Bioequivalence of 2 formulations of montelukast (5 mg chewable tablet) in the fasting state: an open-label randomized, single-dose, 2-period, crossover study / Estudo de bioequivalência entre duas formulações de comprimidos mastigáveis de Montelucaste de 5 mg em condições de jejum: um estudo randomizado, de dose única, aberto, dois períodos, cruzado
Arq. Asma, Alerg. Imunol
;
7(1): 103-108, 20230300. ilus
Artículo
en Inglés
| LILACS
| ID: biblio-1509637
ABSTRACT
Introduction:
Montelukast, a selective and active leukotriene receptor antagonist, is one of the most common agents in asthma treatment for both adults and children.Objective:
To assess whether the pharmacokinetic profiles of two formulations of montelukast were similar after a single 5 mg dose (chewable tablets), administered orally under fasting conditions, sampling blood before and 36 hours after administration.Methods:
This was a randomized, 2-sequence, 2-period, crossover study of 2 chewable tablet formulations of the drug Singulair®, provided by Merck Sharp and Dohme Farmacêutica Ltda. (reference), and generic montelukast, manufactured by Eurofarma Laboratórios S.A. (test). Plasma samples obtained from 35 participants were analyzed for montelukast through high-performance liquid chromatography coupled to tandem mass spectrometry, with montelukast-d6 as the internal standard. Peak montelukast concentrations were 299.313 (SD, 11.039) ng/mL for the reference formulation and 279.803 (SD, 10.085) ng/mL for test formulation.Results:
Statistical analysis showed no significant differences between AUC0-36h, AUC0-inf, or Cmax between formulations, with the following test/reference ratios 102.458 for AUC0-36h, 102.522 for AUC0-inf, and 93.490 for Cmax. No serious adverse events were reported during the trial. Our results demonstrated the bioequivalence of Singulair® and Eurofarma's generic montelukast.Conclusions:
Our results revealed that the new generic tablets are clinically safe and can be used interchangeably with the brand name product. Eurofarma's montelukast offers a safe, effective, and cheaper treatment option for people with asthma or allergic rhinitis.RESUMO
Introdução:
O montelucaste, um antagonista seletivo e ativo dos receptores de leucotrienos, é um dos agentes mais comumente usados na prática clínica no tratamento da asma, tanto em adultos quanto em crianças.Objetivo:
Avaliar se os perfis farmacocinéticos de duas formulações de montelucaste eram semelhantes após uma dose única de comprimidos mastigáveis de 5 mg, administrados por via oral em jejum, coletando amostras de sangue desde antes da administração até 36 horas depois disso.Métodos:
Estudo comparativo randomizado, 2 sequências e 2 períodos, cruzado, de dois medicamentos em comprimidos mastigáveis Singulair®, fornecido pela Merck Sharp e Dohme Farmacêutica Ltda. (referência) e Montelucaste 5 mg, fabricado pela Eurofarma Laboratórios S.A. (teste). Amostras de plasma obtidas de 35 indivíduos elegíveis foram analisadas para montelucaste por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a espectrometria de massa em tandem, tendo Montelucaste-d6 como padrão interno. As concentrações máximas de montelucaste foram 299,313±11,039 ng/mL para referência e 279,803±10,085 ng/mL para formulação de teste.Resultados:
A análise estatística não mostrou diferenças significativas para AUC0-36h, AUC0-inf e nem para Cmax entre as formulações, apresentando as razões Teste/Referência 102,458 para AUC0-36h, 102,522 para AUC0-inf e 93,490 para Cmax. Nenhum evento adverso grave foi relatado durante o estudo. De acordo com a regulamentação brasileira, o atual estudo farmacocinético demonstrou bioequivalência entre os agentes individuais e forneceu evidências de bioequivalência entre Singulair® e Montelukast fabricado pela Eurofarma.Resultado:
Os resultados mostraram que os novos comprimidos genéricos são clinicamente seguros e podem ser trocados pela marca original. O montelucaste da Eurofarma oferece uma opção de tratamento mais barata, segura e eficaz para indivíduos com asma ou rinite alérgica.
Texto completo:
Disponible
Índice:
LILACS (Américas)
Tipo de estudio:
Ensayo Clínico Controlado
Límite:
Adolescente
/
Adulto
/
Humanos
Idioma:
Inglés
Revista:
Arq. Asma, Alerg. Imunol
Asunto de la revista:
Biologia
/
Cincia
Año:
2023
Tipo del documento:
Artículo
País de afiliación:
Brasil
Institución/País de afiliación:
ATCGen Clinical Trials/BR
/
Centro Avançado de Estudos e Pesquisas Ltda/BR
/
Eurofarma Laboratórios S.A/BR
/
Magabi Pesquisas Clínicas e Farmacêuticas Ltda/BR
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