Vibrational dynamics of morphine in relation to Leu5--and Met5-enkephalins.

A complete normal coordinate analysis of morphine using Wilson's GF matrix method and Urey Bradley force field has been carried out to understand the dynamical behaviour of morphine in relation to Leu5- and Met5-enkephalins. In addition, charge distribution on different atoms of morphine, along with that of Leu5- and Met5-enkephalins using CNDO/2 method is also reported. The similarity in charge distribution on some of the sites of these molecules is indicative of the possible interactions at the same receptor site. It is surmised that the recognition and interaction of active sites with the receptor must be dynamical in nature and for this the modes involving the active sites should play an important role. It is found that the binding to receptors is not static, but a dynamic process.

Los péptidos opioides en el control del dolor / Opioid peptides in pain control

Este tabajo presenta un descripción breve de las evidencias que señalan el papel de los péptidos opioides en el control del dolor. Se describe el papel inhibidor de la ß-endorfina y de la Met-encefalina en los tejidos periféricos y, se sugiere una acción local en el sitio de la inflamación. Asimismo, se hace referencia a los sistemas endógenos de inhibición del dolor tanto a los segmentarios inherentes a la organización celular de la médula espinal, como a los sistemas descendentes, que tienen su origen en diversos núcleos del tallo cerebral. Las conexiones eferentes de estos sistemas siguen el trayecto del fascículo dorsolateral para terminar en las astas dorsales de la médula espinal, en donde ejercen su acción. Con esta idea, se analiza la participación de la ß-endorfina y los péptidos derivados en la analgesia. También se discute el papel que desempeñan los receptores µ, delta y kappa en el control del dolor y los ligandos endógenos que se unen a estos receptores. Las evidencias sugieren que la analgesia opioide, es el resultado predominante de la activación de los receptores µ, aunque los delta y los kappa pueden potenciar este efecto. Con respecto a los receptores delta y sus ligandos con mayor afinidad, las encefalinas tienen una participación indirecta en la analgesia. En relación a los receptores kappa y sus ligando más afines, las dinorfinas, los datos publicados son controvertidos. Por último, se hace referencia a los efectos paradójicos de la naloxona en el control del dolor, pues a dosis altas, aumentan las respuestas algésicas (hiperalgesia) y las dosis muy bajas producen analgesia