Matrizes hidrofílicas de quitosana/captopril: Desenvolvimento e Caracterização físico-química / Hydrophilic Matrices of Chitosan/Captopril: Development and physicochemical Characterization

RESUMO

Neste trabalho, avaliou-se a utilização da quitosana como matriz hidrofílica no desenvolvimento de comprimidos de liberação prolongada de captopril. Os comprimidos foram obtidos por compressão direta utilizando-a em diferentes proporções (10, 15, 20 e 25%). As formulações contendo quitosana foram comparadas com uma formulação de liberação imediata contendo croscarmelose. Os resultados obtidos nos ensaios de peso médio, friabilidade, dureza, uniformidade de conteúdo e doseamento indicaram que todos os comprimidos apresentavam características de qualidade condizentes com os limites especificados na Farmacopeia Brasileira. Os ensaios de dissolução evidenciaram um aumento do tempo de liberação do captopril com o aumento da proporção de quitosana na matriz, indicando que essas formulações apresentaram perfis de liberação prolongada do fármaco, especialmente a formulação contendo 25% de quitosana. Os valores dos coeficientes de correlação indicaram que os modelos cinéticos que melhor se ajustam ao perfil de dissolução das formulações avaliadas foram o modelo proposto por Higuchi (pH 1,2) e o de primeira ordem (pH 6,8).

ABSTRACT

In this study, chitosan was used as a hydrophilic matrix in the development of prolonged-release tablets of captopril. The tablets were obtained by direct compression, with the chitosan in various proportions (10, 15, 20 and 25%). The formulations were compared with an immediate-release formulation containing croscarmellose. In assessments of weight variation, friability, hardness, content uniformity and drug assay, all the tablets complied with the standards of quality set by the Brazilian Pharmacopoeia. Dissolution tests showed that the release time of captopril increased with the content of chitosan in the matrix, indicating that these formulations showed prolonged-release profiles of the drug, especially the one containing 25% chitosan. The kinetic models that fitted the dissolution profiles of the formulations best (with the highest correlation coefficients) were the Higuchi (at pH 1.2) and first-order (at pH 6.8) models.