Análise térmica de esparfloxacino / Thermal analysis of sparfloxacin

Foi realizada a análise térmica de esparfloxacino, fluorquinolona de terceira geração que possui potente atividade contra bactérias Gram-positivas, como Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus inclusive cepas meticilina resistentes (MRSA), bactérias Gram-negativas, anaeróbios, Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp. e Mycobacterium spp. Nas curvas DTA observa-se pico endotérmico de fusão na temperatura de 276,5ºC. A curva DTA, em ar sintético, apresenta dois picos exotérmicos (341,6 e 579,2ºC), atribuídos à decomposição do composto. A curva TG permite observar a perda de massa total em duas etapas, entre as temperaturas de 285,5 e 645,3ºC. A curva DTA, em atmosfera de nitrogênio, apresenta pico exotérmico de decomposição na temperatura de 340,0ºC e na curva TG, a perda de massa inicia-se na temperatura de 254,4º

Esparfloxacino e as fluorquinolonas: uma revisäo de sua classificaçäo, atividade antibacteriana, mecanismo de açäo, características farmacocinéticas, tolerabilidade e perspectivas farmacêuticas / Sparfloxacin and the fluoroquinolones: a review of classification, antibacterial activity, mechanism of action, pharmacokinetic properties, tolerability and pharmaceutical perspectives

Foi realizada uma revisäo na literatura sobre as quinolonas, classe antibacteriana que possui amplo espectro de açäo, enfocando, principalmente, o esparfloxacino, fluorquinolona de terceira geraçäo que possui potente atividade contra bactérias Gram-positivas, como Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus inclusive cepas metilina resistentes (MRSA), bactérias Gram-negativas, anaeróbios, Legionella spp, Mycoplasma spp, Chlamydia spp e Mycobacterium spp.

Quinolonas: estrutura quimica, farmacocinetica e mecanismo de acäo / The quinolones: Chemical structure, pharmacokinetics and mechanisms of action

Modificacoes estruturais dos grupos quimicos ligados ao nucleo basico 4-quinolona produziram importantes alteracoes na atividade antimicrobiana,nas propiedades farmacocineticas e na toxicidade das quinolonas.As quinolonas fluoradas sao bem absorvidas apos a administracao oral, com biodisponibilidade superior a 80 por cento. As concentracoes serica maximas(Cmax)sao alcamcads entre uma eduas horas apos a administracao oral. De um modo geral ligam-se relativamente pouco as proteinas plasmaticas e distribuem-se amplamente nos tecidos liquidos corporais e celulas humanas, atingindo elevado volume de distribuicao(VD) A meia vida varia de quatro a seis horas para a ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina e enoxacina, em torno de dez horas para a pefloxacina e flexacina e de 26 horas para a difloxacina. Sofrem metabolizacao hepatica atraves de oxidacao microssomica ao nivel do citocromo P 450 e de conjugacao com o acido glicuronio e sao eliminadas principalmente atraves dos rins por filtracao glomerular e secrecao tubular ativa. Alteracoes da funcao renal e hepatica prolongam a meia vida das quinolonas. A acao antimicrobiana dos quinolonicops se deve a inibicao da DNA girase bacteriana, enzima responsavel pelo ropimento doo duplo filamento do DNA cromossomico, introducao de superespirilamento e resselamento do DNA bacteriano.

Quinolonas / Quinolones

Os agentes antimicrobianos estäo entre os medicamentos prescritos com maior frequência e, a cada dia, aumentam em número e complexidade, tornando-se cada vez mais difícil, até mesmo para os especialistas em doenças infecciosas, a manutençäo de conhecimentos atualizados nesta área. Os autores fazem uma revisäo sobre os anticrobianos sintéticos do grupo das quinolonas, procurando abordar alguns aspectos práticos de seu uso na prática médica diária.