influência de excipientes farmacêuticosem reações adversas a medicamentos / Influence of pharmaceutical excipients on adversereactions to drugs

RESUMO

Excipientes são substâncias adicionadas às formulaçõesfarmacêuticas, excluindo-se os fármacos,e têm a função de garantir a estabilidade eas propriedades biofarmacêuticas dos medicamentos,além de melhorarem as característicasorganolépticas e, assim, a aceitação dos medicamentospelos pacientes. Porém, diversos estudostêm demonstrado que esses compostos não estãoisentos do risco de causar reações adversas. O objetivodeste estudo é abordar algumas das reaçõesadversas já descritas para excipientes comumenteutilizados na indústria farmacêutica. Observa-seque o aspartame e a sacarina estão relacionadosao aparecimento de tipos de câncer, como linfomase hiperplasias do urotélio em ratos, respectivamente.O sorbitol e a lactose podem produzirreações no trato gastrointestinal, como diarreia eflatulências e, assim, dificultar a absorção do fármaco.O cloreto de benzalcônio, muito utilizadoem formulações oculares e descongestionantesnasais, pode causar prolongada broncoconstriçãoe o aumento progressivo de lesões córneas.Já o corante amarelo de tartrazina e os parabenos,por serem estruturalmente semelhantes aoácido acetilsalicílico, estão relacionados a reaçõesde hipersensibilidade, pois pessoas sensíveis a essefármaco também podem apresentar reaçõesalérgicas a tais excipientes. Em conclusão, apesarde conceitualmente inertes, não existe ausênciade risco comprovada na utilização de adjuvantesfarmacêuticos. Apesar de alguns estudos apresentaremresultados controversos com relação àpromoção de efeitos adversos relacionada à utilizaçãode alguns excipientes, pode-se concluir que,quando possível, a adição desses compostos develimitar-se à estritamente necessária para mantera qualidade do medicamento e a função do fármaco,para evitar possíveis reações adversas.

ABSTRACT

Excipients are substances added to pharmaceutical formulations,with the exclusion of drugs, which have thefunction of guaranteeing the stability and biopharmaceuticalproperties of the drug, in addition to improvingits organoleptic characteristics and, thus, acceptanceof the medication by patients. However, several studieshave shown that these compounds may cause adversereactions. The objective of this study is to discuss theadverse effects caused by excipients commonly usedby the pharmaceutical industry. It is possible to noticethat aspartame and saccharin are associated with theonset of cancers, such as lymphomas and hyperplasticurothelium in rats, respectively. Sorbitol and lactosemay produce reactions in the gastrointestinal tract suchas diarrhea and flatulence and, thereby, hinder drugabsorption. Benzalkonium chloride, often used in ocularformulations and nasal decongestants, can cause prolongedbronchoconstriction and a progressive increasein corneal injury. Because they are structurally similarto aspirin, the yellow dye tartrazine and parabens areassociated with hypersensitivity reactions, as individualssensitive to this drug may also have allergic reactionsto these excipients. In conclusion, although conceptuallyinert, we cannot rule out the risks associated with theuse of pharmaceutical adjuvants. Even though somestudies have presented conflicting results regarding theadverse effects caused by the use of certain excipients, itis possible to conclude that the use of these compoundsmust be limited to that strictly necessary. This way,thequality of the product and the function of the drug aremaintained and possible adverse reactions are avoided.