Binding characteristics of sigma2 receptor ligands

RESUMO

Receptores sigma (s), considerados como um tipo de receptor opióide, s ão hoje considerados como uma entidade receptora singular. Pelo menos dois subtipos desses receptores foram identificados s1e s2. Há evidências de que esses receptores devam ser explorados como alvo para o desenvolvimento de agentes potencialmente úteis para o tratamento de várias disfunções centrais. Esta revisão descreve, principalmente, alguns dos nossos esforços para compreender as características estruturais que contribuem para a ligação no receptor s2 , e incluem-se alguns trabalhos recentes desenvolvidos por outros pesquisadores. Apesar da incapacidade de formular um modelo de farmacóforo único para ligação no receptor s 2, em razão da diversidade de estruturas que a ele se ligam e da flexibilidade conformacional desses ligantes, houve progresso significativo no desenvolvimento de agentes de alta afinidade.