Demonstration of antihistamine properties with AST-1: a bioactive extract from garden slugs (Diplosolenodes occidentalis) / Demostración de las propiedades antihestamínicas con ast-1, un extracto bioactivo de las babosas de jardín (diplosolenodes occidentalis)

ABSTRACT

Parched and ground whole garden slugs are claimed in rural Jamaican folklore practices to have useful effects in the treatment of bronchial asthma. Since this claim may be associated with respiratory dysfunction due to histamine from allergic sensitization, the authors investigated the effects of a semi-pure alcoholic extract (AST-1) on histamine-induced contraction of the guinea pig in vitro tracheal muscle preparation and cutaneous allergic responses in ovalbumin sensitized guinea pigs. Chemical analysis of AST-1 by column chromatography and thin layer chromatography indicated two compounds in the composition, but the molecular structures were not determined Pharmacological evaluation of AST-1 produced a concentration-dependent inhibition of histamine-induced contraction of the guinea pig tracheal muscle preparation. AST-1 also inhibited contraction of the tracheal muscle produced by selective H1 receptor stimulation with HTMT dimaleate. H2 receptors were not involved, as indicated by the absence of contraction with dimaprit hydrochloride, a selective H2 agonist. Also, in ovalbumin sensitized guinea pigs, AST-1 and diphenhydramine, a selective H1 antagonist, inhibited the cutaneous responses due to intradermal injection of histamine and ovalbumin. These results suggest that AST-1 has H1 anti-histamine properties which can inhibit histamine-induced tracheobronchial muscle contraction and cutaneous responses due to allergy.

RESUMEN

En el contexto de las prácticas folclóricas de la Jamaica rural, se afirma que las babosas de jardín tostadas y molidas, tienen efectos útiles en el tratamiento del asma bronquial. Como que esta afirmación puede estar asociada con una disfunción respiratoria debida a la histamina de la sensibilización alérgica, los autores se dieron a la tarea de investigar los efectos de un extracto alcohólico semi-puro (AST-1) sobre la contracción inducida por histamina de un preparado in vitro de músculo de tráquea de cobayo, y las respuestas cutáneas alérgicas en cobayos sensibilizados con ovalbúmina. El análisis químico de AST-1 mediante cromatografía en columna y cromatografía en capa fina, indicaron dos compuestos en la composición, pero no se determinaron las estructuras moleculares. La evaluación farmacológica de AST-1 produjo una inhibición ­ dependiente de la concentración ­ de la contracción, inducida por histamina, del preparado de músculo de tráquea de cobayo. El AST-1 también inhibió la contracción del músculo traqueal producida por la estimulación de receptor selectivo H1 con dimaleato de HTMT. No se involucraron receptores H2, como lo indicó la ausencia de contracción con hidrocloruro de dimaprit ­ un agonista selectivo H2. Asimismo, en cobayos sensibilizados con ovalbúmina, el AST-1 y la difenidramina ­ un antagonista selectivo H1 ­ inhibieron las respuestas cutáneas debido a la inyección intradérmica de histamina y ovalbúmina. Estos resultados sugieren que el AST-1 tiene propiedades antihestamínicas H1, las cuales pueden inhibir la contracción muscular traqueobronquial inducida por la histamina y las reacciones cutáneas debido a la alergia