Quinolonas: aspectos generales sobre su estructura y clasificación / Quinolones: general characteristics of structure and classification

Las quinolonas constituyen uno de los grupos de antimicrobianos de mayor desarrollo. Químicamente son estructuras bicíclicas heteroaromáticas, constituidas por un núcleo piridona- ß-ácido carboxílico y un anillo aromático. La relación entre la estructura química y la actividad biológica (relación estructura-actividad) de estas moléculas ha motivado la síntesis de compuestos con distintos radicales en la estructura química básica. Posición 1: el sustituyente de mayor importancia es el grupo ciclopropil que combina favorables propiedades estéricas, espaciales y de interacción electrónica exhibiendo las quinolonas que poseen este grupo una potente actividad sobre bacilos Gram negativos; otros sustituyentes de importante desarrollo son los anillos bencénico mono o difluorados, que amplían el espectro de actividad y mejoran las propiedades farmacocinéticas, pero podrían estar asociadas a fenómenos de toxicidad. Las posiciones 2, 3, 4 no presentan mayores variaciones. La posición 6 prácticamente define, por la presencia de flúor, a las modernas quinolonas, sin embargo, se han sintetizado quinolonas experimentales sin flúor que presentan una interesante actividad in vitro. Posición 5, la presencia de grupos amino o metilo favorece algunas propiedades farmacocinéticas. Posición 8: la presencia de halógenos aumenta la actividad antianaerobia, en particular Cl y F, pero se asocia a fenómenos de fototoxicidad incentivando la síntesis de compuestos sin halógenos. También estas moléculas se clasifican en generaciones de acuerdo al momento de su síntesis y los radicales utilizados

Esparfloxacino e as fluorquinolonas: uma revisäo de sua classificaçäo, atividade antibacteriana, mecanismo de açäo, características farmacocinéticas, tolerabilidade e perspectivas farmacêuticas / Sparfloxacin and the fluoroquinolones: a review of classification, antibacterial activity, mechanism of action, pharmacokinetic properties, tolerability and pharmaceutical perspectives

Foi realizada uma revisäo na literatura sobre as quinolonas, classe antibacteriana que possui amplo espectro de açäo, enfocando, principalmente, o esparfloxacino, fluorquinolona de terceira geraçäo que possui potente atividade contra bactérias Gram-positivas, como Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus inclusive cepas metilina resistentes (MRSA), bactérias Gram-negativas, anaeróbios, Legionella spp, Mycoplasma spp, Chlamydia spp e Mycobacterium spp.

Farmacología de las nuevas fluoroquinolonas y su utilidad en el manejo de infecciones / Pharmacology of new fluroquinolonas and its the handling of infections

Analiza que las nuevas fluoroquinolonas tienen un potente alcance sobre las bacterias Grampositivas y Gramnegativas, excelente penetración tisular, conveniente dosificación oral de una a dos veces diarias, y la Sparfloxacina y Levofloxacina parecen tener mayor efectividad que las antiguas quinolonas contra el pneumococo. Desafortunadamente, las reacciones de fotosensibilidad y otras reacciones adversas, han sido reportadas y ninguna es recomendada para ser empleada en niños, jóvenes menores de dieciocho años, mujeres embarazadas o lactantes, todo ello apoyado en estudios efectuados con animales. Sin embargo, estos efectos no ha sido claramente dilucidados. Pero en muchos casos, estos fármacos tienen un indiscriminado o inapropiado uso y ello requiere conocimiento para el adecuado manejo de las infecciones nosocomiales o de las adquiridas en la comunidad.

Quinolonas / Quinolones

Os agentes antimicrobianos estäo entre os medicamentos prescritos com maior frequência e, a cada dia, aumentam em número e complexidade, tornando-se cada vez mais difícil, até mesmo para os especialistas em doenças infecciosas, a manutençäo de conhecimentos atualizados nesta área. Os autores fazem uma revisäo sobre os anticrobianos sintéticos do grupo das quinolonas, procurando abordar alguns aspectos práticos de seu uso na prática médica diária.