Preparação, caracterização e avaliação in vitro de microesferas de bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento (S75-R25) / Preparation, characterization and in vitro evaluation of 50 percent enantiomeric excess bupivacaine (S75-R25)-loaded microspheres

RESUMO

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: As microesferas podem ser utilizadas como um sistema de liberação controlada para prolongar a ação de anestésicos locais. Esse estudo teve como objetivo a preparação, caracterização e análise da liberação in vitro de microesferas de bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento (S75-R25). MÉTODO: As micropartículas foram preparadas utilizando o co-polímero de ácido poliláctico-co-glicólico contendo bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento pelo método spray-dryed. RESULTADOS: A caracterização das microesferas em relação ao seu tamanho e conteúdo foram similares aos valores teóricos. A liberação in vitro apresentou um padrão bifásico. CONCLUSÕES: O processo de fabricação de microesferas contendo bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento pelo método spray-dryed é factível de ser realizado, com resultados semelhantes aos encontrados com microesferas de bupivacaína.

ABSTRACT

BACKGROUND AND OBJECTIVES: Microspheres can be used as a controlled delivery system to prolong the duration of action of local anesthetics. The objective of this study was the preparation, characterization and analysis of the in vitro release of 50 percent enantiomeric excess bupivacaine (S75-R25)-loaded microspheres. METHODS: Microspheres were prepared using the copolymer of polylactide-co-glycolic acid by the spray-dryed method. RESULTS: Characterization of microspheres regarding their size and content were similar to the theoretical values. The in vitro release demonstrated a biphasic pattern. CONCLUSIONS: Manufacturing of 50 percent enantiomeric excess bupivacaine-loaded microspheres by the spray-dryed method with results similar to bupivacaine-loaded microspheres can be done.

RESUMEN

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Las micro esferas pueden ser utilizadas como un sistema de liberación controlada para prolongar la acción de anestésicos locales. Este estudio tuvo como objetivo la preparación, caracterización y el análisis de la liberación in vitro de micro esferas de bupivacaina en exceso enantiomérico de 50 por ciento (S75-R25). MÉTODO: Las micro partículas fueron preparadas utilizando el copolímero de ácido poliláctico-co-glicólico con bupivacaina en exceso enantiomérico de un 50 por ciento por el método spray-dryed. RESULTADOS: La caracterización de las micro esferas con relación a su tamaño y contenido fueron similares a los valores teóricos. La liberación in vitro presentó un estándar bifásico. CONCLUSIONES: El proceso de fabricación de micro esferas con bupivacaina en exceso enantiomérico de 50 por ciento por el método spray-dryed se puede realizar con resultados semejantes a los encontrados con micro esferas de bupivacaina.