Receptores SUR y sulfonilureas en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 / Sulfonylureas and receptor SUR in the diabetes mellitus type 2 treatment

RESUMEN

Las sulfonilureas son hipoglicemiantes orales usados en el tratamiento de la Diabetes Mellitus tipo 2, que actúan estimulando la secreción de insulina por parte de las células B del páncreas. Estudios recientes revelaron que éstos fármacos se unen a receptores específicos en la membrana celular de los islotes pancreáticos induciéndose el cierre de los canales de potasio sensibles a ATP, lo que provoca aumento en el contenido intracelular de potasio y despolarización de la célula conduciendo a la apertura de los canales de calcio voltaje dependiente entrando este al intracelular y liberándose insulina a partir de los gránulos maduros. Los canales de potasio sensibles a ATP están formados por la subunidad KIR6, 2 la cual forma el poro del canal y la subunidad receptora de sulfonilureas (SUR) que actúa como reguladora. Tres subtipos de receptores SUR han sido reconocidos hasta ahora el tipo pancreático SUR1, cuya inhibición facilita la secreción de insulina; el tipo cardiaco SUR2A el cual suministra protección miocárdica y un tercer tipo en el músculo liso vascular SUR2B el cual juega un rol en la tonicidad vascular