso de drogas antiobesidade se mostrou preocupante, principalmente pela elevada proporção de uso sem indicação ou prescrição médica.

OBJECTIVE: To evaluate the use of anti-obesity drugs among students attending a public university. METHODS: This was a cross sectional random study of 664 college students. Drug use, socioeconomic, and anthropometric variables were observed. Body mass index (BMI) and waist circumference (WC) were classified according to World Health Organization criteria. RESULTS: Current or previous use of anti-obesity drugs was reported by 6.8 percent of students. Amphetamine and sympathomimetic amines (40.5 percent) were the most commonly used drugs. Among those who reported use of anti-obesity agents, 62.2 percent were female. Only 31.1 percent of medications were prescribed by doctors. Mean BMI and WC were higher among students reporting the use of such drugs, but 47 percent of them were classified as eutrophic by BMI, and 76.5 percent had normal WC measure. CONCLUSION: The use of anti-obesity drugs among college students is of concern, particularly due to the high proportion of drug use without indication or prescription.

Eficácia e segurança do ácido linoleico conjugado na redução da gordura / Efficacy and safety of conjugated linoleic acid on body fat reduction

Conjugated linoleic acid (CLA) has been widely used due its favorable effects on body composition. However, its efficacy and safety are stillto be discussed. The objective of this review is to describe the effects of supplementing with CLA on body composition and show different studies on the safety of using the nutrient as a nutritional supplement. The biological mechanisms that link CLA to fat loss predominantly involve c9, t11 and t10, c12 isomers and are associated to free fatty acid oxidation increase, anti-adipogenic effects, apoptosis and inhibition of adipocyte proliferation and differentiation, and to alterations in the energetic balance through effects on food consumption and energy expenditure. The results on CLA efficacy in reducing body fat are controversial, as well as those related to the possibility that CLA induces insulin resistance. The majority of clinical and toxicological studies performed on human and animals point out lackof mutagenicity and alterations in several hematological, histopathological, inflammatory and biochemical parameters when a similar mixture of c9, t11 and t10, c12 isomers is used with CLA dosages of up to 3g/day, and during relatively short periods (12 weeks). The researches suggest that the use of CLA for short periods seems to be safe especially by active individuals with no metabolic diseases such as diabetes and metabolic syndrome.

El ácido linoleico conjugado (CLA) ha sidomuy utilizado debido a su aparente capacidadde provocar modificaciones favorables en la composición corporal. Sin embargo, la eficacia y la seguridad del uso de esta sustancia necesitan ser más discutidas. El objetivo de esta revisiónes describir los efectos de la suplementación con CLA en la composición corporal examinando diferentes estudios que tratan de la seguridad de utilización de este suplemento nutricional.Los mecanismos biológicos que relacionanel CLA con la pérdida de grasa involucran predominantemente los isómeros cis9, trans11,trans10 y cis12, asociados al aumento de la oxidación de ácidos grasos libres a los efectos antiadipogénicos de la sustancia, a la apoptosise inhibición de la proliferación y diferenciación de adipocitos y a alteraciones en el balance energético por medio de efectos en el consumo alimentar y el gasto de energía. Los resultados sobre la eficacia del CLA en la reducción de la grasa corporal son contradictorios y también los que admiten la posibilidad de este suplemento inducir resistencia a la insulina. La mayoría de los estudios clínicos y toxicológicos realizados con humanos y animales señalan la ausencia de acciones mutagénica y perturbadora de parámetros hematológicos, histopatológicos y bioquímicos cuando se utiliza una mezcla de los isómeros cis9, trans11, trans10 y cis12 en proporciones semejantes, con dosis de hasta 3g/día de CLA por periodos relativamente cortos(12 semanas de duración). Las investigaciones sugieren que el uso del CLA durante períodos cortos es seguro, principalmente en individuos activos sin enfermedades como diabetes o síndrome metabólico.

O ácido linoleico conjugado (CLA) tem sido amplamente utilizado, uma vez que parece ser capaz de causar modificações favoráveis na composição corporal. No entanto, questões como eficácia e segurança do uso desta substância ainda precisam ser discutidas. O objetivo desta revisão é descrever os efeitos da suplementação de CLA sobre a composição corporal e mostrar diferentes estudos acerca da segurança da utilização do nutriente como suplemento nutricional. Os mecanismos biológicos que ligam o CLA à perda de gordura envolvem predominantemente os isômeros cis9, trans11e trans10, cis12 e associam-se ao aumento da oxidação de ácidos graxos livres, aos efeitos antiadipogênicos da substância, à apoptose e inibição da proliferação e diferenciação de adipócitos e às mudanças no balanço energético por meio de efeitos no consumo alimentar e gasto energético. Os resultados sobre a eficácia do CLA em reduzir a gordura corporal são contraditórios, assim como aqueles relacionados à possibilidade do suplemento causar resistência insulínica. A maioria dos estudos clínicos e toxicológicos conduzidos com humanos e animais aponta ausência de mutagenicidade e de alterações em diversos parâmetros hematológicos, histopatológicos e bioquímicos, quando utilizada misturados isômeros cis9, trans11 e trans10, cis12 em proporções similares, com dosagens até 3g/dia de CLA e por períodos relativamente curtos (12 semanas de duração). As pesquisas sugerem que o uso do CLA, por períodos curtos parece ser seguro, principalmente em indivíduos ativos sem doenças metabólicas como diabetes e síndrome metabólica.

Perfil dos efeitos adversos e contra indicações dos fármacos moduladores do apetite: uma revisão sistemática / Side effects and contraindications of anti-obesity drugs: a systematic review

Anti-obesity drugs such as mazindol and beta-phenylethylamine derivatives induce their therapeutic effects by inhibiting noradrenaline and dopamine reuptake. In the hypothalamus, noradrenaline and dopamine play an important role in the control of appetite. Sibutramine reduces food intake due to a mechanism of action discretely distinct from beta-phenylethylamine products. In fact, this drug also decreases serotonin reuptake, which is a neurotransmitter quite related to satiety. Rimonabant was considered anovelty on the treatment of obesity, mainly due to its quite new mechanism of action, which is based on the blockade of CB1 receptors. Thus, considering a recent increase in the consumption of such anti-obesity drugs, this study aimed to perform a systematic review about the safety of these drugs. Based on literature, this study concluded that beta-phenylethylaminic drugs and mazindol show many side effects, mainly due to the activation of the sympathetic system (i.e. cardiovascular and gastrointestinal effects, and also central side effects, such as anxiety, and insomnia). Despite sibutramine is well tolerated by patients, clinical studies show that this drugis able to evoke similar sympathetic central and peripheral effects. Regarding rimonabant, the clinical use of this drug was linked to an increase in the incidence of major depression. In conclusion, despite most of the side effects evoked by anti-obesity drugs are classified as of low to moderate intensity, physicians must be aware of such effects upon prescription. In addition, they have to pay attention to the contraindications of such anti-obesity drugs in order to avoid health complications.

Los fármacos antiobesidad tales como el mazindoly los derivados de la beta-feniletilamina actúan inhibiendo la recaptación de la noradrenalinay de la dopamina, neurotransmisores que en el hipotálamo desenvuelven papel importante en el control del apetito. La sibutramina presenta mecanismo de acción discretamente diferente porque disminuye también la recaptación deserotonina, lo cual es positivo porque la activación del sistema serotoninérgico provoca saciedad. El rimonabanto surgió como una novedad para el tratamiento de la obesidad debido a su mecanismo de acción por medio del bloqueo de receptores cannabinoides CB1. Así, considerando el uso creciente y indiscriminado de moduladores del apetito este estudio tiene como principal objetivo realizar una revisión sistemática de la literatura sobre los efectos adversos de estos fármacos. De acuerdo con la literatura, este estudio concluyó que los fármacos beta-feniletilamínicos y el mazindol provocan varios efectos adversos derivados dela activación del sistema simpático, como sonlos efectos gastrointestinales y cardiovasculares, además de algunos efectos secundarios centrales, tales como ansiedad e insomnio. A pesar de la sibutramina ser mejor tolerada por los pacientes, los estudios clínicos muestran que este fármaco es responsable de varios efectos centrales y periféricos simpáticos. Con relación al rimonabanto, a pesar de la expectativa en relación a su mecanismo de acción innovador, su uso clínico demostró efectos adversos graves, como una depresión mayor. Enconclusión, aun cuando la mayor parte de los efectos secundarios provocados por los fármacos anti-obesidad fueron clasificados como de bajao moderada intensidad, los médicos deben estar conscientes de tales efectos secundarios en el momento de la prescripción de un fármaco anorexígeno. Además, deben estar atentos a las contra indicaciones de los tratamientos para la obesidad, a fin de evitar complicaciones mayores.

Fármacos anorexígenos como o mazindole os derivados da beta-feniletilamina ageminibindo a recaptação de noradrenalina edopamina, cujos neuro transmissores estão envolvidos em nível hipotalâmico no controle do apetite. A sibutramina possui mecanismo de ação ligeiramente diverso, pois também inibe a recaptação de serotonina, sendo um ponto positivo, visto que a ativação do sistema serotoninérgico promove a saciedade. O rimonabanto despontou como uma novidade no tratamento da obesidade, graças ao seu mecanismo de ação baseado no bloqueio de receptores canabinoides CB1. Considerando o uso crescente e indiscriminado de moduladores do apetite, o presente estudo visa fazer uma revisão sistemática da literatura sobre os efeitos adversos e as contraindicações do uso desses fármacos. Com base na literatura, este estudo concluiu que os fármacos beta-feniletilamínicos e o mazindol apresentam muitos efeitos adversos decorrentes da ativação do sistema simpático, como distúrbios gastrintestinais e cardiovasculares, além de alguns efeitos centrais, como ansiedade e insônia. Apesar de a sibutramina ser mais bem tolerada, os estudos clínicos mostram que este fármaco é também responsável por sintomas relacionados à ativação simpática periférica e a estimulação do sistema nervoso central. O rimonabanto, apesar das expectativas com relação ao seu mecanismo de ação inovador, mostrou efeitos adversos graves, como depressão maior. Em conclusão, muito embora os efeitos adversos fossem considerados de intensidade leve ou moderada, o médico precisa ter em mente tais situações no momento da prescrição de um fármaco anorexígeno. Além disso, deve estaratento às contraindicações dos tratamentos para obesidade, a fim de evitar maiores complicações.

Progressos recentes e novas perspectivas em farmacoterapia da obesidade / Recent progress and novel perspectives on obesity pharmacotherapy

O aumento da prevalência da obesidade, nas últimas décadas, é alarmante, o que implica um grande número de pacientes sob risco de complicações metabólicas e cardiovasculares associadas. A eficácia modesta a longo prazo das modificações de estilo de vida isoladamente exige a necessidade de intervenções mais agressivas, seja por meio do uso adjuvante de medicamentos ou da abordagem mais radical cirúrgica. A cirurgia bariátrica, embora até hoje tenha se mostrado o método mais efetivo de tratamento dessa enfermidade, pode estar associada a complicações nutricionais e metabólicas ainda não totalmente esclarecidas. Contrasta com esse fato a disponibilidade limitada de agentes antiobesidade atualmente no mercado, além de fatos históricos que envolveram a suspensão de alguns fármacos previamente existentes, por questões de segurança. Este artigo tem como objetivo apresentar dados recentes de estudos clínicos de novas drogas propostas para o tratamento da obesidade com perspectivas breves de serem lançadas no mercado, caso passem pela aprovação das agências regulatórias. Nesta revisão serão discutidas a eficácia e a segurança desses fármacos, que incluem a lorcaserina (agonista serotoninérgico seletivo 5-HT2c), tesofensina (inibidor triplo de recaptação de monoaminas), liraglutide (análogo do GLP-1) e cetilistate (inibidor de lipases gastrointestinais), além das combinações de bupropiona/naltrexona, bupropiona/zonisamida, fentermina/topiramato e pramlintide/metreleptina.

Obesity prevalence has risen dramatically over the past decades, which poses a great number of patients at risk of metabolic and cardiovascular complications. Long-term efficacy of lifestyle modification isolated has shown to be modest which, therefore, urges the need of more aggressive interventions such as adjuvant pharmacotherapy or the more radical surgical approach. Bariatric surgery has proven to date to be the most effective treatment, although it may be associated with nutritional and metabolic complications not yet completely recognized. By contrast, there is limited availability of antiobesity agents currently in the market, as well as historical facts involving the suspension of previously existing medications due to safety concerns. This article aims to present recent data on clinical trials of novel weight-loss drugs with short perspective to enter the market, if approved by the regulatory agencies. This review will discuss the efficacy and safety of these compounds, which include lorcaserin (selective serotonin 5-HT2c agonist), tesofensine (triple monoamine reuptake inhibitor), liraglutide (GLP-1 analogue) and cetilistat (gastrointestinal lipase inhibitor), as well as the combination therapies of bupropion/naltrexone, bupropion/zonisamide, phentermine/topiramate and pramlintide/metreleptin.

Absence of sibutramine effect on spontaneous anxiety in rats / Ausência de efeito da sibutramina na ansiedade espontânea em ratos

INTRODUSTION: Sibutramine has been described as a drug recommended for treatment of obesity, since it has the ability to inhibit the reuptake of serotonin and noradrenaline in the central nervous system, thereby increasing energy expenditure. OBJECTIVE: Investigate the anxiogenic and anxiolytic effects of acute and chronic treatment with sibutramine in rats submitted to the task of the elevated plus-maze. METHODS: Diazepam was used as a positive control for the anxiolytic effect, and the task of the elevated plus-maze showed sensitivity to detect the effect. In the chronic treatment, sibutramine was ingested for a period of two months. RESULTS: The acute and chronic treatments at the studied dose, which is described to produce a maximum effect of anti-obesity in rats, did not interfere with anxiety. CONCLUSIONS: The acute and chronic administration of sibutramine is not related to anxiolytic or anxiogenic effects.

INTRODUÇÃO: A sibutramina tem sido descrita como um fármaco recomendado para o tratamento da obesidade, uma vez que tem a capacidade de inibir a recaptação de serotonina e noradrenalina no sistema nervoso central, aumentando assim o gasto energético. OBJETIVO: Investigar os efeitos ansiogênico e ansiolítico dos tratamentos agudo e crônico com a sibutramina em ratos Wistar submetidos à tarefa do labirinto em cruz elevado. MÉTODOS: O diazepam foi usado como controle positivo para o efeito ansiolítico, e a tarefa do labirinto em cruz elevado apresentou sensibilidade para detectar o efeito. No tratamento crônico, a sibutramina foi ingerida por um período de dois meses. RESULTADOS: Os tratamentos agudo e crônico, na dose estudada, que é descrita para produzir um efeito de antiobesidade máxima em ratos, não interferem na ansiedade. CONCLUSÕES: As administrações aguda e crônica de sibutramina não estão relacionadas aos efeitos ansiolítico ou ansiogênico.

Tratamiento farmacológico o quirúrgico del paciente con sobrepeso u obesidad / Statement about the medical and surgical treatment of overweight and obesity

This is an updated review of the available treatments for obesity, which can be used when lifestyles modifications fail. Using the available information and the experience of the members of this advisory group, a recommendation is given about the most useful treatments, according to the severity of obesity and its complications. With regards to pharmacological treatments, only sibutramine and orlistat are approved on a worldwide basis for the treatment of obesity. These medications achieve a 10 percent higher weight reduction than lifestyles modification. A third medication, rimonobant, is also more effective than lifestyles modifications, but it was withdrawn due to psychological safety issues. The indications for surgical treatment and a brief description of the available techniques, success rates and complications are outlined. Finally, the need to have followed up protocols for patients and the formation of multidisciplinary treatment teams is underscored.

A Case of Acute Cholestatic Hepatitis Associated with Orlistat / 대한간학회지

Orlistat(Xenical(R), Roche) is considered a safe and effective drug to treat obesity by reduced absorption of 30% digested fat. To date, no serious adverse effects affecting the liver have been published except a case of subacute hepatic failure leading to liver transplantation in a young women with moderate obesity treated with orlistat. We report a case of acute cholestatic hepatitis in a young woman with moderate obesity treated with orlistat: a 33-year-old female admitted for the evaluation of jaundice. Abdominal ultrasonography, ERCP, routine chemistry, viral markers, and a fine needle biopsy of liver were performed. Microscopic findings of the liver biopsy specimen were compatible with acute cholestatic hepatitis. After steroid therapy, liver function was improved.