Development and evaluation of mosapride citrate orally disintegrating tablets for dogs / Desenvolvimento e avaliação de comprimidos de desintegrados de citrato demosaprida para cães por via oral

ABSTRACT

ABSTRACT The purpose of the study was to prepare orally disintegrating tablets (ODTs) of mosapride citrate for dogs with fast disintegration and low cost. The ODTs were developed by varying the components and the ratio of excipients. A direct compression method was used. The properties of the ODTs, including hardness, friability, active ingredient content, and in vitro disintegration time, were investigated, and an economic analysis of the formulations was performed. For all formulations, friability was less than 1%, and the hardness varied from 37.69±4.08 to 48.73±5.62 N, which indicated that the tablets had sufficient mechanical integrity to withstand packaging and carrying. Results showed that Formulation (F) 2, containing 5% sodium carboxymethyl starch; F3, containing 5% low-substituted hydroxypropylcellulose; and F5 had not only shorter disintegration times but also lower costs, which were suitable for mosapride citrate ODTs. Although F1, contained 5% croscarmellose sodium, and F4, contained 5% crospovidone, with shorter disintegration times, the costs of F1 and F4 were 25.8% and 22.6% higher than that of F5, respectively. Results also revealed that the disintegration time of F5 was not significantly different from those of F1, F2, F3, and F4 (p>0.05), all of which contained superdisintegrants. Without superdisintegrants, F5, which contained a mixture of microcrystalline cellulose, mannitol, and lactose, was also able to achieve a short disintegration time and to meet the requirements of ODTs for dogs.

RESUMO

RESUMO O objetivo do estudo foi o de preparar os comprimidos por via oral de desintegração (ODTs) de citrato de mosaprida para cães com desintegração rápida e de baixo custo. Os ODTs foram desenvolvidos através da variação dos componentes e proporção de excipientes. Um método de compressão direta foi utilizado. As propriedades dos ODTs, incluindo dureza, friabilidade, o teor de ingrediente ativo e no tempo de desintegração in vitro foram investigados e, adicionalmente, uma análise econômica das formulações foi realizada. Para todas as formulações, friabilidade foi inferior a 1%, a dureza e variou de 37,69 ± 4,08-48,73 ± 5,62 N, o que indica que os comprimidos tinham integridade mecânica suficiente para suportar a embalagem e transporte. Os resultados mostraram que a formulação (F) 2, contendo 5% de amido de carboximetilo de sódio, F3, contendo 5% de hidroxipropil celulose de baixa substituição, e F5 não só tiveram menores tempos de desintegração mas também preços mais baixos, que foram adequados para ODTs de citrato de mosapride. Embora F1, continha 5% de croscarmelose de sódio, e F4, continha 5% de crospovidona, com tempos de desintegração mais curtos, os custos de F1 e F4 eram 25,8% e 22,6% mais elevado do que a F5, respectivamente.. Os resultados também revelam que o tempo de desintegração de F5 não foi significativamente diferente do de F1, F2, F3, e F4 (P> 0.05), todas as quais contêm superdesintegrantes. Sem superdesintegrantes, F5, que contêm uma mistura de celulose microcristalina, manitol e lactose também foi capaz de conseguir um curto tempo de desintegração e satisfaz os requisitos de ODTs para cães.