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Complexos de inclusão de indometacina com hidroxipropil-beta-ciclodextrina: estudos de dissolução e coeficiente de partição / Inclusion compounds of indomethacin with hydroxypropyl-beta-cyclodextrin: dissolution profile and partition coefficient evaluation
Rama, Ana Cristina Ribeiro; Veiga, Francisco; Figueiredo, Isabel Vitória; Sousa, Adriano; Caramona, Margarida.
  • Rama, Ana Cristina Ribeiro; Universidade de Coimbra. Faculdade de Farmácia. Coimbra. PT
  • Veiga, Francisco; Universidade de Coimbra. Faculdade de Farmácia. Coimbra. PT
  • Figueiredo, Isabel Vitória; Universidade de Coimbra. Faculdade de Farmácia. Coimbra. PT
  • Sousa, Adriano; Universidade de Coimbra. Faculdade de Farmácia. Coimbra. PT
  • Caramona, Margarida; Universidade de Coimbra. Faculdade de Farmácia. Coimbra. PT
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; 42(1): 59-68, jan.-mar. 2006. tab, graf
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-431423
RESUMO
A indometacina, antiinflamatório não-esteróide, é praticamente insolúvel em água. A hidroxipropil-beta-ciclodextrina confere aos fármacos nela incluídos melhores características de solubilidade. A formação de complexos com indometacina protege da hidrólise, aumentando a solubilidade. O objetivo desse trabalho foi estudar a influência da complexação por liofilização e por spray-dried, na dissolução e coeficiente de partição. Os resultados dos estudos de dissolução dos complexos de inclusão obtidos por liofilização quando comparados com os obtidos por spray-dryer, apresentam quer maior velocidade de dissolução quer melhor eficiência de dissolução. Os resultados da análise do coeficiente de partição, com ambos os métodos de complexação, confirmam a teoria de que são várias as forças intervenientes neste processo e não é só a fração livre de fármaco que condiciona o transporte para a fase orgânica, reforçando a importância do pH do meio. No estudo com o tampão fosfato pH 7,0, as variações no grau de transporte pela adição de ciclodextrina são muito pequenas, não ocorrendo alteração significativa dos valores de Log P*, verificando-se alterações mais significativas quando se utiliza o tampão fosfato pH 5,5. A complexação aumentou a capacidade de solubilização e dissolução da indometacina, a qual tem caráter lipófilo, sem alterar as características que lhe permitem ter boa capacidade de difusão através de membranas biológicas.
Subject(s)
Full text: Available Index: LILACS (Americas) Main subject: Indomethacin / Cyclodextrins / Dissolution Language: Portuguese Journal: RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) Journal subject: Biochemistry / Pharmacy / Pharmacology Year: 2006 Type: Article Affiliation country: Portugal Institution/Affiliation country: Universidade de Coimbra/PT

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