Effects of repeated injection of local anesthetic on sciatic nerve blocks response / 华中科技大学学报（医学）（英德文版）

In order to examine whether repeated sciatic nerve blocks showed tachyphylaxis and continuity of sciatic nerve with spinal cord affected development of tachyphylaxis when assayed in vivo by duration of depression compound action potentials (CAP), rats were anesthetized with halothane, ventilated, monitored and supported with stable hemodynamics and temperature. Posterior tibial nerve distally and sciatic nerve in thigh were exposed, placed on bipolar silver electrodes for stimulation and recording respectively. Three sequential sciatic nerve blocks were performed between these electrodes using 0.15 ml of 3% chloroprocaine. Nine rats were chosen to observe the effects of repeated sciatic nerve blocks on CAP. In another 18 rats, a second investigator exposed the sciatic nerve near its origin at spinal cord and randomly performed nerve cut and sham (n=9), and closed the incision blinding the electrophysiologic investigator. The results showed that electrical stimulated tibial nerve induced sciatic nerve Aalpha/beta, Adelta, C fiber mediated CAP waves. CAP amplitudes were remained stable during whole experimental procedure. CAP amplitudes were decreased completely with 3% chloroprocaine blocked sciatic nerve and recovered fully. The duration of CAP depression were reduced with repeated blocks. There were no selective blocked effects on Aalpha/beta, Adelta, C fiber mediated CAP. With sciatic nerve cut proximally, there was no statistical significant tachyphylaxis with 3% chloroprocaine repeated blocked sciatic nerve, and the duration of first and third blocked Adelta fiber mediated CAP was 108+/-20 and 92+/-14 min respectively (P>0.05). In normal rats the duration of first and third blocked Adelta fiber mediated CAP was 110+/-20 and 75+/-16 min respectively (P<0.05). It was suggested that tachyphylaxis to local anesthetics can occur in rats repeated blocked sciatic nerve when assayed in vivo by duration of depression CAP. The continuity of sciatic nerve with spinal cord is one of the important factors affecting the development of tachyphylaxis.

Programa de simulación farmacocinética para computadoras manuales / Farmacokinetic simulation software for handheld computers

Se ha desarrollado un programa de simulación farmacocinética, CINETICAPALM, que realiza la predicci¢n de la concentraci¢n en tiempo real de un fármaco en el plasma y en sitio-efecto, que corre en computadoras manuales de tipo Palm. CINETICAPALM permite simular la administración de fármacos en bolo e infusiones a velocidad constante, tanto por métodos gravimétricos como por bombas de infusión. El usuario simula la administración de un fármaco utilizando una base de datos con sus parámetros cinéticos. El programa predice la concentración en plasma y en sitio-efecto de un paciente determinado, mostrándola en tiempo real en forma numérica y gráfica. La versión actual de CINETICAPALM tiene en su base de datos los parámetros cinéticos de propofol, fentanilo, midazolan, remifentanilo, ketamina y procaína. Su funcionamiento fue comparado con el programa para computadoras personales de simulación y control de bombas de infusión para administrar fármacos intravenosos, STANPUMP, de dominio público. Los resultados indican que CINETICAPALM es una herramienta válida para la predicci¢n del comportamiento farmacocinético de los fármacos modelizados. Este desarrollo se presenta como un recurso innovador para el aprendizaje de las propiedades farmacocinéticas de los anestésicos y puede ser utilizado como guía para la administración de los mismos.

Diagnóstico presuntivo de metahemoglobinemia con infusión intravenosa continua de procaína al 1 por ciento: la importancia del gráfico de tendencias en anestesiología / Presumptive diagnosis of methemoglobinemia: the graphic of tendencies in anesthesiology

Se describe un caso donde se utiliza anestesia intravenosa total (midazolam-propofol-fentanilo-procaína) para la realización de una colecistectomía. Durante el intraoperatorio se detecta saturación de la oxihemoglobina coincidentemente con la infusión de una solución de procaína al 1 por ciento como complemento analgésico. Se analizan las causas que provocan la caída de la saturación y la fisiopatología de la metahemoglobinemia. La detección del fenómeno fue posible gracias a la visualización gráfica de la caída constante de la saturación de la hemoglobina en porcentajes aislados no significativos. La asociación de procaína con desaturación acompañada o no de cianosis debe hacer pensar en una posible metahemoglobinemia. Se destaca el valor del gráfico de tendencias en el monitoreo anestésico y su importancia para la detección precoz de problemas intraoperatorios.

Anestesia general con procaína intravenosa en el adulto / General anesthesia with intravenous procaine in adults

La procaína es un aminoéster derivado del ácido paraaminobenzoico y del dietilaminoetanol. La concentración que alcanza en el sistema nervioso central depende de la concentración plasmática de su fracción libre no disociada. La demostración hecha por Burstein de que la procaína administrada por vía intravenosa era capaz de inhibir las arritmias cardíacas producidas por la estimulación mecánica del corazón, dió origen a su empleo como anestésico general. La popularidad que aún conserva el procedimiento en muchos países de nuestro continente y en otras partes del planetas se debe a las siguientes ventajas: es una técnica muy económica, muy adecuada para el paciente ambulatorio, se acompaña de una excelente tolerancia al tubo traqueal; la incidencia de naúseas o vómitos en el postoperatorio es despreciable; se acompaña de gran estabilidad cardíaca; no contamina el ambiente quirúrgico. Entre las desventajas podemos mencionar las siguientes: puede ser riesgosa para el paciente en niños menores de 5 años de edad; requiere una venoclisis independiente y segura; para la inducción deben emplearse forzosamente otros agentes; precipita en presencia del tiopental y de otros fármacos intravenosos; no es aconsejable utilizarla en pacientes que presentan graves trastornos de la conducción auriculoventricular; su utilización como anestésico general i.v. se acompaña de un sangrado en napa de los tejidos seccionados. Cuando se la administra por vía intravenosa durante 5 minutos a una velocidad de 1.5 mg/kg/min, considerada por nosotros como la dosis de inducción o de impregnación, la concentración plasmática pico varía entre los 5 y los 20 µg/ml. Una vez que cesa la administración de procaína, su concentración plasmática declina rápidamente. La vida media para la fase alfa (t ½ alfa) varía entre los 2.27 y los 2.73 minutos. Debido a la velocidad de su hidrólisis, sólo el 10 por ciento de la procaína administrada por vía intravenosa se elimina por orina, sin sufrir modificaciones, y ninguno de sus dos metabolitos principales (el ácido paraaminobenzoico y el dietilaminoetanol) tienen efecto anestésico ni producen manifestaciones tóxicas. La procaína administrada por vía i.v. tiene una potencia analgésica 35 veces menor que la ketamina. Esta débil potencia analgésica hace conveniente su asociación con analgésicos opioides (meperidina, fentanilo o alfentanilo). La dosis de mantenimiento utilizada por nosotros es de 0.5 a 0.8 mg/kg/min...

Interacción entre relajantes musculares y fármacos usados en anestesia intravenosa / Interaction between muscle relaxants and drugs used in intravenous anesthesia

Los fármacos usados en anestesia general intravenosa tienen estructura química muy diferente entre sí, y la interacción de los relajantes musculares con ellos no es la misma. El tiopental sódico, los opiáceos y el propofol no manifiestan interacción con los relajantes no despolarizantes o la succinilcolina, salvo condiciones especiales con esta última droga. Las benzodiazepinas pueden prolongar el bloqueo neuromuscular por galamina y aumentar la potencia del vecuronio (desvío de la curva dosis-respuesta a la izquierda), pero sin magnitud importante de la interacción, mientras pueden disminuir ligeramente la magnitud de las fasciculaciones musculares por succinilcolina. La ketamina puede prolongar tanto el bloqueo despolarizante como no despolarizante, sin afectar el potencial de membrana, aunque interfiere con las corrientes propias de los potenciales de acción de la sinapsis y músculo. A dosis menores aumenta la fuerza muscular en forma directa. La procaína administrada por infusión intravenosa es el fármaco de mayores interacciones con los relajantes musculares. Prolonga la duración de la succinilcolina por competencia enzimática, inhibe las fasciculaciones, no modifica los tiempos de presentación de la taquifilaxia y el bloqueo Fase II y III, pero disminuye las dosis acumuladas del relajante necesarias para dichos fenómenos. Su comportamiento en el bloqueo no despolarizante es variable dependiendo de cual sea el relajante. Disminuye la DE50 de la d-tubocurarina. Modifica las pendientes de las curvas dosis-respuesta a la d-tubocurarina y galamina inclinándolas a la izquierda. Demora la fase inicial de recuperación (Duración Clínica) de la galamina y pancuronio, así como su índice de Recuperación. También disminuye la actividad de la butirilcolinestarasa, más con el pancuronio que con los demás, y no tiene interacción alguna con el alcuronio. Las interacciones con los relajantes de duración intermedia o corta, si se presentan, son de menor magnitud.

Flumazenil en la reversión de la sedación e hipnosis por Midazolam en anestesia intravenosa total con Procaina-Fentanil / Reversal of hypnosis due to Midazolam in T.I.V.A. with Procaine-Fentanyl by Flumazenil

Se estudiaron 50 pacientes: ASA 1-3 a los que se administró anestesia endovenosa total con procaína/midazolam en infusión, más fentanil y alcuronio intermitentes, y luego se revirtió el efecto hipnótico residual con el antagonista de las benzodiazepinas flumazenil. Se estudiaron los parámetros cardiovasculares (tensión arterial y frecuencia cardíaca) y de presión intraocular basales, a los 5 minutos de intubar, antes de cerrar la infusión y al revertir con el antagonista. Después de la reversión se registraron los parámetros involucrados en la escala de Alderete y, sobre todo, en los de conciencia, actividad y respiración, respecto a igual técnica, sin el concurso de flumazenil. El agregado de este reversor constituye un paso fundamental para un despertar predecible.

Observaciones clínico - anestésicas sobre el hipnótico etomidato / Clinic - anesthetic observations on the hypnotic etomidate

Se ha empleado el hipnótico Etomidato en la anestesia de 60 pacientes. En 18 casos como agente para actos quirúrgicos breves, y en 42 como inductor para anestesias con procaína-innovan. Debido a sus características se presenta como una alternativa interesante en pacientes shockados, hipotensos, cardiópatas, asmáticos y con mal estado general

Acción de la procaína sobre la actividad miorrelajante no despolarizante / The effect of procaine on non-depolarizing muscle relaxants activity

La anestesia con procaína intravenosa en infusión continua es de uso corriente en nuestro medio, pero su interacción con los paquicurares está bien documentada sólo en animales de experiencia. Estudiamos la interacción con alcuronio, d-tubocurarina, galamina, y pancuronio, en 120 pacientes de cirugía programada, principalmente con electromiografía y nivel de butirilcolinesterasa. La magnitud de la interacción entre procaína y paquicurares, bajo las condiciones habituales de anestesia en el hombre, es inferior a la descripta en el animal de experiencia, y diferente para cada relajante: la actividad del alcuronio no es significativamente diferente mientras que el mayor retraso en la recuperación del bloqueo neuromuscular se obtuvo con pancuronio, así como el más acentuado descenso en la actividad de butirilcolinesterasa. Los resultados son coincidentes con los mecanismos de acción de los agentes involucrados a nivel de la unión neuromuscular

Effect of Long-Term Administration of Secretory Suppressives on Rat Pancreas (1)

Atropine (2.5 mg/kg), hexamethonium (1 mg/kg), Trasylol (1,000 u/kg), acetazolamide (100 mg/kg), cortisone (5 mg /kg) or procaine (5 mg/kg) were injected intraperitoneally once a day for 21 days into rats (both sexes) fed a low protein diet. The rats were fasted and sacrificed 24 hr after the last injection. Atropine and cortisone, but not the other agents, cause a significant increase in both pancreatic weight and enzymes. Serum amylase increased markedly in the cortisone group and serum GOT and GPT increased but slightly in the atropine group. Enlargement of the pancreatic acini, cellular hypertrophy and increases of zymogen granules were observed in all the groups except the procaine and normal control group. The hypertrophy of acini was more prominent in the atropine and cortisone groups. None of drugs used could induce decrease or depress the enzyme formation and weight of pancreas. This data indicates that long-term administration of these drugs, particularly atropine, cortisone or even other Ragents may induce preferential formation of pancreatic enzymes to exocrine secretions and consequently may cause enlargement of the pancreatic acini.