A influência da goma de Cissus nas propriedades mecânicas e de liberação de comprimidos de paracetamol - uma análise fatorial / The influence of cissus gum on the mechanical and release properties of paracetamol tablets ? a factorial analysis

ABSTRACT

The quantitative effects of a new gum, used as a binder, on the mechanical and release properties of paracetamol tablet formulations were analyzed in a 23 full factorial experiment. Cissus gum extracted from Cissus populnea Guill. & Perr. (Vitaceae) was compared with official gelatin. The individual and interaction effects of type of binder, concentration of binder and packing fraction on the friability, tensile strength, brittle fracture index, disintegration time and drug release profile of tablets were determined. Changing the binder from gelatin to cissus gum led to an increase in friability and a decrease in tensile strength, brittle fracture index (BFI) and drug release variables. Increasing binder concentration from 2.0w/w to 4.0%w/w, and increasing relative density from 0.80 to 0.90, led to increases in lamination tendency and release rate of the formulations. Tablets containing gelatin had higher tensile strength, lower friability, longer disintegration time and a greater tendency to laminate than those with cissus gum. Hence, care must be taken in choosing a suitable binder for tablet formulations, with respect to their mechanical and release characteristics. The study suggests that cissus gum should be preferred to gelatin in tablet formulations that tend to cap or laminate or in formulations meant for rapid drug release

RESUMO

Os efeitos quantitativos de uma nova goma como agente agregante nas propriedades mecânicas e de liberação de formulações de comprimidos de paracetamol foram avaliados utilizando um modelo fatorial 23 experimental. A goma foi obtida de Cissus populnea Guill. & Perr. (Vitaceae) e comparada com a gelatina oficial. Os efeitos individuais e de interação do tipo de agregante, concentração de agregante, porcentagem de friabilidade, resistência à tração, índice de fratura e tempo de desintegração e liberação do fármaco dos comprimidos foram determinados. A mudança do agente agregante de gelatina para goma de cissus levou a um aumento da friabilidade e a uma diminuição na resistência à tração, no índice de fratura e nos parâmetros de liberação do fármaco. O aumento da concentração do agregante de 2,0% p/p para 4,0% p/p e da densidade relativa de 0,80 a 0,90 levou a um aumento na tendência de laminação e na taxa de liberação das formulações. Comprimidos contendo gelatina apresentaram maior resistência à tração com menor friabilidade e maior tempo de desintegração e dissolução com maior tendência para laminado, quando comparados com a goma de cissus. Por isso, cuidados devem ser tomados na escolha de um agente agregante para formulações de comprimidos no que diz respeito às características mecânicas e de liberação. O estudo sugere que a goma de cissus pode ser empregada ao invés de gelatina em formulações de comprimidos que apresentam tendência de formar laminado ou decapeamento ou em formulações para liberação controlada de fármacos.