A eficácia do ácido tranexâmico tópico no tratamento do melasma: evidências clínicas / Efficacy of topical tranexamic acid in the treatment of melasma: clinical evidence

RESUMO

Introdução: o melasma é uma desordem hiperpigmentar adquirida, crônica, clinicamente caracterizada como máculas acastanhadas com contornos irregulares e limites claros. O tratamento apresenta diferentes modalidades que incluem a eliminação de possíveis fatores causais, como o uso de protetor solar, além de agentes despigmentantes. O ácido tranexâmico, fármaco tradicionalmente antifibrinolítico, tem sido utilizado nas lesões do melasma devido ao seu efeito hipopigmentador e também na prevenção da hiperpigmentação induzida por UV. Objetivo: realizar uma investigação qualitativa bibliográfica acerca do mecanismo de ação do ácido tranexâmico e sua eficácia no tratamento tópico do melasma, baseada em evidências clínicas. Metodologia: foi realizada uma busca nas bases Pubmed e Embase limitada aos últimos 10 anos, na língua inglesa, utilizando os termos 'melasma' e 'tranexamic acid'. Resultados: foram encontrados sete ensaios clínicos que avaliaram a eficácia do ácido tranexâmico em formulações tópicas com concentração variando de 2 a 5%. O AT exerce seu mecanismo de ação bloqueando reversivelmente a conversão de plasminogênio em plasmina. Como os ativadores de plasminogênio são gerados pelos queratinócitos, o ácido tranexâmico afeta a função dos queratinócitos. Conclusão: o ácido tranexamico mostrou-se seguro e promissor no tratamento de melasma, tanto em comparação ao placebo quanto em relação a outros despigmentantes, sendo bem tolerado e sem ocorrências de reações adversas severas. Contudo, ensaios clinicos controlados e randomizados com avaliação em larga escala e estudos observacionais de longo prazo são necessários para que a terapia a longo prazo e a ação em combinação a outras terapias e outros medicamentos fiquem bem esclarecidos.

ABSTRACT

Introduction: melasma is an acquired hyperpigmentation disorder, chronic, clinically characterized as brownish macules with irregular contours and clear boundaries. The treatment presents different modalities that include the elimination of possible causal factors, like the use of sunscreen, besides depigmenting agents. Tranexamic acid, a traditional antifibrinolytic drug, has been used in the lesions of melasma due to its hypopigmenting effect and also in the prevention of UV-induced hyperpigmentation. Objective: to conduct a qualitative bibliographic investigation about the mechanism of action of tranexamic acid and its efficacy in the topical treatment of melasma, based on clinical evidence. Methodology: a search was peformed in the Pubmed database limited to the last 10 years, in the English language, using the terms 'melasma' and 'tranexamic acid'. Results: we found seven clinical trials evaluating the efficacy of tranexamic acid in topical formulations with concentrations ranging from 2 to 5%. AT exerts its mechanism of action by reversibly blocking the conversion of plasminogen to plasmin. As plasminogen activators are generated by keratinocytes, tranexamic acid affects the function of keratinocytes. Conclusion: tranexamic acid was safe and promising in the treatment of melasma, both compared to placebo as compared to other lighteners, being well tolerated and without incidents of severe adverse reactions. However, controlled and randomized clinical trials with large-scale evaluation and long-term observational studies are necessary for long-term therapy and action in combination with other therapies and other medications can be well understood.