Bioassay-guided isolation of α-glucosidase inhibitors from Byrsonima garcibarrigae Cuatrec

ABSTRACT

SUMMARY Introduction: Byrsonima garcibarrigae is an endemic tree of Amazonas state, Brazil, with pharmacological and chemical knowledge poorly understood. Aim: To investigate the antidiabetic potential of the B. garcibarrigae stem bark. Methods: The stem bark was sequentially extracted by maceration with hexane (EHBG), ethyl acetate (EABG), and methanol (EMBG). The antioxidant capacity, α-glucosidase inhibitory potentials and anti-glycation capacities were evaluated. A bio-guided fractionation gave compounds that were characterized by MS and NMR. Results: 8 compounds were identified by HPLC-MS. EMBG showed the highest α-glucosidase inhibitory activity (1.09±0.32 µg/mL), antioxidant activity (9.2±0.23 µg/mL) and phenolic compounds content (61.43±0.50%), thus was fractionated producing hexane (FHX), chloroform (FCL) and hydromethanolic (FHM) fractions. After additional anti- α-glucosidase assays, FHM (1.02±0.49 µg/mL) was fractionated giving quercitrin and epicatechin. The anti-glycation assay showed that EMBG, FHM and quercitrin presented higher activities in comparison to the positive control, amino-guanidine. Conclusions: B. garcibarrigae displayed antidiabetic potential since inhibited α-glucosidase, as well as presented expressive antioxidant and anti-glycation activities were recorded.

RESUMEN

Introducción: Byrsonima garcibarrigae es un árbol endémico del estado de Amazonas, Brasil, con poco conocimiento farmacológico y químico. Objetivo: investigar el potencial antidiabético de la corteza del tallo de B. garcibarrigae. Métodos: la corteza del tallo se extrajo secuencialmente mediante maceración con hexano (EHBG), acetato de etilo (EABG) y metanol (EMBG). Se evaluó la capacidad antioxidante, los potenciales inhibidores de la α-glucosidasa y las capacidades anti-glicación. Un fraccionamiento bioguiado dio compuestos que se caracterizaron por MS y NMR. Resultados: se identificaron 8 compuestos mediante HPLC-MS. EMBG mostró la mayor actividad inhibidora de α-glucosidasa (1,09 ± 0,32 µg/mL), actividad antioxidante (9,2±0.23 µg/mL) y contenido de compuestos fenólicos (61,43 ± 0.50%), por lo que se fraccionó produciendo hexano (FHX), cloroformo (FCL) e hidrometanólicas (FHM). Después de ensayos adicionales de anti- α-glucosidasa, se fraccionó FHM (1,02 ± 0,49 µg/mL) dando quercitrina y epicatequina. El ensayo antiglicación mostró que EMBG, FHM y quercitrina presentaron actividades más altas en comparación con el control positivo, aminoguanidina. Conclusiones: B. garcibarrigae mostró potencial antidiabético ya que se registró una inhibición de la α-glucosidasa, así como también presentó actividades expresivas antioxidantes y antiglicación.

RESUMO

Introdução: Byrsonima garcibarrigae é uma árvore endêmica do estado do Amazonas, Brasil, com pouco conhecimento farmacológico e químico. Objetivo: investigar o potencial antidiabético da casca do caule de B. garcibarrigae. Métodos: a casca do caule foi extraída sequencialmente por maceração com hexano (EHBG), acetato de etila (EABG) e metanol (EMBG). A capacidade antioxidante, potencial inibibitório de α-glicosidase e capacidade antiglicação foram avaliadas. Um fracionamento bioguiado isolou compostos que foram caracterizados por MS e RMN. Resultados: 8 compostos foram identificados por HPLC-MS. O EMBG apresentou a maior atividade inibitória de α-glicosidase (1,09 ± 0,32 µg/mL), atividade antioxidante (9,2±0,23 µg/mL) e teor de compostos fenólicos (61,43 ± 0,50%), por isso foi fracionado produzindo hexano (FHX), clorofórmio (FCL) e hidrometanólico (FHM). Após ensaios anti- α-glicosidase adicionais, FHM (1,02 ± 0,49 µg/mL) foi fracionado, originando a quercitrina e epicatequina. O ensaio de antiglicação mostrou que EMBG, FHM e quercitrina exibiram atividades mais altas em comparação com o controle positivo, aminoguanidina. Conclusões: B. garci-barrigae apresentou potencial antidiabético, uma vez que foi registrada inibição da α-glicosidase, bem como expressiva atividade antioxidante e antiglicação.