Sugammadex ED90 dose to reverse the rocuronium neuromuscular blockade in obese patients / Dose ED90 de Sugamadex para reverter o bloqueio neuromuscular com rocurônio em pacientes obesos

ABSTRACT Objective: to determine the ED90 (minimum effective dose in 90% of patients) of sugammadex for the reversal of rocuronium-induced moderate neuromuscular blockade (NMB) in patients with grade III obesity undergoing bariatric surgery. Methods: we conducted a prospective study with the biased coin up-and-down sequential design. We chosen the following doses: 2.0mg/Kg, 2.2mg/Kg, 2.4mg/Kg, 2.6mg/Kg, 2.8mg/Kg. The complete reversal of rocuronium-induced NMB considered a T4/T1 ratio ≥0.9 as measured by TOF. After induction of general anesthesia and calibration of the peripheral nerve stimulator and accelerometer, we injected rocuronium 0.6mg/kg. We administered propofol and remifentanil by continuous infusion, and intermittent boluses of rocuronium throughout the procedure. Results: we evaluated 31 patients, of whom 26 had displayed successful reversal of the NMB with sugammadex, and failure in five. The mean time to complete moderate NMB reversal was 213 seconds (172-300, median 25-75%). The ED90 of sugammadex calculated by regression was 2.39mg/kg, with a 95% confidence interval of 2.27-2.46 mg/kg. Conclusion: the ED90 of sugammadex in patients with grade III obesity or higher was 2.39mg/kg.

RESUMO Objetivos: determinar a ED90 (dose mínima eficaz em 90% dos pacientes) de sugamadex para a reversão de bloqueio neuromuscular (BNM) moderado induzido pelo rocurônio em pacientes com obesidade grau III submetidos à cirurgia bariátrica. Métodos: estudo prospectivo com o método de projeção sequencial para cima e para baixo da moeda enviesada. As seguintes doses foram escolhidas: 2,0mg/kg-1, 2,2mg/kg-1, 2,4mg/kg-1, 2,6mg/kg-1, 2,8mg/kg-1. A reversão completa de BNM induzido por rocurônio considerou uma relação T4/T1 ≥0,9 na medida do TOF. Após a indução da anestesia geral e calibração do estimulador de nervo periférico e acelerômetro, rocurônio 0,6mg/kg-1 foi injetado. Infusão contínua de propofol e remifentanil, e bolus intermitente de rocurônio foram injetados durante todo o procedimento. Resultados: trinta e um pacientes foram avaliados, 26 dos quais bem-sucedidos e cinco sem reversão completa do BNM moderado promovido pelo sugamadex. O tempo médio para completar reversão de BNM foi 213 segundos (172 a 300 segundos; mediana, 25-75%). O ED90 de sugamadex calculado pela regressão foi de 2,39mg/kg-1 com um intervalo de confiança de 95% (2,27 a 2,46mg/kg-1). Conclusão: o ED90 de sugamadex em pacientes com obesidade grau III ou superior foi 2,39mg/kg-1.

Evaluation of the effects of intra-arterial sugammadex and dexmedetomidine: an experimental study / Avaliação dos efeitos de sugamadex e dexmedetomidina intra-arterial: estudo experimental

Abstract Background: Intra-arterial injection of medications may cause acute and severe ischemia and result in morbidity and mortality. There is no information in the literature evaluating the arterial endothelial effects of sugammadex and dexmedetomidine. The hypothesis of our study is that sugammadex and dexmedetomidine will cause histological changes in arterial endothelial structure when administered intra-arterially. Methods: Rabbits were randomly divided into 4 groups. Group Control (n = 7); no intervention performed. Group Catheter (n = 7); a cannula inserted in the central artery of the ear, no medication was administered. Group Sugammadex (n = 7); rabbits were given 4 mg/kg sugammadex into the central artery of the ear, and Group Dexmedetomidine (n = 7); rabbits were given 1 µg/kg dexmedetomidine into the central artery of the ear. After 72 h, the ears were amputated and histologically investigated. Results: There was no significant difference found between the control and catheter groups in histological scores. The endothelial damage, elastic membrane and elastic fiber damage, smooth muscle hypertrophy and connective tissue increase scores in the dexmedetomidine and sugammadex groups were significantly higher than both the control and the catheter groups (p < 0.05). There was no significant difference found between the dexmedetomidine and sugammadex groups in histological scores. Conclusion: Administration of sugammadex and dexmedetomidine to rabbits by intra-arterial routes caused histological arterial damage. To understand the histological changes caused by sugammadex and dexmedetomidine more clearly, more experimental research is needed.

Resumo Justificativa: A injeção intra-arterial de medicamentos pode causar isquemia aguda e grave e resultar em morbidade e mortalidade. Não há informações na literatura que avaliem os efeitos endoteliais arteriais de sugamadex e dexmedetomidina. A hipótese de nosso estudo foi que dexmedetomidina e sugamadex causariam alterações histológicas na estrutura endotelial arterial quando administrados por via intra-arterial. Método: Os coelhos foram randomicamente divididos em quatro grupos: grupo controle (n = 7), sem intervenção; grupo cateter (n = 7), uma cânula foi inserida na artéria central da orelha e medicamentos não foram administrados; grupo sugamadex (n = 7), receberam 4 mg/kg de sugamadex na artéria central da orelha; grupo dexmedetomidina (n = 7), receberam 1 µg/kg de dexmedetomidina na artéria central da orelha. Após 72 horas, as orelhas foram amputadas e histologicamente examinadas. Resultados: Não houve diferença significativa entre os grupos controle e cateter referente aos escores histológicos. Os escores do dano causado ao endotélio e à membrana e fibra elásticas, da hipertrofia do músculo liso e do aumento do tecido conjuntivo foram significativamente maiores nos grupos dexmedetomidina e sugamadex do que nos grupos controle e cateter (p < 0,05). Não houve diferença significativa entre os grupos dexmedetomidina e sugamadex nos escores histológicos. Conclusão: A administração de sugamadex e dexmedetomidina a coelhos por via intra-arterial causou danos arteriais histológicos. Para entender as alterações histológicas causadas por sugamadex e dexmedetomidina com mais clareza, estudos experimentais adicionais são necessários.

The effect of sugammadex on postoperative cognitive function and recovery / O efeito de sugamadex sobre a função cognitiva e recuperação no pós-operatório

Abstract Background and objective: Sugammadex is the first selective relaxant binding agent. When compared with neostigmine, following sugammadex administration patients wake earlier and have shorter recovery times. In this study, we hypothesized that fast and clear awakening in patients undergoing general anesthesia has positive effects on cognitive functions in the early period after operation. Methods: Approved by the local ethical committee, 128 patients were enrolled in this randomized, prospective, controlled, double-blind study. Patients were allocated to either Sugammadex group (Group S) or the Neostigmine group (Group N). The primary outcome of the study was early postoperative cognitive recovery as measured by the Montreal Cognitive Assessment (MoCA) and Mini Mental State Examination (MMSE). After baseline assessment 12-24 h before the operation. After the operation, when the Modified Aldrete Recovery Score was ≥9 the MMSE and 1 h later the MoCA tests were repeated. Results: Although there was a reduction in MoCA and MMSE scores in both Group S and Group N between preoperative and postoperative scores, there was no statistically significant difference in the slopes (p > 0.05). The time to reach TOF 0.9 was 2.19 min in Group S and 6.47 min in Group N (p < 0.0001). Recovery time was 8.26 min in Group S and 16.93 min in Group N (p < 0.0001). Conclusion: We showed that the surgical procedure and/or accompanying anesthetic procedure may cause a temporary or permanent regression in cognitive function in the early postoperative period. However, better cognitive performance could not be proved in the Sugammadex compared to the Neostigmine.

Resumo Justificativa e objetivo: Sugamadex é o primeiro agente de ligação relaxante seletivo. Após a administração de sugamadex, os tempos de despertar e de recuperação dos pacientes são menores, em comparação com neostigmina. Neste estudo, a hipótese foi que um despertar mais rápido e claro dos pacientes submetidos à anestesia geral tem efeitos positivos sobre as funções cognitivas no pós-operatório imediato. Métodos: Após a aprovação do Comitê de Ética local, 128 pacientes foram incluídos neste estudo prospectivo, randômico, controlado e duplo-cego. Os pacientes foram designados para o grupo sugamadex (Grupo S) ou grupo neostigmina (Grupo N). O desfecho primário do estudo foi a recuperação cognitiva no pós-operatório imediato, de acordo com a mensuração da Avaliação de Montreal da Função Cognitiva (MoCA) e com o Mini Exame do Estado Mental (MMSE), após a avaliação inicial 12-24 h antes da operação. Após a operação, quando o escore de recuperação de Aldrete modificado era ≥ 9, o teste MMSE e, uma hora depois, o teste MoCA foram repetidos. Resultados: Embora tenha havido uma redução nos escores de MoCA e MMSE tanto no Grupo S quanto no Grupo N, entre os escores pré- e pós-operatório não houve diferença estatisticamente significativa nas reduções (p > 0,05). O tempo para atingir TOF 0,9 foi de 2,19 min no Grupo S e de 6,47 min no Grupo N (p < 0,0001). O tempo de recuperação foi de 8,26 min no Grupo S e de 16,93 min no Grupo N (p < 0,0001) Conclusão: Mostramos que o procedimento cirúrgico e/ou procedimento anestésico de acompanhamento pode causar uma regressão temporária ou permanente da função cognitiva no pós-operatório imediato. No entanto, um desempenho cognitivo melhor não pode ser provado no grupo sugamadex em comparação com o grupo neostigmina.

Rocuronium and sugammadex in a 3 days old neonate for draining an ovarian cyst. Neuromuscular management and review of the literature / Rocurônio e sugamadex em recém-nascido de 3 dias para drenagem de um cisto ovariano. Controle neuromuscular e revisão da literatura

Abstract A case is reported in which a 3-days old neonate with a giant ovarian cyst was scheduled for surgery. The patient received a dose of sugammadex to reverse a rocuronium-induced neuromuscular block. A fast and efficient recovery from neuromuscular block was achieved within 90 s. No adverse events or other safety concerns were observed. Furthermore, a review of the literature on the use of sugammadex in neonates was performed.

Resumo Relato do caso de uma criança recém-nascida de três dias de idade com um cisto ovariano gigante programada para a cirurgia. A paciente recebeu uma dose de sugamadex para reverter o bloqueio neuromuscular induzido por rocurônio. Uma recuperação rápida e eficiente do bloqueio neuromuscular foi obtida dentro de 90 segundos. Não foram observados efeitos adversos ou outros problemas de segurança. Além disso, uma revisão da literatura sobre o uso de sugamadex em recém-nascidos foi feita.

Use of sugammadex on burn patients: descriptive study / Uso de sugamadex no paciente queimado: estudo descritivo / Utilización del sugammadex en el paciente quemado: estudio descriptivo

A burn patient is a challenge for any anesthesiologist, undergoing several surgeries during admission, and requiring general anesthesia and muscle relaxation most of the times. The victim may have respiratory system impairment and a response to muscle relaxants that differs from the healthy patient, thus proper monitoring and reversal is crucial. We analyzed sugammadex effectiveness and safety in this population.

O paciente queimado representa um desafio para o anestesiologista, pois se submete a várias intervenções cirúrgicas durante sua hospitalização e necessita de anestesia geral e relaxamento muscular na maior parte delas. Apresenta sistema respiratório comprometido e uma resposta aos relaxantes musculares que difere do paciente sadio; portanto, um monitoramento correto e reversão tornam-se imprescindíveis. Avaliamos a eficácia e segurança do sugamadex nessa população.

El paciente quemado supone un reto para el anestesista, pues se somete a varias intervenciones quirúrgicas durante su ingreso, requiriendo anestesia general y relajación muscular en la mayor parte de ellas. Presentan un sistema respiratorio comprometido y una respuesta a los relajantes musculares que difiere de la del paciente sano, por lo que se hace imprescindible una correcta monitorización y reversión. Valoramos la efectividad y seguridad del sugammadex en esta población.

Failed reversal of neuromuscular blockade despite sugammadex: a case of undiagnosed pseudocholinesterase deficiency

The management of an undetected pseudocholinesterase deficiency in a parturient who underwent urgent cesarean section has been presented. After rapid sequence induction with succinylcholine, rocuronium was used for maintenance of neuromuscular block. At the end of the operation neostigmine was given to antagonize the residual block. Upon persistent prolonged neuromuscular blockade sugammadex was administered. Probable reasons, drug interactions, the importance of suspecting pseudocholinesterase deficiency and the need of neuromuscular monitoring have been argued in this case report

Comparison of effects of sugammadex and neostigmine on QTc prolongation in rabbits under general anesthesia

PURPOSE: To compare the effects of sugammadex and neostigmine, used to antagonize the effects of rocuronium, on the QTc interval. METHODS: This study used 10 adult New Zealand white rabbits of 2.5-3.5 kg randomly divided into two groups: sugammadex group (Group S, n:5) and neostigmine group (Group N, n:5). For general anesthesia administering 2 mg/kg iv propofol and 1 mcg/kg iv fentanyl, 0.6 mg/kg iv rocuronium was given. Later to provide reliable airway for all experimental animals V-Gel Rabbit was inserted. The rabbits were manually ventilated by the same anesthetist. After the V-Gel Rabbit was inserted at 2, 5, 10, 20, 25, 27, 30 and 40 minutes measurements were repeated and recorded. At 25 minutes after induction Group N rabbits were given 0.05 mg/kg iv neostigmine + 0.01 mg/kg iv atropine. Group S were administered 2 mg/kg iv sugammadex. RESULTS: Comparing the QTc interval in the rabbits in Group S and Group N, in the 25th, 27th and 30th minute after muscle relaxant antagonist was administered the QTc interval in the neostigmine group rabbits was significantly increased (p<0.05). CONCLUSION: While sugammadex, administered to antagonize the effect of rocuronium, did not significantly affect the QTc interval, neostigmine+atropine proloned the QTc interval. .

Avaliação in vitro das características antimicrobianas de sugamadex / In vitro evaluation of antimicrobial features of sugammadex / Evaluación in vitro de las características antimicrobianasdel sugammadex

Justificativa e objetivo: os medicamentos administrados por via intravenosa podem ser contaminados durante as várias fases de produção ou preparação. Sugamadex é uma gama-ciclodextrina modificada. Embora muitas pesquisas sobre os efeitos antibacterianos de uma variedade de ciclodextrinas estejam disponíveis, não há estudos dos efeitos antibacterianos de sugamadex. Este estudo investigou a atividade antimicrobiana in vitro de sugamadex. Materiais e métodos: a atividade antimicrobiana in vitro de sugamadex foi investigada pelo método de microdiluição em meio de cultura. O pH da solução de ensaio foi determinado com o uso de um medidor de pH. Os microrganismos-teste analisados incluíram Staphylococcus aureus ATCC 29213, Enterococcus fecalis ATCC 29212, Escherichia coli ATCC 25922 e Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853. Na segunda fase do estudo, 100 mg/mL de sugamadex (50 μg) foram contaminados com microrganismos-teste (50 μg), incluindo S. aureus ATCC 29213, E. fecalis ATCC 29212, E. coli ATCC 25922 e P. aeruginosa ATCC 27853, incubados por 24 horas e, em seguida, a produção bacteriana foi avaliada. Resultados: o pH das soluções da análise variaram entre 7,25 e 6,97. Com o uso do método de microdiluição, sugamadex não apresentou efeito antibacteriano contra S. aureus, E. fecalis, E. coli e P. aeruginosa em qualquer concentração. Na segunda fase do estudo, a produção bacteriana foi observada após 24 horas em 100 mg/mL de sugamadex contaminados com os microrganismos-teste S. aureus, E. fecalis, E. coli e P. aeruginosa. .

Background: Drugs administered by intravenous routes may be contaminated during several stages of production or preparation. Sugammadex is a modified gamma cyclodextrin. While research into the antibacterial effects of varieties of cyclodextrin is available, there are no studies focusing on the antibacterial effects of sugammadex. This study investigates the in vitro antimicrobial activity of sugammadex. Materials and methods: The in vitro antimicrobial activity of sugammadex was investigated using the broth microdilution method. The pH of the test solution was determined using a pH meter. The test microorganisms included Staphylococcus aureus ATCC 29213, Enterococcus fecalis ATCC 29212, Escherichia coli ATCC 25922 and Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853. In the second phase of the study 100 mg/mL sugammadex (50 μg) was contaminated with test microorganisms (50 μg), including S. aureus ATCC 29213, E. fecalis ATCC 29212, E. coli ATCC 25922 and P. aeruginosa ATCC 27853, left to incubate for 24 h and then the bacterial production in sugammadex was evaluated. Results: The pH of the test solutions ranged between 7.25 and 6.97. Using the microdilution method, sugammadex had no antibacterial effect on S. aureus, E. fecalis, E. coli and P. aeruginosa at any concentration. In the second phase of the study bacterial production was observed after 24 h in 100 mg/mL sugammadex contaminated with the test microorganisms S. aureus, E. fecalis, E. coli and P. aeruginosa. Conclusions: Sugammadex had no antimicrobial effect on the test microorganisms, S. aureus, E. fecalis, E. coli and P. aeruginosa. Care should be taken that sterile conditions are maintained in the preparation of sugammadex; that the same sugammadex preparation not be used for more than one patient; and that storage conditions are adhered to after sugammadex is put into the injector. .

Justificación y objetivo: Los medicamentos administrados por vía intravenosa pueden ser contaminados durante las diversas fases de producción o preparación. El sugammadex es una gamaciclodextrina modificada. Aunque estén disponibles muchas investigaciones sobre los efectos antibacterianos de una variedad de ciclodextrinas, no existen estudios de los efectos antibacterianos del sugammadex. Este estudio investigó la actividad antimicrobiana in vitro del sugammadex. Materiales y métodos: La actividad antimicrobiana in vitro del sugammadex fue investigada por el método de microdilución en medio de cultivo. El pH de la solución de ensayo fue determinado usando un medidor de pH. Los microorganismos testados analizados incluyeron Staphylococcus aureus (S. aureus) (ATCC 29213), Enterococcus faecalis (E. faecalis) (ATCC 29212), Escherichia coli (E. coli) (ATCC 25922) y Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa) (ATCC 27853). En la segunda fase del estudio, se contaminaron 100 mg/mL de sugammadex (50 µg) con microorganismos testados (50 µg), incluyendo S. aureus (ATCC 29213), E. faecalis (ATCC 29212), E. coli (ATCC 25922) y P. aeruginosa (ATCC 27853), incubados durante 24 h e inmediatamente se calculóla producción bacteriana. Resultados: El pH de las soluciones del análisis varió entre 7,25 y 6,97. Usando el métodode microdilución, el sugammadex no tuvo ningún efecto antibacteriano contra S. aureus, E. faecalis, E. coli y P. aeruginosa en ninguna concentración. En la segunda fase del estudio, la producción bacteriana fue observada después de 24 h en 100 mg/mL de sugammadex contaminados con los microorganismos testados S. aureus, E. faecalis, E. coli y P. aeruginosa. Conclusiones: El sugammadex no presentó ningún efecto antimicrobiano sobre los microorganismos testados S. aureus, E. faecalis, E. coli y P. aeruginosa. ...

Uso del sugammadex para la reversión del bloqueo neuromuscular de larga duración con rocuronio: bolos vs infusión continua / Use of sugammadex for reversal of neuromuscular blockade of long duration with rocuronium: bolus vs continuous infusion

Introducción: El bloqueo neuromuscular residual es causa de complicaciones postoperatorias. Objetivo: Identificar la eficacia del sugammadex para revertir el bloqueo neuromuscular con rocuronio, en procederes de larga duración, cuando éste se administra en forma de bolos versus infusión continua. Método: Se realizó un estudio descriptivo exploratorio en una serie de 10 pacientes para tratamiento quirúrgico de más de dos horas, de forma electiva con anestesia general en el Hospital General Universitario de Alicante, España, entre los meses de noviembre y diciembre del 2010. La inducción y el mantenimiento del bloqueo neuromuscular se realizaron mediante bolos (B) o infusión continua (IC), quedando los pacientes divididos en dos grupos. Se compararon los grupos según el tiempo de recuperación mediante la prueba de U-Mann Whitney. Resultados: Existió homogeneidad entre los grupos en cuanto a edad, peso corporal y estado físico según la ASA II – III. La mediana del tiempo quirúrgico para el grupo B fue de 3:55 horas versus 4:20 horas en el grupo de infusión continua. Para alcanzar el cociente T4/T1 > 90%, la mediana del tiempo de recuperación fue de 75.0 minutos para el grupo IC, mientras en el grupo que se utilizaron bolos se observó un tiempo de 140.0 minutos; las diferencias entre ambos grupos resultaron ser estadísticamente significativas (p = 0,008). Conclusiones: La reversión del bloqueo neuromuscular de larga duración inducido por rocuronio fue más rápida cuando el sugammadex se administró en infusión continua en nuestro grupo de pacientes.

Uso de sugamadex em doença de Strumpell-Lorrain: relato de dois casos / Use of sugammadex in Strumpell-Lorrain disease: a report of two cases / Uso de sugamadex en enfermedad de Strumpell-Lorrain: relato de dos casos

CONTEÚDO: A doença de Strumpell-Lorrain, ou paraparesia espástica familiar (PEF), é uma doença hereditária neurológica rara, caracterizada principalmente por graus variáveis de rigidez e enfraquecimento dos músculos, com comprometimento cognitivo, surdez e ataxia nos casos mais graves. Descrevemos os casos de duas irmãs com PEF, agendadas para colecistectomia e colectomia subtotal, respectivamente. Também descrevemos o manejo anestésico em ambos os casos e revisamos a literatura sobre essa doença em relação à anestesia.

CONTENT: Strumpell-Lorrain disease - or familial spastic paraplegia (FSP) - is a rare hereditary neurological disorder, mainly characterized by variable degrees of stiffness and weakening of the muscles, with cognitive impairment, deafness, and ataxia in the more severe cases. We describe two female siblings with FSP programmed for cholecystectomy and subtotal colectomy, respectively, and also how we dealt with the anesthetic management in both cases and review the literature on this disease in relation to anesthesia.

CONTENIDO: La enfermedad de Strumpell-Lorrain, o paraparesia espástica familiar (PEF), es una enfermedad hereditaria neurológica rara, caracterizada principalmente por grados variables de rigidez y debilitamiento de los músculos, con el compromiso cognitivo, la sordera y la ataxia en los casos más graves. Describimos aquí dos casos de dos hermanas con PEF, citadas para colecistectomía y colectomía subtotal respectivamente. Describimos también el manejo anestésico en ambos casos y revisamos la literatura sobre esa enfermedad con relación a la anestesia.

In the hour of Sugammadex / 대한마취과학회지

Sugammadex is a modified gamma-cyclodextrin which is showing favorable outcomes regarding reversal of neuromuscular blockade, especially by rocuronium. It is designed to encapsulate rocuronium and being considered a new class of drugs as selective relaxant binding agents. It has given countless benefits to the patients at risk of incomplete or delayed recovery after neuromuscular block and has renown for another milestone in anesthesia practice. Recurrence of neuromuscular block has not been reported to be associated with the provided doses of sugammadex that are adequate for selected for reversal. Acceptable profiles are brought to light telling safety of sugammadex. However, some questions related to the twitch characteristics those resembled succinylcholine when reversal, the application for rocuronium anaphylaxis, and the hypersensitivity or anaphylaxis to sugammadex remain and are need of further investigation. It is imperative that potential problems that we need attention may include the patient's history of pulmonary disease and allergic disease for using sugammadex.

Increasing of product specificity of gamma-cyclodextrin by mutating the active domain of alpha-cyclodextrin glucanotransferase from Paenibacillus macerans sp. 602-1 / 生物工程学报

We studied the mutation effect of subsites -3(Lys47), -7(146-152), and cyclization center (Tyr195) in active domain on product specificity of alpha-cyclodextrin glucanotransferase (alpha-CGTase) from Paenibacillus macerans sp. 602-1. The Lys47 was replaced by Thr47 and Tyr195 by Ile195, and the amino acids from 146 to 152 were replaced by Ile (named as delta6). All these mutant alpha-CGTases were actively expressed in E. coli BL21. Compared with the wild-type alpha-CGTase, the starch-degrading activities of all the mutant enzymes were declined. For mutant Y195I, the percentage of alpha-CD was decreased from 68% to 30%, and beta-CD was raised from 22.2% to 33.3%. Interestingly, gamma-CD was increased from 8.9% to 36.7% and became the main product, while the actual yield was increased from 0.4 g/L to 1.1 g/L. Mutant K47T and delta6 still produced alpha-CD as main product though the percentage of beta- and gamma-CD increased. Purified Y195I CGTase showed similar optimum temperature with the wild-type alpha-CGTase, but its optimum pH shifted from 5.0 to 6.0 with better pH stability. In summary, mutant Y195I CGTase has the potential to produce gamma-CD as the main product.

Synthesis and bioactivity of the folate receptor targeted gamma-cyclodextrin-folate inclusion-coated CdSe/ZnS quantum dots / 药学学报

The gamma-cyclodextrin-folate (gamma-CD/FA) inclusion-coated CdSe/ZnS quantum dots (QDs) with folate-receptor (FR) targeted were synthesized by simple and convenient sonochemical method. The products were studied using Fourier transform infrared (FTIR), proton nuclear magnetic resonance (1H NMR), utraviolet-visible spectrometry (UV-vis), fluorescence spectrum and transmission electron micrographs (TEM). The results showed that the gamma-CD/FA-coated CdSe/ZnS QDs not only have good monodispersity and smaller size, but also have good optical performance, such as higher quantum yield (QY) and a long fluorescence lifetime. The cytotoxicity experiments showed that the gamma-CD/FA-coated CdSe/ZnS QDs have lower cytotoxicity and could more effectively enter cancer cells with FR over-expression. The QDs with 4-5 nm in diameter were relatively easy to enter the cell and to be removed through kidneys, so it is more suitable for biomedical applications for bioprobes and bioimaging.

Caso de anafilaxia induzida por rocurônio tratado com o auxílio de sugamadex / Case of anaphylaxis induced by rocuronium treated with sugammadex / Caso de anafilaxia inducida por rocuronio tratado con la ayuda del sugamadex

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: A anafilaxia durante a anestesia é um evento raro que pode ocorrer em até 1:20.000 casos sendo que aproximadamente 60% a 70% destes casos são secundários ao uso de ralaxantes musculares onde os mais implicados a succinilcolina e o rocurônio. O objetivo deste relato foi descrever o tratamento de um caso de anafilaxia induzida por rocurônio com resposta inadequada a terapia tradicional e resolução do caso após o uso do sugamadex. RELATO DO CASO: Paciente do sexo feminino, com 62 anos de idade, 72 kg, foi encaminhada ao centro cirúrgico para tratamento de hematoma extradural após acidente em domicílio. Foi monitorada com oxímetro de pulso, cardioscópio e tensiômetro para medida da pressão anterial não invasiva (PA). Seus dados basais foram: PA de 138/80 mm Hg, frequência cardíaca (FC) de 80 bpm e saturação arterial (SaO2) de 100% em ar ambiente. A indução da anestesia se processou com propofol 70 mg, fentanil 200 µg e rocurônio 45 mg. Após a intubação traqueal, diagnosticou-se quadro de anafilaxia que não respondeu ao tratamento convencional. Optou-se pelo uso de sugamadex 700 mg por via venosa como agente coadjuvante. A paciente apresentou reversão do quadro com melhora do perfil hemodinâmico sendo operada e conduzida à unidade de terapia intensiva. CONCLUSÃO: Neste caso, o sugamadex foi utilizado para reverter quadro hemodinâmico induzido pela anafilaxia por rocurônio, entretanto não foi possível esclarecer qual o mecanismo exato para a reversão do quadro hemodinâmico.

BACKGROUND AND OBJECTIVES: Anaphylaxis during anesthesia is a rare event that may occur in up to 1:20,000 cases and approximately 60% to 70% of these cases are secondary to the use of muscle relaxants, particularly succinylcholine and rocuronium. The aim of this report is to describe the treatment of a case of rocuronium-induced anaphylaxis with inadequate response to traditional therapy, and the case resolution after using sugammadex. CASE REPORT: A female patient, 62 years old, 72 kg, was referred to the surgical center for treatment of epidural hematoma following an accident at home. She was monitored with pulse oximetry, cardioscope, and blood pressure meter for non-invasive blood pressure (BP) measurement. The baseline data were: BP 138/80 mm Hg, heart rate (HR) 80 bpm, and oxygen saturation (SaO2) 100% on room air. Anesthesia was induced with propofol 70 mg, fentanyl 200 mg, and rocuronium 45 mg. After tracheal intubation, anaphylaxis non-responsive to conventional treatment was diagnosed. We chose the use of sugammadex 700 mg intravenously as an adjuvant agent. The patient had reversal of the anaphylactic reactions with improvement of hemodynamic profile and was operated and conducted to the intensive care unit. CONCLUSION: In this case, sugammadex was used to reverse the hemodynamic picture caused by rocuronium-induced anaphylaxis. However, it was not possible to identify the exact mechanism for the reversal.

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: La anafilaxia durante la anestesia es un evento raro que puede ocurrir hasta en 1: 20.000 casos siendo que aproximadamente entre un 60% a un 70% de ellos son secundarios al uso de relajantes musculares donde los más implicados son la succinilcolina y el Rocuronio. El objetivo de este relato, fue describir el tratamiento de un caso de anafilaxia inducida por Rocuronio con una respuesta inadecuada a la terapia tradicional y la solución del caso después del uso del sugamadex. RELATO DEL CASO: Paciente del sexo femenino, 62 años, 72 kg, derivada al quirófano para tratamiento de hematoma extradural posterior a accidente en domicilio. Fue monitorizada con oxímetro de pulso, cardioscopio y tensiómetro para la medida de la presión arterial no invasiva (PA). Sus datos basales fueron los siguientes: PA de 138/80 mm Hg, frecuencia cardíaca (FC) de 80 lpm y saturación arterial (SaO2) de 100% en aire ambiente. La inducción de la anestesia fue procesada con propofol 70 mg, fentanil 200 µg y Rocuronio 45 mg. Después de la intubación traqueal se diagnosticó un cuadro de anafilaxia que no respondió al tratamiento convencional. Optamos entonces por el uso del sugamadex 700 mg por vía venosa como agente coadyuvante. La paciente presentó una reversión del cuadro con una mejoría del perfil hemodinámico siendo operada y derivada a la unidad de cuidados intensivos. CONCLUSIONES: En este caso, el sugamadex fue utilizado para revertir el cuadro hemodinámico inducido por la anafilaxia por Rocuronio, pero no se pudo aclarar cuál sería el mecanismo exacto para la reversión del cuadro hemodinámico.

Uso de sugamadex após reversão incompleta com neostigmine do bloqueio neuromuscular induzido por rocurônio / Use of sugammadex after neostigmine incomplete reversal of rocuronium-induced neuromuscular blockade / Uso de sugamadex después de la reversión incompleta con neostigmine del bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: O uso de bloqueadores neuromusculares (BNM) na prática anestésica já tem mais de meio século e sempre foi um desafio para os anestesiologistas. Até bem pouco tempo a reversão dos bloqueadores neuromusculares adespolarizantes só possuia uma opção: a utilização de anticolinesterásicos. No entanto em algumas situações como na presença de bloqueio neuromuscular profundo após o uso de altas doses do relaxante, o uso de anticolinesterásicos não possibilita a adequada reversão do bloqueio neuromuscular. Recentemente uma ciclodextrina gama mostrou-se altamente eficaz para a reversão do BNM de agentes esteroidais, o sugamadex. RELATO DO CASO: Paciente do sexo feminino, submetida à laparotomia exploradora de emergência após intubação em sequência rápida com uso de rocurônio 1,2 mg.kg-1. Ao final da cirurgia a paciente foi descurarizada com neostigmina, no entanto a monitoração da junção neuromuscular não apresentou a recuperação esperada, revelando curarização residual. Foi utilizado sugamadex 2 mg.kg-1 e a paciente apresenta reversão completa do BNM em apenas 2 minutos. CONCLUSÃO: A adequada recuperação do bloqueio neuromuscular residual é necessária para o pleno controle das funções da faringe e respiratória, evitando assim complicações. A adequada recuperação só pode ser obtida através da monitoração da junção neuromuscular com uma relação de TOF acima de 0,9. Muitas vezes a reversão do BNM com o uso de anticolinesterásicos pode não reverter completamente o BNM, no entanto na ausência da monitoração objetiva este diagnóstico não é possível. O caso ilustra o diagnóstico de BNM residual mesmo após a reversão com anticolinesterásicos, resolvido com a administração de sugamadex, uma alternativa segura para a reversão dos BNM adespolarizantes esteroidais.

BACKGROUND AND OBJECTIVES: Neuromuscular blockers (NMB) have been used for more than half of a century in anesthesia and have always been a challenge for anesthesiologists. Until recently, the reversal of nondepolarizing neuromuscular blockers had only one option: the use of anticholinesterase agents. However, in some situations, such as deep neuromuscular blockade after high doses of relaxant, the use of anticholinesterase agents does not allow adequate reversal of neuromuscular blockade. Recently, sugammadex, a gamma-cyclodextrin, proved to be highly effective for reversal of NMB induced by steroidal agents. CASE REPORT: A female patient who underwent an emergency exploratory laparotomy after rapid sequence intubation with rocuronium 1.2 mg.kg-1. At the end of surgery, the patient received neostigmine reversal of NMB. However, neuromuscular junction monitoring did not show the expected recovery, presenting residual paralysis. Sugammadex 2 mg.kg-1 was used and the patient had complete reversal of NMB in just 2 minutes time. CONCLUSION: Adequate recovery of residual neuromuscular blockade is required for full control of the pharynx and respiratory functions in order to prevent complications. Adequate recovery can only be obtained by neuromuscular junction monitoring with TOF ratio greater than 0.9. Often, the reversal of NMB with anticholinesterase drugs may not be completely reversed. However, in the absence of objective monitoring this diagnosis is not possible. The case illustrates the diagnosis of residual NMB even after reversal with anticholinesterase agents, resolved with the administration of sugammadex, a safe alternative to reverse the NMB induced by steroidal non-depolarizing agents.

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: El uso de bloqueantes neuromusculares (BNM) en la práctica anestésica cuenta ya con más de medio y siempre fue un reto para los anestesiólogos. Hasta hace poco tiempo la reversión de los bloqueantes neuromusculares adespolarizantes solo tenía una opción: la utilización de antocolinesterásicos. Sin embargo, en algunas situaciones como en presencia de bloqueo neuromuscular profundo después del uso de altas dosis del relajante, el uso de anticolinesterásicos no posibilita la adecuada reversión del bloqueo neuromuscular. Recientemente una ciclodextrina gama mostró ser altamente eficaz para la reversión del BNM de agentes esteroidales, como el sugamadex. RELATO DE CASO: Paciente del sexo femenino, sometida a la laparotomía exploradora de emergencia después de la intubación en secuencia rápida con el uso de rocuronio 1,2 mg.kg-1. Al término de la operación, la paciente fue descurarizada con neostigmina, pero la monitorización de la junción neuromuscular no presentó la recuperación esperada, revelando la curarización residual. Fue utilizado sugamadex 2 mg.kg-1 y comprobamos que la paciente presenta una reversión completa del BNM en solamente 2 minutos. CONCLUSIONES: La correcta recuperación del bloqueo neuromuscular residual es necesaria para el pleno control de las funciones de la faringe y respiratoria, evitando así complicaciones. La adecuada recuperación solo puede obtenerse por medio de la monitorización de la junción neuromuscular con una relación de TOF por encima de 0,9. En muchas ocasiones, la reversión del BNM con el uso de anticolinesterásicos puede no revertir completamente el BNM, pero sin embargo en ausencia de la monitorización objetiva, ese diagnóstico no puede ser alcanzado. El caso ilustra el diagnóstico de BNM residual incluso después de la reversión con anticolinesterásicos, resuelto con la administración de sugamadex, una alternativa segura para la reversión de los BNM adespolarizantes esteroidales.