Antimicrobial and antibiofilm activities of phenolic compounds extracted from Populus nigra and Populus alba buds (Algeria)

The interest of this work is the discovery of new antimicrobial agents of plant origin to inhibit the formation of microbial biofilms. The present research was conducted to identify and quantify the phenolic compounds extracted from Populus nigra and Populus alba buds harvested in the area of Tizi-Ouzou (Algeria), and to evaluate their antimicrobial and antibiofilm activity. High performance liquid chromatography (HPLC) was performed to identify the phenolic compounds in the ethyl acetate fraction of P. nigra and the methanolic extracts of P. nigra and P. alba. The antimicrobial activity of the crude extracts and the fractions of these two species was tested against 11 microorganisms, using the disk diffusion method, while the antibiofilm effect of certain extracts was carried out in a 96-well microplate and on a biomaterial (catheter). HPLC analysis revealed the presence of 10 bioactive compounds. The main phenolic compounds identified in the three extracts were p-coumaric acid, ellagic acid, and Kaempferol. This study was able to demonstrate that the extracts of P. nigra and P. alba buds have interesting antimicrobial properties, with diameters ranging from 6.6 to 21.3 mm. In addition, extracts of P. nigra exhibited antibiofilm effects greater than 70%. Our results provide evidence for the antimicrobial and antibiofilm potential of bud extracts from both poplar species. Thus, these results will pave the way for further research on these two plants.

Effects of caffeine, tea polyphenol and daidzein on the pharmacokinetics of lansoprazole and its metabolites in rats

abstract The aim of this study was to evaluate the effects of caffeine, tea polyphenol and daidzein on the pharmacokinetics of lansoprazole and its metabolites. Rats were intragastrically administered caffeine (30 mg·kg-1, once per day), tea polyphenol (400 mg·kg-1, once per day) or daidzein (13.5 mg·kg-1, once per day) for 14 days, followed by an intragastric administration of lansoprazole (8 mg·kg-1) on the 15th day. The plasma concentrations of lansoprazole and its two primary metabolites, 5-hydroxylansoprazole and lansoprazole sulfone, were determined by high-performance liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry (HPLC-MS/MS). Tea polyphenol significantly elevated the Area Under the Curve (AUC) of lansoprazole from 680.29 ± 285.99 to 949.76 ± 155.18 μg/L.h and reduced that of lansoprazole sulfone from 268.82 ± 82.37 to 177.72 ± 29.73 μg/L.h. Daidzein increased the AUC of lansoprazole from 680.29 ± 285.99 to 1130.44 ± 97.6 μg/L.h and decreased that of lansoprazole sulfone from 268.82 ± 82.37 to 116.23 ± 40.14 μg/L.h. The pharmacokinetics of 5-hydroxylansoprazole remained intact in the presence of tea polyphenol or daidzein. Caffeine did not affect the pharmacokinetics of lansoprazole and its metabolites. The results imply that tea polyphenol and daidzein may inhibit the in vivo metabolism of lansoprazole by suppressing CYP3A.

resumo O objetivo deste estudo foi avaliar os efeitos da cafeína, do polifenol do chá e da daidzeína na farmacocinética do lansoprazol e de seus metabólitos. Administraram-se, intragastricamente, aos ratos cafeína (30 mg·kg-1, uma vez ao dia), polifenol do chá(400 mg·kg-1, uma vez ao dia) ou daidzeína (13,5 mg·kg-1, uma vez ao dia), por 14 dias, seguindo-se a administração de lansoprazol (8 mg·kg-1) no 15º. dia. As concentrações plasmáticas do lansoprazol e de seus dois metabólitos primários, 5-hidroxilansoprazol e sulfona de lansoprazol, foram determinadas por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada com espectrometria de massas (CLAE-EM/EM). O polifenol do chá elevou, significativamente, a Área Sob a Curva (ASC) do lansoprazol de 680,29 ± 285,99 para 949,76 ± 155,18 μg/L.h e reduziu a da sulfona de lansoprazol de 268,82 ± 82,37 para 177,72 ± 29,73 μg/L.h. A daidzeína aumentou a ASC do lansoprazol de 680,29 ± 285,99 para 1130,44 ± 97,6 μg/L.h e reduziu a da sulfona de lansoprazol de 268,82 ± 82,37 para 177,72 ± 29,73 μg/L.h. A farmacocinética do 5-hidroxilansoprazol permaneceu intacta na presença de polifenol do chá ou daidzeína. A cafeína não afetou a farmacocinética do lansoprazol e de seus metabólitos. Os resultados sugerem que o polifenol do chá e a daidzeína podem inibir o metabolismo in vivo do lansoprazol por supressão da CYP3A.

Atividade antiulcerogênica do extrato aquoso de Salvia officinalis L. (Lamiaceae) / Antiulcerogenic activity of aqueous extract of Salvia officinalis L. (Lamiaceae)

RESUMO As úlceras pépticas são decorrentes de um desequilíbrio entre os agentes agressores endógenos, exógenos e agentes protetores. Neste estudo avaliou-se a atividade antiulcerogênica in vivo para o extrato aquoso de Salviaofficinalis (EAS). Após os tratamentos (n = 6; v.o) com o controle (C) água; pantoprazol (30 mg/kg) e EAS (100, 250 e 400 mg/kg, respectivamente) os ratos receberam uma solução de HCl 0,3 M em etanol 60% (v.o) e realizaram-se avaliações morfológicas dos estômagos por meio de uma tabela de escores de lesão (ANOVA; one way e Tukey). EAS (400 mg/kg) apresentou atividade antiulcerogênica (31,47%) semelhante ao pantoprazol (33,83%) em comparação (p<0,0001) com o grupo C. A análise fitoquímica por cromatografia líquida de alta eficiência revelou uma elevada concentração de ácido rosmarínico (3,53%) para EAS. Os flavonoides (0,25%) e os fenóis totais (309,0 EAG) foram quantificados por espectrofotometria de UV/Vis. EAS e ácido rosmarínico apresentaram elevadas atividades antioxidantes por DPPH (Concentração Efetiva 50%-CE50 9,2 e 0,7 mg/mL, respectivamente) justificando pelo menos em parte, o efeito antiulcerogênico do extrato.

ABSTRACT Peptic ulcers are caused by an unbalance among endogenous, exogenous damaging agents and protective agents. In this study we evaluated the in vivo antiulcerogenic activity for the aqueous extract of Salvia officinalis (EAS). After treatments (n = 6; v.o) with control (C) water; pantoprazole (30 mg/kg) and EAS (100, 250 and 400 mg/kg, respectively) the rats received a 0.3 M HCl solution in ethanol 60% (v.o) and it were performed morphological evaluations of the stomachs through the use of a table of injury scores (ANOVA, one way and Tukey). The EAS (400 mg/kg) showed an antiulcerogenic activity (32.53%). Similar to the pantoprazole (29.91%), in comparison with (p<0.0001) the group C. The phytochemical analysis through high performance liquid chromatography revealed high acid rosmarinic (3.53%) for the EAS. The flavonoids (0.25%) and the total phenolics (GAE 309.0) were quantified by spectrophotometry UV/Vis. The EAS and the rosmarinic acid exhibited elevated antioxidant activities by DPPH (Effective Concentration 50% -EC50 9.2 and 0.7 mg/mL, respectively,) at least partially explaining the antiulcerogenic effect of the extract.

Inhibition of LDL-oxidation and antioxidant properties related to polyphenol content of hydrophilic fractions from seaweed Halimeda Incrassata (Ellis) Lamouroux

LDL oxidation and oxidative stress are closely related to atherosclerosis. Therefore, natural antioxidants have been studied as promising candidates. In the present study, the LDL oxidation inhibition activity of bioactive compounds from Halimeda incrassata seaweed. associated to antioxidant capacity, was evaluated in vitro. Experimental work was conducted with lyophilized aqueous extract and phenolic-rich fractions of the seaweed and their effect on LDL oxidation was evaluated using heparin-precipitated LDL (hep-LDL) with exposure to Cu2+ ions and AAPH as the free radical generator. H. incrassata had a protective effect for hep-LDL in both systems and the presence of phenolic compounds contributed to the activity where phenolic-rich fractions showed significant capacity for inhibition of oxidation mediated by Cu2+ ions. The observed effect could be related to the antioxidant potential of polar fractions evidenced by reducing activity and DPPH• radical scavenging. The results obtained in vitro further support the antioxidant and LDL oxidation inhibition properties of H. incrassata and further knowledge toward future phytotherapeutic application of the seaweed.

A oxidação da LDL e o estresse oxidativo estão intimamente relacionados com a aterosclerose. Por isso, os antioxidantes naturais têm sido estudados como candidatos promissores. No presente trabalho foi avaliada in vitro a capacidade de inibição da oxidação da LDL pelos compostos bioativos da alga Halimeda incrassata em associação à capacidade antioxidante. O trabalho experimental foi conduzido com extratos polares (extrato aquoso liofilizado e frações ricas em fenólicos) e seu efeito na oxidação da LDL foi avaliado usando LDL precipitada com heparina (hep-LDL), oxidada com íons de Cu2+ e AAPH, como geradores de radicais livres. A H. incrassata apresentou efeito protetor para hep-LDL em ambos sistemas e a presença de compostos fenólicos contribuiu para a atividade em que as frações ricas em fenólicos demonstram capacidade significativa em inibir a oxidação mediada pelos íons de Cu2+. O efeito observado deve estar relacionado com o potencial antioxidante das frações polares medido pela atividade redutora e varredura do radical DPPH. Os resultados obtidos demonstram as propriedades antioxidantes e de inibição da oxidação da LDL da H. incrassata e podem contribuir para as evidências de futuras aplicações fitoterapêuticas desta alga.

Detection of flavonoids in Alpinia purpurata (Vieill. ) K. Schum. leaves using high-performance liquid chromatography / Detecção de flavonóides em folhas de Alpinia purpurata (Vieill. ) K. Schum. por cromatografia líquida de alta eficiência

The species Alpinia purpurata is scarcely cited as to ethnopharmacology and phytochemistry. This study aimed to analyze bioactive compounds through high-performance liquid chromatography (HPLC). Hydroalcoholic crude extract was obtained from A. purpurata dried leaves. Folin-Ciocalteau method was used to quantify total phenols, using gallic acid as standard. The obtained result was 15.6 mg GAE g-1. The crude extract was partitioned with the solvents ethyl acetate and butanol, followed by thin-layer chromatography (TLC) and HPLC. The flavonoids kaempferol-3-O-glucuronide and rutin were detected at a higher concentration in ethyl acetate and butanolic extracts. The butanolic extract contains the highest flavonoid percentage (94.3 percent). A. purpurata presents important flavonoids of therapeutic use, already verified for A. zerumbet. This is the first study verifying the presence of flavonoids in A. purpurata extracts.

A espécie Alpinia purpurata apresenta poucas citações referentes a etnofarmacologia e fitoquímica. Este estudo propõe a análise de substâncias bioativas através da técnica de cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). O extrato bruto hidroalcóolico foi obtido a partir de folhas secas de A. purpurata. A quantificação de fenóis totais foi realizada pelo método de Folin-Ciocalteau, usando ácido gálico como padrão. Como resultado, foi verificado 15,6 mg EAG g-1. O extrato bruto foi particionado com os solventes acetato de etila e butanol e depois analisado por cromatografia em camada delgada e CLAE. Nos extratos acetato de etila e butanólico foi detectada a presença dos flavonóides kaempferol-3-O-glicuronídeo e rutina, em maior concentração. O extrato butanólico contém a maior porcentagem de flavonóides (94,3 por cento). Esta espécie possui flavonóides importantes no uso terapêutico, já antes verificados para a espécie A. zerumbet. Este é o primeiro trabalho que verifica a presença de flavonóides em extratos de A. purpurata.