Influence of ceramide 2 on in vitro skin permeation and retention of 5-ALA and its ester derivatives, for photodynamic therapy / Influência da ceramida 2 sobre a permeação cutânea in vitro e retenção de 5-ALA e seus derivados de ésteres, para terapia fotodinâmica
Braz. j. pharm. sci
; 45(1): 109-116, jan.-mar. 2009. graf, tab, ilus
Article
in En
| LILACS
| ID: lil-525777
Responsible library:
BR40.1
ABSTRACT
Photodynamic therapy (PDT) based on topical 5-aminolevulinic acid (5-ALA), an endogenous precursor of protoporphyrin, is an interesting approach for the treatment of skin cancer. However, 5-ALA is a hydrophilic molecule and such a characteristic limits its appropriate cutaneous penetration and retention. In this way, more lipophilic molecules, such as esterified 5-ALA derivatives, have been under investigation in order to improve the skin penetration of this molecule. Drug formulation can also alter 5-ALA skin penetration. Therefore, the aim of this work was to study the influence of ceramide 2 - the main lipid of the SC- on the cutaneous delivery of 5-ALA and its ester derivatives in vitro, using Franz diffusion cell. The skin permeation of all studied drugs was decreased in the presence of ceramide, representing a desirable characteristic in order to avoid the risk of systemic side effects. Nevertheless, the SC and [epidermis + dermis] retention after 16 h has also been decreased in the presence of ceramide, as compared to control. In conclusion, ceramide was not a good adjuvant, meaning that research of other vehicles could be useful to improve cutaneous delivery of 5-ALA.
RESUMO
A Terapia Fotodinâmica (TFD) tópica com um precursor das porfirinas endógenas, o ácido 5-aminolevulínico (5-ALA), constitui uma nova modalidade para o tratamento do câncer de pele. Entretanto, o 5-ALA é uma molécula hidrofílica, o que limita sua penetração e retenção cutânea apropriadas. Moléculas mais lipofílicas, tais como derivados esterificados do 5-ALA, estão sob intensa investigação para melhorar a penetração cutânea desta molécula. A formulação que contém o fármaco também pode alterar a penetração cutânea do 5-ALA. Desta forma, o objetivo deste trabalho foi estudar a influência da ceramida 2 - o principal lipídeo do EC- sobre a penetração cutânea de 5-ALA e seus derivados esterificados usando células de difusão de Franz. A permeação de todas as drogas estudadas através da pele foi diminuída na presença de ceramida, o que é desejável, evitando riscos de efeitos colaterais sistêmicos. Entretanto, a retenção no EC e [epiderme + derme] também foi diminuída na presença da ceramida, após 16 horas, comparado ao controle. Concluindo, a ceramida não foi um bom adjuvante, sendo necessária a pesquisa de outros veículos para melhorar a liberação cutânea do 5-ALA.
Key words
Full text:
1
Index:
LILACS
Main subject:
Photochemotherapy
/
In Vitro Techniques
/
Ceramides
/
Aminolevulinic Acid
Language:
En
Journal:
Braz. j. pharm. sci
Year:
2009
Type:
Article