Verapamil and loperamide; to compare the inhibitory effects on isolated guinea pig ileum

In smooth muscle cells, an increase in cytosolic free calcium concentration is an essential step for the cells to contract. The increase in calcium concentration occurs by influx from the extra cellular medium through calcium ion channels. Calcium channels have potential role in regulation of motility in gastrointestinal tract so there is growing interest in calcium channel blockers as a potential pharmacological approach to the treatment of various gastrointestinal motor disorders. In this study we evaluate the inhibitory effects of verapamil on spontaneous contractions of isolated guinea pig ileum and compare them with inhibitory effects of loperamide. Isolated intestinal segments of sixteen guinea pigs were used in this study. Serial dilutions [10-18 -10-3 gm/ml] of loperamide and verapamil were administered; effects observed and recorded by 7B Grass Polygraph machine. We observed that at lower concentrations, loperamide showed more inhibitory effects than verapamil while at higher concentrations [10-4 and 10-3 gm/ml] verapamil showed more inhibitory effects than loperamide on the contractions of isolated guinea pig ileum. This study gave us a clue that verapamil found a potent inhibitor of small intestinal contractions as loperamide. However one can presume further that calcium channel blocker verapamil acting on calcium channel receptor on GIT will be developed with more specific effects on smooth muscle of intestinal tract

Effect of loperamide and bisacodyl on intestinal transit time, fecal weight and short chain fatty acid excretion in the rat

En esta experiencia se estudió el efecto de drogas que modifican la motilidad colónica sobre el tiempo de tránsito intestinal (TTI), (medidos con marcadores radiopacos) el peso fecal (PF) y la concentración fecal de ácidos grasos de cadena corta (AGCC) (medidos por cromatografía gaseosa) en un grupo de 8 ratas durante 4 semanas mantenidad con una dieta convencional. Para acortar el TTI se usó bisacordyl y para alargar el TTI se usó loperamida. La primera y la tercera semana fueron períodos controles sin administración de drogas. El valor promedio de estos períodos fue, para el TTI: 28,9 ñ 1,9 h, para el PF: 9,2 ñ 1,2 g/24h, para la concentración fecal de AGCC: 60,6 ñ 17,9 mmoles/g. Durante la administración de loperamida (2da semana) se observó un incremento del TTI con respecto al período control: 40,4 ñ 8,0h una disminución en el PF: 4,8 ñ 3,6g/24h y en la concentración fecal de AGCC: 32,2 ñ 5,8 mmoles/g. Con la adminstración de Bisacodyl (4ta semana) se obtuvo una disminución en TTI: 24,8 ñ 2,5h un incremento en el PF: 27,5 ñ 3,7g/24h, y un incremento de la concentración fecal de AGCC: 108,2 ñ 39,9 mmoles/g. Se observó una correlación negativa entre el TTI y el PF (R=0,67 p < 0,01) y una correlación positiva entre la concentración de AGCC y el PF (R=0,71 p < 0,01). El análisis individual de los AGCC fecales muestra una correlación positiva del ácido acético, propiónico y butírico con el PF y una correlación negativa para el ácido isovalérico y caproico. Los resultados de este trabajo muestan que el PF y la concentración de AGCC fecales pueden ser influenciados por modificaciones del tránsito intestinal