RESUMO
Introducción: los neutrófilos son la primera línea de defensa, los cuales liberan su contenido granular, constituido entre otros por enzimas generadoras de especies reactivas del oxígeno como mieloperoxidasa y enzimas proteolíticas como la elastasa, que degradan elastina y colágeno. Objetivo: evaluar la toxicidad de los extractos de la esponja marina Neopetrosia rosariensis y su acción como inhibidores de la desgranulación del neutrófilo, e inhibición de la actividad catalítica de la elastasa de neutrófilos humanos. Métodos: se determinó la toxicidad por el método de exclusión del colorante azul de tripano. Se evaluó la desgranulación por la disminución del porcentaje de liberación de la mieloperoxidasa, y se determinó la inhibición de la actividad catalítica de la elastasa de neutrófilos humanos por la reducción de la actividad de la enzima de un sustrato específico. Resultados: los extractos presentaron baja toxicidad a las concentraciones evaluadas, con porcentaje de viabilidad celular superior al 80 por ciento, incluso a la concentración más alta utilizada (25 µg/mL). También presentaron actividad inhibitoria de la liberación de mieloperoxidasa, concentrándose el efecto en los extractos más polares (metanólico total y parcial) y la inhibición de la actividad de la elastasa en los de más baja polaridad (hexano y diclorometano parcial), a concentraciones de 10 y 25 µg/mL, acorde con la naturaleza lipofílica del sitio activo de la enzima. Conclusiones: los resultados en los extractos evaluados son promisorios, teniendo en cuenta que cada muestra representa una mezcla compleja de compuestos activos entre 10 y 25 µg/mL, lo que resulta de mucho interés para continuar con su fraccionamiento como agentes potenciales para la posible terapia de enfermedades que presentan procesos inflamatorios(AU)
Introduction: neutrophils are the first line of defense, releasing their granular contents made up of reactive oxygen species-generating enzymes such as myeloperoxidase and proteolytic enzymes such as elastase, which degrade elastin and collagen. Objective: to evaluate toxicity of marine sponge Neopetrosia rosariensis extracts and their action as inhibitors of neutrophil degranulation and inhibition of the catalytic activity of human neutrophil elastase. Method: the cytotoxicity was assessed by Trypan blue exclusion test of cell viability. Degranulation inhibition was evaluated by reduction of myeloperoxidase release percentage and inhibition of catalytic activity of elastase was determined by reduction of enzyme activity on specific substrate. Results: the extracts exhibited low toxicity at the evaluated concentrations, with cellular viability percentage exceeding 80 percent even at the highest concentration (25 µg/mL). They also showed inhibitory action of myeloperoxidase release, the greatest effect being concentrated on the most polar extracts (total and partial methanolic). The inhibition of the elastase activity was mostly found in the lowest polarity extracts (hexane and partial dichloromethane) at concentrations of 10 and 25 µg/mL, according to the hydrophobic character of the active site of the enzyme. Conclusions: these results of the evaluated extracts are encouraging, considering each extract represents a complex mixture of active compounds of 10-25 µg/mL. This arouses great interest to continue their fractioning as potential agents for possible therapy of inflammatory processes(AU)