In vitro activity of 2-pyridinecarboxylic acid against trypanosomes of the subgenus Schizotrypanum isolated from the bat Phyllostomus hastatus / Atividade in vitro do ácido 2-piridinocarboxílico em tripanossoma do subgênero Schizotrypanum isolado do morcego Phyllostomus hastatus

ABSTRACT

The effect of 2-pyridinecarboxylic acid (picolinic acid) on trypanosomes of the subgenus Schizotrypanum isolated from the bat Phyllostomus hastatus was determined in this study. Picolinic acid, at 50 µg mL-1, inhibited epimastigote growth by 99% after 12 days incubation. In addition, trypomastigote motility decreased by 50% after 6h and completely after 24h in the presence of 50 µg mL-1 picolinic acid. The 50% cytotoxic concentration on HEp-2 cell line was 275 µg mL-1 after 4 days incubation. Altogether, these results indicate higher toxicity against trypanosomes. The inhibitory effect of picolinic acid on epimastigote growth can be partially reversed by nicotinic acid and L-tryptophan, suggesting a competitive inhibition. Furthermore, two anti-Trypanosoma (Schizotrypanum) cruzi drugs were also evaluated with regard to bat trypanosome growth. Benznidazole, at 50 µg mL-1, inhibited epimastigote growth by 90% after 12 days incubation. Nifurtimox, at the same concentration, caused 96% growth inhibition after four days incubation. Corroborating a previous study, bat trypanosomes are a good model for screening new trypanocidal compounds. Moreover, they can be used to study many biological processes common to human pathogenic trypanosomatids.

RESUMO

O efeito do ácido 2-piridinocarboxílico (ácido picolínico) sobre um tripanossoma do subgênero Schizotrypanum isolado do morcego Phyllostomus hastatus foi determinado neste estudo. O ácido picolínico, na concentração de 50 µg mL-1, inibiu 99% do crescimento de epimastigotas após 12 dias de incubação. Além disso, houve um decréscimo de 50 e 100% na mobilidade dos tripomastigotas após 6 e 24h, respectivamente, em presença de ácido picolínico na concentração de 50 µg mL-1. A concentração citotóxica 50% para células HEp-2 foi de 275 µg mL-1 após quatro dias de incubação. Esses resultados indicam maior toxicidade contra os tripanossomas. O efeito inibitório do ácido picolínico sobre o crescimento de epimastigotas pode ser parcialmente revertido por ácido nicotínico e L-triptofano, sugerindo inibição competitiva. Adicionalmente, o efeito de dois fármacos com atividade anti-Trypanosoma (Schizotrypanum) cruzi foi avaliado sobre o crescimento do tripanossoma de morcego. Benzonidazol, na concentração de 50 µg mL-1, inibiu 90% do crescimento de epimastigotas após 12 dias de incubação. Nifurtimox, na mesma concentração, causou 96% de inibição do crescimento após quatro dias de incubação. Corroborando trabalhos anteriores, tripanossomas de morcegos são bons modelos para seleção inicial de novos compostos tripanocidas. Além disso, eles podem ser utilizados para estudar vários processos biológicos comuns aos tripanossomatídeos patogênicos ao homem.