Couepia paraensis: estudio fitoquímico, ensayos de citotoxicidad y de inhibición de la glucosa-6-fosfatasa / Couepia paraensis: phytochemical study, cytotoxicity assays and inhibition of glucose-6-phosphatase

ABSTRACT

From the cholroform extract of the aerial parts of Couepia paraensis the triterpenes beta-sitosterol1, betulinic acid acetate 2, and oleanolic acid acetate 3, were isolated. Six triterpenes from the chloroform-methanol, acids oleanolic 4, pomolic 5, ursolic 6, betulinic 7, 6-beta-hydroxybetulínic 8. Additionally from the methanolic extract three flavonoids were isolated mricetin 9, quercetin 10 y rutina 11. The chloroform and chloroform-methanol extracts were not citotoxic at concentration of 2,5 and 3,1 ug/ml respectively after 24 hours of incubation. The methanol extract was found to be harmless to a concentration of 50 ug/ml, both at 24 hours (LD50 = 10.77 ug/ml) and 120 hours (LD50 = 28.86 ug/ml) of incubation. Only the methanol extract showed significant inhibition (41 percent) of the activity of G-6-Pase in intact microsomes without affecting the activity of the enzyme in microsomes broken.

RESUMEN

Se aislaron e identificaron tres triterpenos beta-sitosterol 1, acetato del ácido betulínico, 2 y acetato del ácido oleanólico 3 del extracto clorofórmico. Seis triterpenos del extracto cloroformo metanol (91) que fueron identificados como ácidos oleanólico 4, pomólico 5, ursólico 6, betulínico 7, 6-beta-hidroxibetulínico 8. Mientras que del extracto metanólico se identificaron 3 flavoniodes miricetina 9, quercetina 10 y rutina 11. Los extractos de cloroformo y cloroformo /metanol resultaron inocuos hasta las concentraciones de 2,5 y 3,1ug/ml respectivamente, después de 24 horas de incubación. El extracto metanólico es inocuo hasta una concentración de 50 ug/ml, tanto a 24 horas (LD50 = 10,77 ug/ml) como a 120 horas (LD50 = 28,86 ug/ml) de incubación. Solamente el extracto metanólico mostró una inhibición significativa (41 por ciento) de la actividad de la G-6-Pasa de microsomas intactos sin afectar la actividad de la enzima en microsomas rotos.