Enantiómeros: S(+)-ketamina / Enantiomers: S + -Ketamine

RESUMEN

La ketamina de uso corriente es una droga utilizada para la inducción y el mantenimiento de la anestesia compuesta por una mezcla racémica de los enantiómeros R(-) y S(+). La S(+)ketamina es cuatro veces más potente que el R(-)-enantiómero y posee ventajas clínicas significativas, tiene mayor eficacia y menor número de efectos adversos que la mezcla racémica. Han sido reportadas diferencias farmacocinéticas y farmacodinámicas en las propiedadeas de ambos. La S(+)ketamina es un antagonista no competitivo del receptor N-metil-D-aspartato (NMDA) y representa el enantiómetro levógiro de la ketamina racémica. El S(+)-enantiómero se une al receptor NMDA con mayor avidez que el R(-)-enantiómero produciendo un efecto hipnótico más potente. Posee un mayor índice terapéutico comparado con la mezcla racémica o el R(-)-enántiómero en dosis hipnóticas equipotentes. En anestesia neuroquirúrgica, el rol de la ketamina debe ser reevaluado, ya que varios experimentos indican que dicha droga brinda protección neuronal, habiéndose demostrado que la S(+)-ketamina reduce el daño histopatológico, y el déficit neurológico luego de una isquemia cerebral incompleta. También protege del daño de la injuria por reperfusión a nivel cardíaco al evitar la adhesión de los neutrófilos polimorfonucleares al endotelio. En síntesis, las potenciales ventajas de usar enantiómeros puros con respecto a la mezcla racémica incluyen un perfil farmacodinámico menos complejo y más selectivo, un mayor índice terapéutico, farmacocinética más simple e interacciones menos complejas con otras drogas. La S(+)-ketamina está disponible en algunos países de Europa hace varios años.