Diminuiçäo da atividade mutagênica do pró-fármaco NFOH-121 em relaçäo ao nitrofural (nitrofurazona) / Decreased mutagenic activity of the prodrug NFOH-121 related to nitrofurazona

RESUMO

A doença de Chagas representa um sério problema de saúde em pelo menos 17 países do continente americano. Cerca de 100 milhöes de pessoas vivem sob o risco de contrair doença e 16-18 milhöes já estäo infectadas. No Brasil, pelo menos 10 por cento das pessoas infectadas desenvolvem enfermidades cardíacas severas ou doenças digestivas crônicas. Os custos médicos para seu tratamento obrigatório podem atingir 250 milhöes de dólares por ano e somente dois fármacos estäo disponíveis nifurtimox e benznidazol, ambos usados na fase aguda da doença. No Brasil, somente o benznidazol está disponível no mercado. Estudos recentes mostraram que o pró-fármaco NFOH-121 tem atividade antichagásica superior à da molécula matriz (nitrofurazona). No presente trabalho nós estudamos os efeitos tóxicos(mutagênicos) do pró-fármaco usando teste de Ames e cepas TA102 e TA98 de Salmonella typhimurium. Os resultados mostraram que a modificaçäo molecular efetuada na nitrofurazona(pró-fármaco NFOH-121 diminuíram a açäo mutagênica em 300-400 por cento. O composto NFOH-121 é um potencial fármaco antichagásico que deverá ser submetido aos testes pré-clínicos e clínicos.