Formulation and in vitro evaluation of fast dissolving tablets of metoprolol tartrate

ABSTRACT

The demand for fast dissolving tablets has been growing during the last decade, especially for elderly and children who have swallowing difficulties. In the present work, fast dissolving tablets of metoprolol tartrate, were prepared using sodium starch glycolate, sodium croscarmellose and crospovidone as superdisintegrants, by the direct compression method. The tablets prepared were evaluated for various parameters including weight variation, hardness, friability, in vitro dispersion time, drug-polymer interaction, drug content water absorption ratio, wetting time, in vitro drug release, FTIR and DSC studies. The tablets prepared by the direct compression method had a weight variation in the range of 145 mg to 152 mg, which is below ± 7.5%, a hardness of 3.6 kg/cm² to 4.5 kg/cm², percentage friability of 0.46% to 0.73%, in vitro dispersion time of 18 s to 125 s, drug content uniformity of between 98.12% and 100.03%, a water absorption ratio of 67% to 87%, wetting time of 32 sec. to 64 sec., and an in vitro drug release of 53.92% - 98.82% within 15 min. The IR spectral analysis and DSC study showed no drug interaction with formulation additives of the tablet, and the formulations indicated no significant changes in hardness, friability, drug content or in vitro drug release. Fast dissolving tablets of metoprolol tartrate have enhanced dissolution and will lead to improved bioavailability and more effective therapy.

RESUMO

A exigência por comprimidos de dissolução rápida aumentou durante a última década, especialmente para idosos e crianças, com dificuldades de deglutição . No presente trabalho prepararam-se, pelo método de compressão direta, comprimidos de tartarato de metoprolol de rápida dissolução, utilizando glicolato sódico de amido, croscarmellose sódica e crospovidona como superdisintegrantes. Os comprimidos preparados foram avaliados em relação a diferentes parâmetros, como variação de peso, dureza, friabilidade, tempo de dispersão in vitro, interação fármaco-polímero, taxa de absorção de água pelo fármaco, tempo de umedecimento, liberação do fármaco in vitro,, FTIR e estudos de DSC. Os comprimidos preparados por compressão direta apresentaram variação de peso de 145 mg a 152 mg, abaixo de ±7,5%, dureza de 3,6 kg/cm² a 4,5 kg/cm² , porcentagem de friabilidade de 0,46% a 0,73%, tempo de dispersão in vitro de 18 s a 125 s, uniformidade de conteúdo de fármaco entre 98,12% e 100,03%, taxa de absorção de água de 67% a 87%, tempo de umidificaçãode 32 s a 64 s liberação do fármaco in vitro entre 53,92% e 98,82%, em 15 min. A análise no IV e de DSC mostrou que não houve interação de fármacos com os aditivos de formulação do comprimido e as formulações indicaram que não houve mudança significativa na dureza, friabilidade, s uniformidade de conteúdo de fármaco e na liberação do fármaco in vitro. Os comprimidos de liberação rápida apresentaram aumento na dissolução de tartarato metoprolol e conduzem à melhoria dabiodisponibilidade e à terapia eficaz.