Encapsulaçäo da rifampicina em matrizes poliméricas flutuantes obtidas por liofilizaçäo a partir de metilcelulose e ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. Avaliaçäo da liberaçäo in vitro / Rifampicin encapsulation in floating polymeric matrix obtained from methyl cellulose and hydroxipropylmethylcellulose and in vitro drug release analysis

RESUMO

Multipartículas flutuantes de administraçäo oral, com diferentes composiçöes, foram estudadas a partir de sistema polimérico matricial com propriedade gastrorresistente parcial, visando obtençäo de liberaçäo prolongada. O material polimérico estrutural das multipartículas constituiu na associaçäo de ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCP) e metilcelulose (MC) em várias proporçöes. Foi possível obter matrizes esféricas e isoladas usando-se proporçöes de HPMPC/MC na faixa de 1:3 a 1:13. A predominância de MC na mistura polimérica (2:1) proporcionou obtençäo de matrizes ovais e aderidas entre si. Os diâmetros das multipartículas flutuantes variaram entre 3 e 3,25mm, enquanto das partículas näo flutuantes, entre 1,75 e 2,1mm. A análise morfológica por microscopia confocal mostrou que o provável mecanismo de liberaçäo dos fármacos foi a difusäo das substâncias do interior das matrizes para o meio externo. A encapsulaçäo de substâncias hidrofílicas usando como modelo a tartrazina e bordeaux S mostrou que a capacidade máxima de incorporaçäo foi da ordem de 38 por cento em relaçäo à massa polimérica, enquanto para susbtâncias lipofílicas, como a rifampicina, foi da ordem de 45 por cento. Por intermédio do estudo de liberaçäo in vitro como a rifampicina, verificou-se que em meio ácido a liberaçäo ocorre de acordo com a cinética de primeira ordem, sendo dependente da relaçäo entre os dois polímeros utilizados. Em meio alcalino, a liberaçäo apresenta um perfil bifásico, com liberaçäo lenta nos tempos iniciais e aumento subsequente nos tempos superiores. A velocidade de liberaçäo na etapa inicial é independente da relaçäo MC/HPMCP na mistura polimérica e pode estar relacionada com a dificuldade de saída do antibiótico do interior das matrizes, causada pela gelificaçäo da massa polimérica a liberaçäo segue com perfil típico de processos envolvendo a saída de fármacos de sistemas de hidrogéis.