Síntese de heteroaril oxazolinas e derivados triazólicos com potencial atividade biológica / Synthesis of heteroaryl oxazolines and triazolic derivatives with potential biological activity

RESUMO

Fungos no ambiente podem ser patogênicos ou oportunistas, dependendo da imunidade do hospedeiro. Existem várias espécies de fungos, por exemplo, Cândida albicans, Cryptococcus e Aspergillus. A primeira espécie fúngica pode ser tratada com o antifúngico fluconazol, que é um composto que contém anéis heterocíclicos 1,2,4-triazólicos. Além disso, existem cepas de fungos que são resistentes à terapia com fluconazol, que é o caso das Cândida krusei, Cândida tropicalis; entre outras. A busca por novos tratamentos envolve o desenvolvimento de novas moléculas sintéticas. Neste trabalho, sintetizamos uma biblioteca de compostos oxazolínicos e seus derivados 1,2,3-triazólicos. A atividade microbiológica foi avaliada contra 10 tipos de Cândida, 2 tipos de Cryptococcus e 2 tipos de Aspergillus. Além disso, foram feitos os testes de hemólise, citotoxicidade, combinações de drogas e permeabilidade de membrana. Os resultados sugerem um alto potencial terapêutico dos compostos e os propomos como potenciais novos antifúngicos

ABSTRACT

ungi in the environment may be pathogenic or opportunistic depending on the immune status of the host. There are several species of fungi, for example, Candida albicans, Cryptococcus and Aspergillus. The first fungal species can be treated with the antifungal fluconazole, which is a compound containing 1,2,4-triazole heterocyclic rings. In addition, there are strains of fungi that are resistant to fluconazole therapy, which is the case of Candida krusei, Candida tropicalis; among others. The search for new treatments involves the development of new synthetic molecules. In this work, we synthesized a library of oxazoline compounds and their 1,2,3-triazole derivatives. Microbiological activity was evaluated against 10 types of Candida, 2 types of Cryptococcus and 2 types of Aspergillus. In addition, hemolysis, cytotoxicity, drug combinations and membrane permeability were performed. The results suggest the high therapeutic potential of the compounds and we propose them as potential new antifungals