NO CENÁRIO ATUAL, QUAL O PAPEL DOS BETABLOQUEADORES NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO? / IN THE CURRENT SCENARIO, WHAT IS THE ROLE OF BETA-BLOCKERS IN THE TREATMENT OF HYPERTENSION?

RESUMO

As teorias sobre a existência de receptores adrenérgicos foram descritas na literatura em meados da década de 40, sendo reconhecido anos depois que a inibição do sistema nervoso simpático por um determinado composto bloqueador beta- -adrenérgico poderia beneficiar pacientes com arritmias cardíacas e angina pectoris. Nasceram aí as primeiras substâncias bloqueadoras beta adrenérgicas não seletivas, destacando-se o propranolol. Desde então, centenas de bloqueadores beta adrenérgicos (BB) foram sintetizados e dezenas estão disponíveis em todo o mundo para uso clínico. Os mecanismos farmacológicos dos BBs são múltiplos e variam principalmente de acordo o predomínio de ação nos receptores adrenérgicos e com a lipossolubilidade, entre outros. De maneira geral, ligam-se e produzem um antagonismo competitivo e reversível nos receptores distribuídos pelo organismo. Os principais mecanismos fisiopatológicos propostos para explicar a ação medicamentosa dos BBs na hipertensão arterial sistêmica são redução do débito cardíaco, da resistência vascular periférica, do tônus vasomotor e do volume plasmático, inibição de renina, efeitos no sistema nervoso central, melhoria na adesão vascular e redefinição dos níveis de barorreceptores. Atualmente, os BBs não são preconizados como primeira linha de tratamento de hipertensão arterial sem complicações, porém eles são particularmente úteis para o tratamento da hipertensão na presença de algumas comorbidades não cardiovasculares, como a enxaqueca e o tremor essencial. Além disso, os BBs ganham destaque especial em situações cardiovasculares específicas, como angina sintomática, taquiarritmias, pós infarto agudo do miocárdio, insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida e como alternativa aos inibidores da ECA ou BRA em mulheres hipertensas mais jovens que planejam engravidar. Vale ressaltar que em algumas destas situações os BBs passam a ter indicação mandatória, mesmo que não associadas à hipertensão arterial

ABSTRACT

Theories about the existence of adrenergic receptors were described in the mid-40s, being recognized years later that inhibition of the sympathetic nervous system by a beta-adrenergic blocking compound could benefit patients with cardiac arrhythmias and angina pectoris. That's how the first non-selective beta-blocking adrenergic substances appeared, highlighting propranolol. Since then, hundreds of beta-adrenergic blockers have been synthesized and dozens are available worldwide for clinical use. The pharmacological mechanisms of BBs are multiple and vary mainly according to the predominance of action in adrenergic receptors and with liposolubility. In general, they bind and produce a competitive and reversible antagonism in the receptors distributed by the organism. The main pathophysiological mechanisms proposed to explain the action of BBs in systemic arterial hypertension are reduced cardiac output, peripheral vascular resistance, vasomotor tone and plasma volume, renin inhibition, effects on the central nervous system, improvement in vascular adherence and redefinition of baroreceptor levels. Currently, BBs are not recommended as the first line of treatment for non-complicated arterial hypertension, but they are particularly useful for the treatment of hypertension in the presence of some comorbidities, such as migraine and essential tremor. Besides that, BBs gain special prominence in specific cardiovascular situations, such as symptomatic angina, tachyarrhythmias, post-acute myocardial infarction, heart failure with reduced ejection fraction and as an alternative to ACE or ARB inhibitors in younger hypertensive women planning to become pregnant. It is worth mentioning that in some of these situations BBs are mandatory, even if not associated with arterial hypertension