In vitro antimalarial activity of fractions and constituents isolated from Tabebuia billbergii / Actividad antimalárica in vitro de fracciones y constituyentes aislados de Tabebuia billbergii

ABSTRACT

Introduction: in vitro antimalarial activity of naphthoquinones (1-5), isolated from Tabebuia billbergii (Bureau & K. Schum.) Standl., was investigated. Tabebuia billbergii, commonly known as guayacán, is a plant traditionally used in the Amazon in numerous conditions like bacterial and fungal infections, fever, syphilis, malaria, trypanosomiasis, as well as stomach and bladder disorders, and tumours. Objective: to study the dichloromethane extracts of both the trunk and the inner bark of Tabebuia billbergii and to demonstrate the antimalarial activity of some of its bioactive components. Methods: some bioactive components were evaluated for the antimalarial activity against Plasmodium berghei, by using the inhibition of the differentiation cycle of the parasite measure by the ³H-hypoxanthine incorporation and compared to that obtained for chloroquine. Results: conventional chromatographic techniques and bioassay-guided fractionation (Artemia salina) allowed isolating from the active fractions one naphthoquinone (lapachol) and four naphtho-furan-4,9-diones. These compounds proved to have an important antiplasmodial effect, with very encouraging IC50's, especially when compared to the results shown by Chloroquine in the same experiment. In addition, two triterpenes, β-sitosterol and stigmasterol, were obtained from the bark. Conclusions: the activity-guided fractionation (A. salina) of dichloromethane extracts of the trunk and the inner bark of Tabebuia billbergii led to the isolation and the identification of five quinonoid compounds with antiplasmodial effect. The significant inhibitory activity in vitro against Plasmodium berghei observed for compound 2-acetyl-naphtho-[2,3b]-furan-4,9-dione allow us to present them as a potential antimalarial compound.

RESUMEN

Introducción: se evaluó la actividad antimalárica in vitro de una serie de naftoquinonas (1-5), aisladas de Tabebuia billbergii (Bureau & K. Schum.) Standl., que es conocida comúnmente como guayacán, una planta utilizada tradicionalmente en la Amazonía en numerosos problemas de salud como infecciones bacterianas y fúngicas, fiebre, sífilis, paludismo, tripanosomiasis, así como en problemas estomacales, tumores y trastornos de la vejiga. Objetivo: estudiar los extractos en diclorometano tanto del tronco como la corteza interna de Tabebuia billbergii y evaluar la actividad antimalárica de algunos de sus componentes bioactivos. Métodos: la actividad antimalárica contra Plasmodium berghei se evaluó en algunos componentes bioactivos, por la inhibición del ciclo de la diferenciación de la medida de los parásitos mediante la incorporación de 3H-hipoxantina y se comparó con la obtenida para la cloroquina. Resultados: a través de técnicas cromatográficas convencionales y el fraccionamiento guiado por bioensayo (Artemia salina) se aislaron de las fracciones activas, una naftoquinona (lapachol) y 4 nafto-furan-4,9-dionas. Estos compuestos presentaron un efecto antiplasmodial importante, con buenos valores de IC50, especialmente cuando se compara con los resultados mostrados por la cloroquina en el mismo experimento. Además, se obtuvieron de la corteza 2 triterpenos, β-sitosterol y estigmasterol. Conclusiones: el fraccionamiento guiado por Artemia salina de los extractos en diclorometano del tronco y la corteza interna de Tabebuia billbergii, condujo al aislamiento y la identificación de 5 compuestos de naturaleza quinoidal con efecto antiplasmódicol. La actividad in vitro contra Plasmodium berghei observada para el compuesto 2-acetil-nafto-[2,3 b]-furan-4,9-diona, permite proponerlo como un potencial compuesto antimalárico.