Avaliaçäo da atividade anestésica local da S(-)Bupivacaína: estudo experimental in vivo no nervo ciático de rato / Evaluation of the local anesthetic activity of S(-)Bupivacaine: experimental study in vivo in the rat sciatic nerve

RESUMO

Justificativa e Objetivos - O cloridrato de bupivacaína utilizado clinicamente é uma mistura racêmica de dois enantiômeros a S(-) bupivacaína e a R(+) bupivacaína (isômero dextrógiro) é mais cardiotóxica. Recentemente a indústria Farmacêutica desenvolveu a técnica de separaçäo (resoluçäo) dos enantiômeros, preparando a bupivacaína isomérica levógira, por apresentar menor efeito cardiotóxico potencial. Este novo anestésico local (levobupivacaína) está sendo submetido à fase pré-clínica para avaliaçäo de sua eficácia como anestésico local. Com o intiuto de investigar a atividade bloqueadora de nervo periférico, a levobupivacaína foi comparada com a bupivacaína racêmica em nervo ciático de rato. Método - Foram estudados dezoito ratos, divididos em dois grupos Grupo I, (n=9), foi injetada levobupivacaína 0,5 por cento (0,2 ml) na regiäo periarticular da pata direita, no trajeto do nervo ciático; Grupo II, (n=9), foi injetado 0,2 ml da bupivacaína racêmica 0,5 por cento, utilizando-se a mesma técnica. Foram estudados o tempo de instalaçäo do efeito (latência), duraçäo do bloqueio motor e bloqueio sensitivo. Para a avaliaçäo do bloqueio sensitivo. Para a avaliaçäo do bloqueio sensitivo foi produzido um estímulo pressórico (gramas/segundo) com o equipamento Analgesy-meter, e aplicado o teste de Randall-Selitto. Os animais foram observados por 24 horas para detecçäo de eventuais seqüelas. Resultados - O tempo de instalaçäo do efeito (latência) foi significativamente menor com a levobupi (Grupo I), enquanto que a duraçäo do bloqueio foi igual com os dois anestésicos locais (Grupo I e II). Quanto ao bloqueio sensitivo houve equivalência quanto ao bloqueio sensitivo houve equivalência quanto à analgesia, evidenciada pelo reflexo de retirada da pata (RRP), cujos valores em gramas/segundo foram semelhantes nos dois grupos, sem significância estatística. Näo foram detectados seqüelas motoras ou sinais comportamentais que sugerissem irritaçäo local em todos os animais estudados. Conclusöes - A levobupivacaína apresenta a mesma eficácia bloqueadora da mistura racêmica. A duraçäo do bloqueio motor e intensidade e duraçäo do bloqueio sensitivo confirmam que ambos os anestésicos têm o mesmo perfil farmacológico. O tempo de instalaçäo, contudo, foi marcadamente reduzido com a levobupivacaína, sendo uma vantagem a qual se soma sua menor cardiotoxicidade potencial...