Mecanismo de transporte e interaccion de noretisterona con proteinas plasmaticas. / Binding of norethisterone to plasma proteins

RESUMEN

Tres son las principales proteinas en el plasma responsable del transporte de hormonas esteroides La globulina transportadora de hormonas sexuales esteroides (SHBG), la globulina transportadora de corticoesteroides (CBG) y la albumina.En la actualidad se considera que la fraccion no unida a estas proteinas (libre) representa la porcion del esteroide con actividad biologica. La administracion de drogas estericamente relacionadas con la estructura de las hormonas esteroides con capacidad de unirse a proteinas transportadoras podria en teoria desplazar los esteroides endogenos y ocasionar alteraciones en la homeostasis hormonal. En este trabajo se estudio la capacidad de una anticonceptivo hormonal (noretisterona) de interaccionar con proteinas transportadoras en el plasma del humano y de otras especies de mamiferos. Los resultados demostraron la interaccion de noretisterona con proteinas plasmaticas en especial con SHBG, la union de esta progestina ocurrio a nivel del sitio activo de la globulina con constantes fisicoquimicas (Ka) similares a las observadas para los esteroides naturales (DHT). Estas observaciones sugieron que la administracion in vivo de progestinas sinteticas como la noretisterona podria resultar en un incremento de la fraccion libre de esteroides endogenas y consecuentemente de su actividad biologica