In vitro antiproliferative activity of 3 H-spiro [1-benzofuran-2,1'-cyclohexane] derivatives / Actividad antiproliferativa in vitro de derivados de 3 H-spiro [1-benzofuran-2, 1'-cyclohexano]

ABSTRACT

The in vitro effect of the resinous exudate of Heliotropium filifolium, of the 3 H-spiro[1-benzofuran-2,1 '-cyclohexane] derivative called filifolinol 1, isolated from the resin and the semi-synthetic compounds filifolinone 2 and filifolinoic acid 3, obtained from filifolinol 1, were evaluated on the proliferation of an immortalized cell line, UCHT1, derived from rat thyroid. We evaluated the effect of these compounds on UCHT1 cell growth parameters by calculating doubling time; and toxicity using the LIVE/DEAD™ in vitro test. The results showed that the resin is not active, while filifolinone 2, filifolinoic acid 3 and filifolinol 1 produced a significant inhibition of cell doubling time, in concentrations equal or greater than 50, 25 and 75 uM, respectively. The LIVE/DEAD test showed no significant toxicity at these concentrations, compared to cultures kept in absence of compounds. These results suggest a possible cytostatic effect of these compounds, and could therefore constitute potential alternatives for antineoplasic therapy.

RESUMEN

Se evaluó el efecto in vitro de la resina aislada desde Heliotropium filifolium y del derivado 3 H-spiro[1-benzofuran-2,1'-cyclohexano] llamado filifolinol 1, obtenido desde este exudado resinoso y los compuestos semi-sintéticos filifolinona 2 y ácido filifolinoico 3, obtenidos a partir de filifolinol 1, sobre la proliferación de la línea celular inmortal, UCHT1, derivada de tumor de tiroide de rata. Evaluamos el efecto de estos compuestos en el desarrollo celular de UCHT1 a través de los parámetros tiempo de doblaje y citotoxicidad usando el test LIVE/DEAD™ in vitro. Los resultados mostraron que la resina no presentó actividad y que filifolinona, ácido filifolinoico y filifolinol producen una inhibición significativa del tiempo de doblaje celular, en concentraciones iguales o superiores a 50, 25 y 75 uM, respectivamente. El test LIVE/DEAD no mostró toxicidad significativa en comparación con los cultivos mantenidos en ausencia de compuestos. Estos resultados sugieren un posible efecto citostático de estos compuestos y por lo tanto, constituirían alternativas potenciales para terapia antineoplásica.