Biological activity evaluation of dibenzilbutirolactones lignans derivatives against Leishmania braziliensis

ABSTRACT

This work reports the results of the in vitro assay against extracellular forms of Leishmania (viannia) braziliensis of eleven dibenzylbutyrolactone derivatives, either isolated from plants or obtained by synthesis. From these, only two showed relative biological activity against the parasite, the raceme mixtures of methylpluviatolide IC50 = 496 mM and (-)-6,6'- dinitrocubebin IC50 = 510,4 μM. Thus, it can be suggested that the metabolic pathway responsible for the biological activity of these compounds against this parasite genera differs from the one related to Trypanosoma cruzi, for which these compounds were quite active. This fact highly also suggests that this class of compounds is more selective against T. cruzi. Nevertheles, other lignans derivatives should be obtained to allow the fully evaluation of this class of lignans against Leishmaniosis.

RESUMO

Este trabalho apresenta os resultados de ensaios in vitro contra formas extracelulares de Leishmania (viannia) braziliensis de onze derivados de dibenzilbutirolactonas isolados de plantas ou obtidos através de síntese. Destes, só dois mostraram atividade biológica relativa contra o parasita, as misturas racêmicas de methilpluviatolide, IC50 = 496 M e (-) -6,6' - dinitrocubebin IC50 = 510,4 M. Assim, pode-se sugerir que o caminho metabólico responsável para a atividade biológica destas combinações contra estes gêneros de parasita difere do relacionado a Trypanosoma cruzi para o qual estas combinações foram bastante ativas. Este fato também sugere fortemente que essa classe de combinações é mais seletivo contra T. cruzi. Dessa forma, deveriam ser obtidos outros derivados de lignanas para permitir a completa avaliação desta classe de substâncias contra Leishmaniose.