Propiedades farmacodinámicas in vitro de los betabloqueantes ß-adrenérgicos propranolol y atenolol en ratas con coartación aórtica / In vitro pharmacodynamic properties of Beta adrenergic antagonist atenolol and propranolol in rats with aortic coartation

RESUMEN

Con el propósito de determinar in vitro si la coartación aórtica en un estadio temprano de hipertensión arterial modifica las propiedades farmacodinánicas de los betabloqueantes ß-adrenérgicos atenolol y propranolol, se estudiaron la constante de disociación y la actividad de agonismo inverso de los betabloqueantes en aurícula aislada de ratas con coartación aórtica (CoA) y de ratas con operación simulada (OS). Para la determinación de la constante de disociación se midió el desplazamiento de la curva concentración-efecto cronotrópico de noradrenalina por agregado de distintas concentraciones de atenolol o de propranolol. El estudio del agonismo inverso de los betabloqueantes se realizó mediante la construcción de la curva concentración-respuesta cronotrópica del atenolol y del propranolol. Entre ambos grupos experimentales no se observaron diferencias en la constante de disociación de atenolol (pKb ratas OS: 7,36 ± 0,23; ratas CoA: 7,17 ± 0,22) y de propranolol (pKb ratas OS: 8,06 ± 0,18; ratas CoA: 8,15 ± 0,19). Tampoco se hallaron diferencias en la actividad de agonismo inverso de atenolol (ratas OS: pCE50: 6,44 ± 0,17, n = 5; ratas CoA: pCE50: 6,13 ± 0,28, n = 5) y propranolol (ratas OS: pCE50: 5,35 ± 0,11, n = 5; ratas CoA: pCE50: 5,70 ± 0,19, n = 5) entre controles y ratas coartadas. En conclusión, la afinidad y la actividad de agonismo inverso de atenolol y propranolol no estarían alteradas en las ratas con coartación aórtica en un estadio hipertensivo temprano.