Avaliação das potenciais atividades tripanocida e antileishmania do extrato de folhas de Piper arboreum (Piperaceae) e de suas frações / Evaluation of the potential trypanocidal and antileishmanial activities in Piper arboreum (Piperaceae) leaf extract and its fractions

A leishmaniose e a tripanossomíase americana fazem parte de um grupo de doenças tropicais endêmicas, especialmente entre as populações pobres. São consideradas doenças negligenciadas por não despertarem interesse da indústria farmacêutica. Atualmente, a quimioterapia é o único tratamento específico disponível para estas doenças, onde os medicamentos utilizados são nifurtimox e benzonidazol. Este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antiparasitária e citotóxica do extrato bruto etanólico e frações de folhas de Piper arboreum, frente a linhagens de Leishmania brasiliensis e de Trypanosoma cruzi. Após a preparação do extrato etanólico bruto e as suas respectivas frações, testes in vitro foram realizados para avaliar atividade antiparasitária frente a T. cruzi, utilizado o clone epimastigota CL-B5 e contra L.brasiliensis foram utilizadas formas promastigotas. O ensaio de citotoxicidade foi realizado com linhagens de fibroblastos NCTC929. Os resultados indicaram que as amostras apresentaram toxidade elevada, com exceção da fração de acetato de etila. Já os resultados da atividade antiparasitária indicaram uma maior atividade da fração hexânica observando a morte de 62% e 51% de células epimastigotas e de 100% e 92% de células promastigotas, respectivamente. Através dos resultados conclui-se que a P. arboreum pode ser considerada uma fonte alternativa de produtos naturais com atividade contra T. cruzi e L. brasiliensis...

Leishmaniasis and South American trypanosomiasis (Chagas disease) are part of a group of related human diseases endemic in tropical regions, especially among the poor. They are referred to as neglected diseases, because of a lack of interest on the part of the pharmaceutical industry. Today, chemotherapy is the only specific treatment against these diseases, the most frequently used drugs being nifurtimox and benznidazole. The aim of this study was to assess the antiparasitic and cytotoxic activity of the crude ethanolic leaf extract of Piper arboreum and its fractions against strains of Leishmania brasiliensis and Trypanosoma cruzi. After preparing the crude ethanolic extract and fractions, in vitro tests were performed to assay antiparasitic activity against T. cruzi, using the epimastigote clone CL-B5, while against L. brasiliensis, promastigote forms were used. The cytotoxicity assay was performed with a fibroblast cell line, NCTC 929. The results indicate that the samples possessed high toxicity, except for the ethyl acetate fraction. The results for antiparasitic activity showed highest activity in the hexane fraction, which was lethal to 62% and 51% of the epimastigotes and 100% and 92% of the promastigotes, at 500 and 100µg/mL, respectively. From these results, it is concluded that P. arboreum can be considered an alternative source of natural products with activity against T. cruzi and L.brasiliensis...

Efeitos de Piperaceae em Biomphalaria glabrata (Say, 1818)(Mollusca: Planorbidae) / Effects of Piperaceae on Biomphalaria glabrata (Say, 1818) (Mollusca: Plaorbidae)

A esquistossomose é uma doença grave e de evolução crônica, com importante papel sócio-econômico, cuja profilaxia inclui medidas que envolvem saneamento básico, educação sanitária, tratamento de indivíduos infectados e o controle dos caramujos hospedeiros intermediários do Schistosoma mansoni. Uma das medidas mais eficientes para o controle dos caramujos é a aplicação de moluscicidas, sendo os extratos vegetais os mais indicados. As vantagens do uso de extratos vegetais são devidas, principalmente, ao seu baixo custo e baixa ação tóxica para o ambiente. O objetivo deste trabalho foi avaliar a ação de extratos brutos de Piper cubataonum, Piper caldense, Piper cernuum, Peperomia trineura, Peperomia rubricaulis, Peperomia blanda e da substância ativa, ácido caldensínico de Piperaceae em embriões e adultos de Biomphalaria glabrata. Os extratos brutos e a substância ativa foram obtidos de folhas das plantas. Inicialmente todos os extratos e a substância ativa foram testados nas concentrações de 100 ppm e 20 ppm, respectivamente. Procurou-se determinar para cada extrato as concentrações responsáveis pela mortalidade de no mínimo 50% dos espécimes expostos. Os dados de mortalidade de adultos foram submetidos à análise de probito com intuito de estimar a concentração letal para 50% e 90% (CL50 e CL90) da população. Os extratos que apresentaram efeito tóxico em adultos foram P. trineura a 100, 80 e 60 ppm e P. caldense a 100, 80 e 50 ppm. O ácido caldensínico, quando testado em adultos, apresentou efeito tóxico a 20 e 10 ppm. Nas desovas os extratos que demonstraram efeito toxico foram P. trineura a 100, 80, 60 e 50 ppm, P. rubricaulis a 100 e 80 ppm e P. caldense a 100 ppm, apenas para os estádios de blástula, gástrula, e trocófora. Este último extrato apresentou efeito tóxico a 80 ppm somente para blástula e gástrula. P. caldense mostrou-se mais eficiente que P. trineura para causar a mortalidade em B. glabrata a 50 ppm. Os extratos de P. caldense...

The controvertible role of kava (Piper methysticum G. Foster) an anxiolytic herb, on toxic hepatitis

Kava is an anxiolytic herbal medicine used in the treatment of sleep and anxiety disorders. Some cases of kava-induced hepatotoxicity have been reported in the literature leading to its banishment in most countries worldwide. Clinically, the spectrum ranged from transient elevations of liver enzyme levels to fulminant liver failure and death. Liver transplantation was performed in a few cases. This paper provides a review of the currently available literature on kava-related toxic hepatitis which may result from its use, discusses the possible mechanisms for the potentially severe hepatotoxicity and describes some features which must be considered when adverse liver effects seem to be associated to kava administration. In conclusion, the incidence of kava toxicity on the liver remains to be investigated; however, some concerns before or during kava use are important, due to the possibility of severe liver dysfunction.

Kava é um fitoterápico ansiolítico usado no tratamento da insônia e da ansiedade. Alguns casos de hepatotoxicidade induzida pela kava foram relatados na literatura, levando à proibição do seu uso em muitos países. Clinicamente, o espectro dessas alterações variou de elevações transitórias das enzimas hepáticas, até à falência hepática fulminante e morte. Em alguns casos, realizou-se transplante hepático. Este artigo revisa a literatura atual sobre a hepatite tóxica provavelmente relacionada à kava, discute os possíveis mecanismos responsáveis pela hepatotoxicidade potencialmente grave e descreve alguns aspectos que devem ser considerados quando eventos adversos hepáticos pareçam ser relacionados à administração dessa substância. Conclui-se que a possível toxicidade hepática pela kava ainda deve ser investigada e que algumas medidas antes e durante o seu uso são importantes, dada a possibilidade de disfunção hepática grave.

Toxicidade do óleo de Piper aduncum L. a adultos de Cerotoma tingomarianus Bechyné ( Coleoptera: Chrysomelidae ) / Toxicity of Piper aduncum oil to adults of Cerotoma tingomarianus Bechyné ( Coleoptera: Chrysomelidae )

No óleo essencial de Piper aduncum L. (Piperaceae) predomina o fenilpropanóide dilapiol, com reconhecida ação inseticida e sinergista. A abundância dessa piperácea no Acre e a necessidade do controle de Cerotoma tingomarianus Bechyné estimularam a realização desta pesquisa com o objetivo de avaliar a toxicidade do óleo essencial de P. aduncum sobre adultos da praga. Avaliou-se o efeito da aplicação de contato tópica (DL50 e TL50) e da ação por contato com superfície contaminada (papel-filtro) (CL50 ) de diferentes concentrações do óleo, por meio da mortalidade e consumo foliar do inseto. Verificou-se que a toxicidade do óleo de P. aduncum para C. tingomarianus foi alta, considerando-se a CL50 = 0,06 ml de óleo/ cm² e DL50 = 0,002 ml de óleo/ mg de inseto. A mortalidade dos insetos alcançou praticamente 100 por cento nas concentrações de 1 por cento do óleo na avaliação por contato (papel-filtro) e de 5 por cento a 30 por cento nas concentrações aplicadas topicamente. Houve redução significativa do consumo foliar dos insetos nas concentrações de 2,5 por cento e 5 por cento, além da redução do TL50 em função do aumento das concentrações. O óleo de P. aduncum apresenta efeito inseticida para C. tingomarianus na concentração de 0,04 por cento por contato (papel-filtro), provocando ainda distúrbios fisiológicos pela ação da aplicação tópica em concentrações superiores a 2,5 por cento.