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Desarrollo tecnológico y estudio de estabilidad de una formulación de oxaliplatino 100 mg, solución inyectable / Technological development and stability study of a 100 mg oxaliplatinum formulation in injectable solution
González Cortezón, Ania; Martínez Alvarez, Luis Octavio; Achón Tula, Odalys.
  • González Cortezón, Ania; Centro de Investigación Desarrollo y de Medicamentos (CIDEM). La Habana. CU
  • Martínez Alvarez, Luis Octavio; Centro de Investigación Desarrollo y de Medicamentos (CIDEM). La Habana. CU
  • Achón Tula, Odalys; Centro de Investigación Desarrollo y de Medicamentos (CIDEM). La Habana. CU
Rev. cuba. farm ; 49(3)jul.-set. 2015. ilus, tab
Article in Spanish | LILACS, CUMED | ID: lil-779722
RESUMEN

Introducción:

el oxaliplatino, es un análogo de los complejos derivados del platino en el cual el átomo de platino central está rodeado por un oxalato y en posición trans el 1,2‒diaminociclohexano. La cinética de enlace del oxaliplatino sobre el ADN se produce en 15 minutos como máximo y en comparación con el cisplatino presenta una cinética bifásica de 4 a 8 horas y demuestra mayor eficacia sobre ciertos tumores.

Objetivo:

diseñar una formulación de oxaliplatino, solución inyectable, conteniendo 100 mg del ingrediente activo por bulbo, que cumpla con los índices de calidad para esta forma farmacéutica y proporcione el efecto terapéutico deseado.

Métodos:

se realizaron los estudios de formulación correspondientes y se ensayaron cinco variantes tecnológicas, en las que se ajustó el pH de la formulación según las exigencias de un preparado parenteral. Se efectuó un estudio de temperatura, para lograr la disolución del principio activo, sin que se afectaran sus propiedades, dada su poca solubilidad en medio acuoso. Se estudiaron diferentes materiales de envase y temperaturas de conservación del producto, además se estandarizó una técnica analítica por Cromatografía Líquida de Alta Resolución para la estabilidad de la formulación, determinar su fecha de vencimiento y para su control de la calidad.

Resultados:

el desarrollo tecnológico resultó satisfactorio, en una de las variantes ensayadas, se obtuvo un producto que cumple con todas las especificaciones descritas en la monografía para el control de la calidad del preparad, mantiene sus propiedades físicas, químicas y microbiológicas inalterables por un período de 18 meses, almacenada a temperatura ambiente, con un escalado a nivel piloto, sin que se presentaran problemas tecnológicos.

Conclusiones:

se obtuvo la formulación de un medicamento en forma de solución inyectable, que contiene oxaliplatino como principio activo, que cumple con todas las especificaciones de calidad para este tipo de forma farmacéutica, lo que aumenta arsenal terapéutico de Cuba(AU)
ABSTRACT

Introduction:

oxaliplatinum is an analogue of the platinum-derived complexes in which the central platinum atom is surrounded by an oxalate and 1,2?diaminocyclohexane in transposition. The link kinetics of oxaliplatinum on the DNA occurs in 15 minutes at most and if compared with the cysplatinum, it presents a 4-8 h biphasic kinetics and higher efficacy over certain tumors.

Objective:

to design an oxaliplatinum formulation, for injection solution that contains 100mg of the active ingredient per ampoule, comply with the quality parameters for this pharmaceutical form and provides the desired therapeutic effect.

Methods:

the corresponding formulation studies were performed together with the testing of five technological variants in which the formulation pH was adjusted according to the requirements of a parenteral product. A temperature study was also conducted to reach dissolving the active principle without any damage to its properties, given that it is poorly water-soluble. Different packing materials and storage temperatures of the product were studied in addition to standardizing an analytical technique based on high performance liquid chromatography for the stability of the formulation, estimation of the expiry date and for the quality control.

Results:

the technological development was satisfactory in one of the tested variants. The obtained product complied with all the described specifications in the monograph for the quality control of the product; its physical, chemical and microbiological properties remained unchanged for a period of 18 months and stored at room temperature, with pilot scale-up with no further technological problems.

Conclusions:

there was obtained the formulation of a drug in its injectable form that contains oxaliplatinum as active ingredient, complies with all the quality specifications for this pharmaceutical form and increases the therapeutical arsenal available in Cuba(AU)
Subject(s)

Full text: Available Index: LILACS (Americas) Main subject: Enzyme Stability / Drug Compounding / Antineoplastic Agents Limits: Humans Country/Region as subject: Caribbean / Cuba Language: Spanish Journal: Rev. cuba. farm Journal subject: Pharmacy Year: 2015 Type: Article Affiliation country: Cuba Institution/Affiliation country: Centro de Investigación Desarrollo y de Medicamentos (CIDEM)/CU

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